Слайд 2Классификация и названия лекарственных препаратов
Аспирин от латинского названия ивы Spirea alba
Анальгин от
![Классификация и названия лекарственных препаратов Аспирин от латинского названия ивы Spirea alba Анальгин от algos (боль)](/_ipx/f_webp&q_80&fit_contain&s_1440x1080/imagesDir/jpg/375446/slide-1.jpg)
algos (боль)
Слайд 3Разделы фармакологии
Фармакологию подразделяют на общую и частную.
Общая фармакология изучает общие закономерности взаимодействия
![Разделы фармакологии Фармакологию подразделяют на общую и частную. Общая фармакология изучает общие](/_ipx/f_webp&q_80&fit_contain&s_1440x1080/imagesDir/jpg/375446/slide-2.jpg)
лекарственных веществ с живыми организмами.
Частная фармакология рассматривает конкретные фармакологические группы и отдельные препараты.
Разделами и общей, и частной фармакологии являются фармакокинетика и фармакодинамика.
Фармакокинетика (от греч. pharmacon – лекарство, kineo - двигать) изучает судьбу лекарства в организме: его всасывание, распределение, метаболизм и выведение.
Фармакодинамика (от греч. pharmacon – лекарство, dynamis - сила) изучает биологические эффекты лекарственных веществ, локализацию и механизмы их действия.
Слайд 4Всасывание, распределение и выведение лекарственных веществ
![Всасывание, распределение и выведение лекарственных веществ](/_ipx/f_webp&q_80&fit_contain&s_1440x1080/imagesDir/jpg/375446/slide-3.jpg)
Слайд 5Пути введения лекарств. Всасывание
От путей введения зависят скорость развития эффекта, его выраженность
![Пути введения лекарств. Всасывание От путей введения зависят скорость развития эффекта, его](/_ipx/f_webp&q_80&fit_contain&s_1440x1080/imagesDir/jpg/375446/slide-4.jpg)
и продолжительность. В отдельных случаях путь введения определяет характер действия лекарственного вещества.
Существующие пути введения подразделяют на энтеральные (через желудочно-кишечный тракт) и парентеральные (минуя желудочно-кишечный тракт).
Энтеральные пути: через рот, под язык, в двенадцатиперстную кишку, в прямую кишку.
Парентеральные пути: подкожный, внутримышечный, внутривенный, внутриартериальный, внутристернальный, внутрибрюшинный, ингаляционный, субарахноидальный, субокципитальный, интраназальный и др.
Слайд 6Механизмы всасывания
Пассивная диффузия определяется концентрацией веществ
Фильтрация через поры зависит от гидростатического и
![Механизмы всасывания Пассивная диффузия определяется концентрацией веществ Фильтрация через поры зависит от](/_ipx/f_webp&q_80&fit_contain&s_1440x1080/imagesDir/jpg/375446/slide-5.jpg)
осмотического давления, диаметра пор
Активный транспорт осуществляется с участием транспортных систем, характеризуется избирательностью
Пиноцитоз осуществляется с помощью везикул
Слайд 9Механизмы всасывания
Абсорбция (от лат. absorbeo - всасываю) слабых электролитов зависит от рН.
В
![Механизмы всасывания Абсорбция (от лат. absorbeo - всасываю) слабых электролитов зависит от](/_ipx/f_webp&q_80&fit_contain&s_1440x1080/imagesDir/jpg/375446/slide-8.jpg)
кислой среде желудка эти соединения (барбитураты, салицилаты) находятся в неионизированной (липофильной) форме и всасываются путем диффузии.
Слайд 12Трансдермальное введение лекарств
![Трансдермальное введение лекарств](/_ipx/f_webp&q_80&fit_contain&s_1440x1080/imagesDir/jpg/375446/slide-11.jpg)
Слайд 13Поступление лекарств в кровоток при разных способах их введения в организм
![Поступление лекарств в кровоток при разных способах их введения в организм](/_ipx/f_webp&q_80&fit_contain&s_1440x1080/imagesDir/jpg/375446/slide-12.jpg)
Слайд 14Распределение лекарств в организме
![Распределение лекарств в организме](/_ipx/f_webp&q_80&fit_contain&s_1440x1080/imagesDir/jpg/375446/slide-13.jpg)
Слайд 16Барьеры на пути распределения лекарств
![Барьеры на пути распределения лекарств](/_ipx/f_webp&q_80&fit_contain&s_1440x1080/imagesDir/jpg/375446/slide-15.jpg)
Слайд 17Распределение лекарств в организме
![Распределение лекарств в организме](/_ipx/f_webp&q_80&fit_contain&s_1440x1080/imagesDir/jpg/375446/slide-16.jpg)
Слайд 18Распределение лекарств в организме
![Распределение лекарств в организме](/_ipx/f_webp&q_80&fit_contain&s_1440x1080/imagesDir/jpg/375446/slide-17.jpg)
Слайд 19Распределение лекарств в организме
![Распределение лекарств в организме](/_ipx/f_webp&q_80&fit_contain&s_1440x1080/imagesDir/jpg/375446/slide-18.jpg)
Слайд 20Распределение лекарств в организме
![Распределение лекарств в организме](/_ipx/f_webp&q_80&fit_contain&s_1440x1080/imagesDir/jpg/375446/slide-19.jpg)
Слайд 21Метаболизм лекарственных средств
![Метаболизм лекарственных средств](/_ipx/f_webp&q_80&fit_contain&s_1440x1080/imagesDir/jpg/375446/slide-20.jpg)
Слайд 25Метаболизм лекарств
В результате метаболизма лекарственные вещества становятся гидрофильными, что ускоряет их выведение
![Метаболизм лекарств В результате метаболизма лекарственные вещества становятся гидрофильными, что ускоряет их](/_ipx/f_webp&q_80&fit_contain&s_1440x1080/imagesDir/jpg/375446/slide-24.jpg)
через почки, т.к. при этом снижается их реабсорбция в почечных канальцах.
