А Н Т И Б И О Т И К И

ПРОТИВОГРИБКОВЫЕ ПРЕПАРАТЫ

ПОЛИЕНЫ
Нистатин
Используется местно и внутрь.
После приема внутрь практически не всасывается в ЖКТ.
Спектр активности
Дрожжеподобные грибы рода Candida.
Показания:
Кандидоз полости рта;
Кандидоз пищевода;
Кандидоз кишечника;
Кандидоз кожи и слизистых оболочек;
Кандидозный вульвовагинит.
Дозировка
Дети: внутрь – по 125-250 тыс ЕД каждые 6 часов.

Натамицин
Пимафуцин
Действует на грибы Candida, фузарии и на трихомонады. Применяется местно и внутрь.
Показания:
Кандидоз полости рта;
Кандидоз полости носа;
Кандидоз кишечника;
Кандидоз кожи;
Кандидозный и трихомонадный вульвовагинит;
Кандидозный баланопостит;
Глазные грибковые инфекции – конъюнктивит, блефарит, кератит (кандидозной или фузариозной природы).
Дозировка:
Внутрь – по 0.1 г каждые 12 часов;
При оральном кандидозе – 0.5 мл суспензии для обработки слизистой.
Форма выпуска:
Таблетки по 0.1 г;
Вагинальные свечи по 0.1 г;
Крем 2%;
Суспензия 2.5%;
Глазная мазь 1%;
Глазная суспензия 5%.
Входит в состав комбинированного препарата «Пимафукорт».

Амфотерицин В
Фунгизон
Действует на грибы и на некоторые простейшие.
Нежелательные реакции:
Препарат весьма токсичен и ему присущи многочисленные нежелательные реакции:
Аллергические реакции;
Диспептические и диспепсические расстройства;
Лихорадка, озноб;
Гипотония;
Нейротоксичность (парезы, тремор, судороги);
Нефротоксичность;
Электролитные расстройства (гипокемия, гипомагниемия);
Гематотоксичность (анемия);
Местнораздражающее действие (флебиты).
Показания:
Тяжелые формы системных микозов.
Дозировка
Взрослые и дети:
Лечебная доза – 0.7-1.5 мг/кг/сут (в среднем 1 мг/кг/сут) разводится в 400мл 5% глюкозы, вводится в/в капельно со скоростью 0.2-0.4 мг/кг/ч (при массе тела около 70 кг – 50-100 мг в течение 6 часов). Риск нежелательных лекарственных реакций, включая нефротоксичность, значительно снижается при постоянном в/в введении.

Амфотерицин В липосомальный
Амбизом
Амфотерицин В, инкапсулированный в липосомы. И высвобождается в активной форме только при контакте липосомы с грибковой клеткой.
Дозировка
Взрослые и дети:
В/в капельно – 1-3 мг/кг/сут в течение 0.5-1 ч.

ИМИДАЗОЛЫ
Кетокинозол
Низорал, Ороназол
Спектр активности
По широте спектра противогрибковой активности близок к амфотерицину В.
Дозировка
Дети:
Внутрь – 3 мг/кг/сут в 1 приём.

ТРИАЗОЛЫ
Флуконазол
Дифлюкан
Современный противогрибковый препарат, имеющий меньший спектр активности по сравнению с Амфотерицином В и Кетоконазолом, но обладающий гораздо лучшей переносимостью. В равной степени эффективен при приёме внутрь и в/в введении.
Показания:
Системный кандидоз (менингит, перитонит, сепсис, пневмония и др.);
Кандидозный вульвовагинит;
Кандидозный цистит;
Местный кандидоз (пищевода, кожи, слизистой рта и глотки);
Криптококковый менингит у пациентов с ВИЧ инфекцией;
Дерматофитозиты.
Дозировка:
При кандидозе кожи и слизистых – внутрь или в/в капельно 3-5 мг/кг/сут;
При системном кандидозе – внутрь или в/в капельно – 6-9 мг/кг/сут;
При генерализованном кандидозе в/в капельно – 12-15 мг/кг/сут.

Флюцитозин
Анкотил
Используется при тяжелых системных микозах, как правило, в сочетании с Амфотерицином В, так как при монотерапии быстро развивается резистентность у кандид и криптококков.
Спектр активности:
Кандиды, включая устойчивые к флуконазолу.
Показания
Монотерапия:
Кандидозный цистит;
В сочетании с Амфотерицином В:
Тяжелый системный кандидоз;
Криптококковый менингит;
Аспергиллёз, резистентный к монотерапии;
Грибковый эндокардит.
Дозировка
Взрослые и дети:
Внутрь м в/в – 100-200 мг/кг/сут в 4 приема (введения).

