Классификация и названия лекарственных препаратов

Классификация и названия лекарственных препаратов
Аспирин от латинского названия ивы Spirea alba
Анальгин от algos (боль)

Разделы фармакологии
Фармакологию подразделяют на общую и частную.
Общая фармакология изучает общие закономерности взаимодействия лекарственных веществ с живыми организмами.
Частная фармакология рассматривает конкретные фармакологические группы и отдельные препараты.
Разделами и общей, и частной фармакологии являются фармакокинетика и фармакодинамика.
Фармакокинетика (от греч. pharmacon – лекарство, kineo - двигать) изучает судьбу лекарства в организме: его всасывание, распределение, метаболизм и выведение.
Фармакодинамика (от греч. pharmacon – лекарство, dynamis - сила) изучает биологические эффекты лекарственных веществ, локализацию и механизмы их действия.

Всасывание, распределение и выведение лекарственных веществ

Пути введения лекарств. Всасывание
От путей введения зависят скорость развития эффекта, его выраженность и продолжительность. В отдельных случаях путь введения определяет характер действия лекарственного вещества.
Существующие пути введения подразделяют на энтеральные (через желудочно-кишечный тракт) и парентеральные (минуя желудочно-кишечный тракт).
Энтеральные пути: через рот, под язык, в двенадцатиперстную кишку, в прямую кишку.
Парентеральные пути: подкожный, внутримышечный, внутривенный, внутриартериальный, внутристернальный, внутрибрюшинный, ингаляционный, субарахноидальный, субокципитальный, интраназальный и др.

Механизмы всасывания
Пассивная диффузия определяется концентрацией веществ
Фильтрация через поры зависит от гидростатического и осмотического давления, диаметра пор
Активный транспорт осуществляется с участием транспортных систем, характеризуется избирательностью
Пиноцитоз осуществляется с помощью везикул

Механизмы всасывания

Механизмы всасывания
Абсорбция (от лат. absorbeo - всасываю) слабых электролитов зависит от рН.
В кислой среде желудка эти соединения (барбитураты, салицилаты) находятся в неионизированной (липофильной) форме и всасываются путем диффузии.

Пероральное введение

Ингаляционное введение лекарств

Трансдермальное введение лекарств

Поступление лекарств в кровоток при разных способах их введения в организм

Распределение лекарств в организме

Барьеры на пути распределения лекарств

Распределение лекарств в организме

Распределение лекарств в организме

Распределение лекарств в организме

Распределение лекарств в организме

Метаболизм лекарственных средств

Метаболизм лекарств

Метаболизм лекарств

Метаболизм лекарств

Метаболизм лекарств
В результате метаболизма лекарственные вещества становятся гидрофильными, что ускоряет их выведение через почки, т.к. при этом снижается их реабсорбция в почечных канальцах.
Образующиеся метаболиты обычно обладают меньшей активностью, чем сами лекарства.
Пролекарства сами не активны, но в организме в процессе метаболизма превращаются в активные вещества:
леводопа (противопаркинсоноческое средство) оказывает эффект, превращаясь в дофамин, а
метилдопа (гипотензивное средство) действует, метаболизируясь в α-метилнорадреналин.

Метаболизм лекарств
В некоторых случаях химические превращения могут привести к:
Повышению активности метаболитов диазепам < оксазепам и нордиазепам (транквилизаторы);
Повышению токсичности фенацетин < фенетидин;
Изменению характера действия антидепрессант ипразид превращается в противотуберкулезный препарат изониазид;
Превращению одного активного соединения в другое кодеин
частично превращается в морфин.

Факторы, влияющие на метаболизм
Индукция ферментов. Некоторые лекарственные средства (фенобарбитал, карбамазепин, этанол, рифампицин) и токсиканты (полициклические углеводороды табачного дыма) вызывают индукцию (повышение активности) микросомальных ферментов метаболизма (цитохрома Р-450). Возможна индукция и других ферментов, например, цитоплазматической алкогольдегидрогеназы
Угнетение активности ферментов. Снижение активности ферментов может вызывать развитие побочных эффектов, связанных с длительной циркуляцией лекарств в организме. Эритромицин замедляет метаболизм таких потенциально токсичных лекарств как теофиллин, варфарин, карбамазепин и дигоксин.

Факторы, влияющие на метаболизм
Генетические факторы.
8 % населения медленно гидроксилируют лекарства (хинин, пропранолол и др.). В организме таких пациентов эти лекарства действуют более продолжительно.
50 % населения быстро ацетилируют изониазид, а остальные - медленно. У лиц с медленной инактивацией изониазида снижена активность N-ацетилтрансферазы печени и наблюдается кумуляция препарата в организме.
У 1 из 2500 человек имеется атипичная форма псевдохолинэстеразы, что способствует повышению активности и удлинению действия (от 6 минут до 2-х и более часов) дитилина (миорелаксант).
Возраст.

Выведение лекарств из организма
Выведение с мочой
Выведение с желчью

Выведение лекарств из организма

Выведение лекарств из организма
Газообразные и многие летучие вещества выводятся из организма через легкие (средства для ингаляционного наркоза).
Отдельные препараты выделяются:
слюнными железами (иодиды);
потовыми железами (дитофал - противолепрозное средство);
железами желудка (хинин, никотин);
железами кишечника (слабые органические кислоты);
слезными железами (рифампицин).
В период лактации – молочными железами (снотворные, анальгетики, этанол, никотин, антибиотики и многие другие).