Образующиеся метаболиты обычно обладают меньшей активностью, чем сами лекарства.
Пролекарства сами не активны, но в организме в процессе метаболизма превращаются в активные вещества:
леводопа (противопаркинсоноческое средство) оказывает эффект, превращаясь в дофамин, а
метилдопа (гипотензивное средство) действует, метаболизируясь в α-метилнорадреналин.
Слайд 26Метаболизм лекарств
В некоторых случаях химические превращения могут привести к:
Повышению активности метаболитов диазепам
![Метаболизм лекарств В некоторых случаях химические превращения могут привести к: Повышению активности](/_ipx/f_webp&q_80&fit_contain&s_1440x1080/imagesDir/jpg/375446/slide-25.jpg)
< оксазепам и нордиазепам (транквилизаторы);
Повышению токсичности фенацетин < фенетидин;
Изменению характера действия антидепрессант ипразид превращается в противотуберкулезный препарат изониазид;
Превращению одного активного соединения в другое кодеин
частично превращается в морфин.
Слайд 27Факторы, влияющие на метаболизм
Индукция ферментов. Некоторые лекарственные средства (фенобарбитал, карбамазепин, этанол, рифампицин)
![Факторы, влияющие на метаболизм Индукция ферментов. Некоторые лекарственные средства (фенобарбитал, карбамазепин, этанол,](/_ipx/f_webp&q_80&fit_contain&s_1440x1080/imagesDir/jpg/375446/slide-26.jpg)
и токсиканты (полициклические углеводороды табачного дыма) вызывают индукцию (повышение активности) микросомальных ферментов метаболизма (цитохрома Р-450). Возможна индукция и других ферментов, например, цитоплазматической алкогольдегидрогеназы
Угнетение активности ферментов. Снижение активности ферментов может вызывать развитие побочных эффектов, связанных с длительной циркуляцией лекарств в организме. Эритромицин замедляет метаболизм таких потенциально токсичных лекарств как теофиллин, варфарин, карбамазепин и дигоксин.
Слайд 28Факторы, влияющие на метаболизм
Генетические факторы.
8 % населения медленно гидроксилируют лекарства (хинин,
![Факторы, влияющие на метаболизм Генетические факторы. 8 % населения медленно гидроксилируют лекарства](/_ipx/f_webp&q_80&fit_contain&s_1440x1080/imagesDir/jpg/375446/slide-27.jpg)
пропранолол и др.). В организме таких пациентов эти лекарства действуют более продолжительно.
50 % населения быстро ацетилируют изониазид, а остальные - медленно. У лиц с медленной инактивацией изониазида снижена активность N-ацетилтрансферазы печени и наблюдается кумуляция препарата в организме.
У 1 из 2500 человек имеется атипичная форма псевдохолинэстеразы, что способствует повышению активности и удлинению действия (от 6 минут до 2-х и более часов) дитилина (миорелаксант).
Возраст.
Слайд 29Выведение лекарств из организма
Выведение с мочой
Выведение с желчью
![Выведение лекарств из организма Выведение с мочой Выведение с желчью](/_ipx/f_webp&q_80&fit_contain&s_1440x1080/imagesDir/jpg/375446/slide-28.jpg)
Слайд 31Выведение лекарств из организма
Газообразные и многие летучие вещества выводятся из организма через
![Выведение лекарств из организма Газообразные и многие летучие вещества выводятся из организма](/_ipx/f_webp&q_80&fit_contain&s_1440x1080/imagesDir/jpg/375446/slide-30.jpg)
легкие (средства для ингаляционного наркоза).
Отдельные препараты выделяются:
слюнными железами (иодиды);
потовыми железами (дитофал - противолепрозное средство);
железами желудка (хинин, никотин);
железами кишечника (слабые органические кислоты);
слезными железами (рифампицин).
В период лактации – молочными железами (снотворные, анальгетики, этанол, никотин, антибиотики и многие другие).