ПРОТИВОГЕРПЕТИЧЕСКИЕ ПРЕПАРАТЫ

Ацикловир
Зовиракс, Виролекс
Является родоначальником группы ингибиторов вирусной ДНК-полимеразы.
Показания:
Инфекции, вызванные H.simplex: генитальный герпес, слизистокожный герпес, герпетический энцефалит, неонатальный герпес.
Инфекции, вызванные вирусом Varicella-Zoster: опоясывающий лишай, ветряная оспа, пневмония, энцефалит.
Дозировка
Взрослые и дети:
Внутрь – по 0.2 г 5 раз в сутки или по 0.4 г 3 раза в сутки в течение 5-10 дней; у пациентов с иммунодефицитом – по 0.4 г 5 раз в сутки в течение 10 дней; при инфекциях Varicella Zoster – по 0.8 г 5 раз в сутки в течение 7 дней. При назначении 5 раз в сутки препарат принимают каждые 4 часа независимо от еды, с ночным перерывом на 8 часов.
Внутривенно (при тяжелых поражениях) – по 5 мг/кг каждые 8 ч в течение 7 дней; при инфекциях Varicella Zoster у пациентов с иммунодефицитом – по 10 мг/кг каждые 8 ч в течение 7-10 дней; при герпетическом энцефалите – по 10-15 мг/кг каждые 8 часов в течение 2-3 недель.
Местно – крем или глазная мазь наносятся на пораженные участки кожи и слизистых 5-6 раз в день в течение 7 дней.
Новорожденные:
Внутривенно – по 10-15 мг/кг (30-40 мг/кг) каждые 8 ч в течение 14 дней.
Предупреждения:
При местном применении ацикловир менее эффективен, поэтому не используется при рецидивирующем течении инфекции.
Крем для накожного применения (5%) нельзя использовать при поражении глаз.
В/в введение препарата должно осуществляться медленно, не менее 1ч.
При почечной недостаточности режимы дозирования должны корректироваться.

ПРОТИВОЦИТОМЕГАЛОВИРУСНЫЕ ПРЕПАРАТЫ

Ганцикловир
(Цимевен)
В клетках, пораженных цитомегаловирусом, превращается в активную форму – ганцикловир трифосфат, который ингибирует вирусную ДНК-полимеразу.
Фармакокинетика
При в/в введении хорошо распределяется, проникая во многие ткани и секреты, включая внутренние среды глаза. Проходит через ГЭБ.
Нежелательные реакции:
У 1/3 пациентов – причина отмены препарата.
Гематотоксичность (20-40 % пациентов) – нейтропения, тромбоцитопения, анемия.
Нефротоксичность;
Нейротоксичность;
ЖКТ: диспептические и диспепсические расстройства;
Местные флебиты.
Меры профилактики: вводить медленно, не менее чем за 1 час.
Показания:
Цитомегаловирусная инфекция: ретинит, пневмония, поражение ЖКТ, поражение ЦНС.
Дозировка
Взрослые и дети: В/в – 5 мг/кг каждые 12 часов в течение 2-3 недель.
Для профилактики: в/в – 5-6 мг/кг/сут в течение 3 месяцев (можно вводить 5 дней в неделю с 2-дневными интервалами); внутрь (после трансплантации печени или почки) – по 1.0 г каждые 8 часов во время еды в течение 3 месяцев.
Формы выпуска:
Капсулы по 0.25 г;
Флаконы по 0.5 г порошка для приготовления раствора для инфузий.

ПЕНИЦИЛЛИНЫ

ПРИРОДНЫЕ ПЕНИЦИЛЛИНЫ
Бензилпенициллин
(Пенициллин)
Спектр активности:
Бледная трепонема.
Показания:
Сифилис;
Менингит у детей старше 2-х лет и у взрослых.
Дозировка:
В/в или в/м 100 тыс ЕД/кг/сут в 6 введений, - длительность 28 дней;
При менингите – 300-400 тыс ЕД/ег/сут в 6 введений в/в и/или в/м.

ПРОЛОНГИРОВАННЫЕ ПРЕПАРАТЫ ПЕНИЦИЛЛИНА
Бензилпенициллин
пропаин
(Новокаиновая соль
бензилпенициллина)
Дозировка
Дети: в/м – 100 тыс ЕД/кг/сут в 1 введение – длительность лечения 14 дней.
Бензатин
бензилпенициллин
(Бициллин-1, Экстенциллин,
Ретарпен)
Дозировка
Дети: 100 тыс ЕД/кг/нед – кратность введения 1 раз в 7 дней (инъекция разделяется поровну на 2 ягодицы) – длительность лечения 21 день (всего 3 инъекции).

ПЕНИЦИЛЛИНЫ
С РАСШИРЕННЫМ СПЕКТРОМ АКТИВНОСТИ
Ампициллин
Отличия от пенициллина:
Действует на ряд грамотрицательных бактерий: E.coli;
Более активен в отношении энтерококков и листерий;
Менее активен против стрептококков, пенициллиночувствительных стафилококков, спирохет, анаэробов.
Нежелательные реакции:
Диспептические и диспепсические расстройства.
Показания:
Острые бактериальные инфекции ВДП;
Внебольничная пневмония;
Инфекции ЖВП;
Кишечные инфекции (сальмонеллёз);
Бактериальный менингит;
Бактериальный эндокардит;
Лептоспироз.
Дозировка:
Внутрь – 30-50 мг/кг/сут в 4 приема;
Парентерально – 50-100 мг/кг/сут в 4 введения;
При менингите – 300 мг/кг/сут в 6 введений в/в.

АНТИСИНЕГНОЙНЫЕ ПЕНИЦИЛЛИНЫ
Карбоксипенициллины
Карбенициллин
В настоящее время практически утратил свое значение ввиду высокого уровня устойчивости P.aeruginosa, плохой переносимости и наличия более эффективных препаратов.
Дозировка
Дети:
в/в капельно 400-600 мг/кг/сут – 4-6 раз в сутки.
Уреилопенициллин
Азлоциллин, Секуропен
Превосходит карбопенициллин по степени антисинегнойной активности, но действует только на P.aeruginosa, устойчивые к карбопенициллину.
Показания: синегнойная инфекция.
Дозировка
Дети:
в/в капельно (за 30 минут) – 200-300 мг/кг/сут в 4 введения.