Фармацевтическая химия лекарственных средств, влияющих на серотониновые рецепторы

Vittorio Erspamer
В 1930 году.
80% - энтерохромафинные клетки кишечника
20% - серотонинергические нейроны ЦНС

5-HT1A, 5-HT1B, 5-HT1D ,
5-ht1E, 5-ht1F
5-ht5A
5-ht5B
5HT
5HT7
5HT1
5HT2
5HT3
5HT4
5ht5
5ht6
Классификация 5HT рецепторов
5-HT2A, 5-HT2B, 5-HT2C

Частичные агонисты 5HT1A
Фенил, замещенный фенил или гетероцикл
Может быть разветвленной или неразветвленной, с длиной алкильной цепи от 2 до 5 атомов
Может сильно различаться: алкил, арил, амид или имид

Buspirone Hydrochloride
FDA 1986 г.
ГТР
Частичный агонист 5HT1A

Buspar, Буспирон Гексал, Буспирон Сандоз, Спитомин, Anxut,
Busp.
Таблетки по 5, 10,
15, 20 и 30 мг

Агонисты 5HT1B/1D рецепторов
Sumatriptan Succinate
1984 / 1993
Imitrex, Imigran, Сумамигрен, Амигренин,
Мигрепам, Сумитран, Тримигрен.
Таблетки по 25, 50 и 100 мг; шприцы, содержащие 6 мг суматриптана в 0,5 мл изотонического раствора; назальный спрей. Есть комбинированный препарат Treximet, содержащий суматриптан и напроксен.

Антагонисты 5HT2А рецептора
FDA 1993 г.
Risperidone

Risperdal;
Рисполепт;
Лептинорм; Нейпилепт; Ридонекс; Рилептид; Рисдонал; Риспаксол; Риспен; Рисполепт Конста; Рисполепт Квиклет; Рисполюкс; Торендо
Таблетки по 0,25, 0,5, 1, 2, 3 и 4 мг; раствор для перорального применения 30 мл (1 мг/1 мл);

Антагонисты 5HT3 рецептора
Ondansetron Hydrochloride
1984 / 1991
Таблетки по 4 и 8 мг, раствор для инъекций 2 мг/мл
Торговые наименования: Зофран, Веро-Ондансетрон, Домеган, Латран, Лазаран ВМ, Ондансетрон-Ферейн, Ондасол, Осетрон, Сетронон, Эмесет, Эметрон.

Агонисты 5HT4 рецептора
Cisapride Monohydrate
1980 / 2000
Торговые наименования: Prepulsid, Координакс, Перистил, Сизапро, Цисап, Цисапид.
Таблетки по 0,005 и 0,01 г.;
Суспензия для приема внутрь (в 1 мл - 1 мг) - 60 мл во флаконе в комплекте с мерным колпачком.