Эндокринные средства

Определение фармакологической группы
Эндокринные средства – это лекарственные препараты, которые применяют для коррекции функций организма при эндокринных заболеваниях

КЛАССИФИКАЦИЯ
К группе эндокринных средств относят:
Гормональные препараты
Антигормональные препараты

Гормональные препараты содержат гормоны или их синтетические аналоги.
Они являются агонистами гормональных рецепторов и воспроизводят в организме действие инкретов желез внутренней секреции.
Основное применение гормональных препаратов – заместительная терапия при недостаточности соответствующих эндогенных гормонов.

К антигормональным
препаратам относят:
Антагонисты гормонов.
Средства, блокирующие образование и (или) выделение гормонов.
Область применения:
Устранение эффекта гормона.
Снижение функции эндокринной железы

Источники получения гормональных препаратов
Выделение из тканей животных и мочи человека.
Химический синтез.
Генная инженерия.

Биологическая стандартизация
Это методы оценки активности гормонов пептидного строения на биологических тест-объектах в сравнении с активностью препарата стандартного гормона.
Дозу гормона в этих случаях выражают в единицах действия.
Препараты химически чистых гормонов дозируют в весовых единицах

Классификация гормонов
по химическому строению
Пептидные
Гормоны гипофиза, гипоталамуса и поджелудочной железы
Производные тирозина
Гормоны щитовидной железы и мозгового вещества надпочечников
Стероидные
Гормоны коркового вещества надпочечников и половых желез

Препараты гормонов передней доли гипофиза
Соматропин
Тетракозактид
Хорионический гонадотропин
Менопаузный гонадотропин

Соматотропин
Генно-инженерный СТГ человека. Полипептид.
Индуцирует образование в печени соматомединов, которые усиливают рост скелета и внутренних органов.
Применяется при задержке роста у детей, связанной с недостаточным выделением гормона роста передней доли гипофиза.

Форма выпуска
Соматропин Somatropin
Синоним: Genotropin
Флаконы: 4 МЕ и 16 МЕ
Вводят п/к, в/м

Тетракозактид
Синтетический аналог кортикотропного гормона передней доли гипофиза. Полипептид.
Стимулирует синтез и выделение глюкокортикоидных гормонов коры надпочечников.
Применяют для диагностики характера недостаточности надпочечников.

Формы выпуска
Тетракозактид Tetracosactide
Синоним: Synacthen
Ампулы: 0,25 мг
Вводят в/м, в/в

Хорионический гонадотропин
Получают из мочи беременных.
Содержит лютеинизирующий гормон плаценты.
Стимулирует выделение половых гормонов.
Вызывает овуляцию и образование желтого тела.
Применяют при гипоганадизме, связанным с недостаточным выделением гонадотропных гормонов передней доли гипофиза и при бесплодии у женщин.

Формы выпуска
Хорионический гонадотропин
Human chorionic gonadotropin
Синоним: Chorigon
Ампулы: 2500 и 5000 МЕ
Вводят в/м

Менопаузный гонадотропин
Получают из мочи женщин в период менопаузы.
Содержит ФСГ и ЛГ.
Стимулирует развитие фолликулов в яичниках и синтез эстрогенов.
Стимулирует развитие семенников и сперматогенез.
Применяется при бесплодии у мужчин и женщин.

Формы выпуска
Менопаузный гонадотропин
Human menopausal gonadotropin
Синоним: Pergonal
Ампулы 75 МЕ (ФСГ) и 75 МЕ (ЛГ)
Вводят в/м

Препараты гормонов
задней доли гипофиза
Окситоцин
Десмопрессин

Окситоцин
Синтетический гормон, аналогичен природному окситоцину.
Стимулирует окситоциновые рецепторы ГМК матки во время родов, повышает содержание ионов Са++ в ГМК, стимулирует сокращения матки, способствует течению родов.
Применяется для усиления ритмических сокращений матки при ослабленных родах.

Форма выпуска
Окситоцин Oxytocin
Ампулы: 5 ЕД
Вводят в/м и в/в

Десмопрессин
Синтетический аналог вазопрессина (АДГ).
Стимулирует рецепторы в эпителии собирательных трубочек нефрона.
Увеличивает реабсорбцию воды, снижает диурез.
Увеличивает содержание в плазме VIII фактора свертывания крови.
Применяется при несахарном диабете и гемофилии А.

Формы выпуска
Десмопрессин Desmopressin
Синоним: Minirin
Таблетки: 0,1 и 0,2 мг
Вводят внутрь при несахарном диабете
Emosint 40 мг – 1 мл
Вводят в/в при гемофилии А

Препараты
гормонов гипоталамуса
Серморелин
Соматостатин
Октреотид
Гонадорелин

Серморелин
Синтетический полипептидный гормон гипоталамуса.
Стимулирует выделение гормона роста.
Применяется для диагностики характера выделения гормона роста.

Формы выпуска
Серморелин Sermorelin
Синонимы: Groliberin
Флаконы: 100мкг
Вводят в/в

Сoматостатин
Синтетический полипептидный гормон гипоталамуса короткого действия.
Подавляет выделение гормона роста и гормонов, регулирующих функции ЖКТ (гастрин, секретин, мотилин и др.)
Применяют для диагностики, когда необходимо прекратить выделение гормона роста и гормонов ЖКТ.

Форма выпуска
Сoматостатин Somatostatin
Синонимы: Stilamin
Ампулы: 250 и 3000 мкг
Вводят в/в

Октреотид
Синтетический аналог соматостатина длительного действия (около 12 часов).
Подавляет выделение в кровь гормона роста и гормонов ЖКТ (секретин, гастрин, мотилин, глюкагон, вип и др).
Применение:
1. Акромегалия
2. Опухоли, выделяющие гормоны
3. Панкреатит
4. Кровотечение из ЖКТ

Форма выпуска
Октреотид Octreotide
Синоним: Sandostatin
Ампулы: 50, 100 и 500 мкг
Вводят п/к

Гонадорелин
Синтетический полипептидный гормон гипоталамуса.
При введении в пульсирующем режиме стимулирует, а при постоянном введении подавляет выделение ФСГ и ЛГ гипофизом.
Применение:
1. При половом недоразвитии
2. Для стимуляции процесса овуляции
3. При раке предстательной железы (подавление секреции ФСГ и ЛГ).

Форма выпуска
Гонадорелин Gonadorelin
Ампулы: 100 мкг
Аналог: Goserelin
Ампулы 3,6 мг п/к
1 раз в 4 недели

Препараты гормонов щитовидной железы
Тиреоидные:
Левотириксин
Лиотиронин
Влияющие на обмен Са++
Кальцитонин
Дигидротахистерол (заменитель гормона околощитовидных желез)

Левотироксин
Синтетический гормон щитовидной железы (Т4). Содержит 4 атома йода.
Всасывается в тонком кишечнике. В крови на 99% связывается с белками.
Эффект Т4 развивается медленно в течение 3-5 суток. В тканях Т4 теряет один атом йода и превращается в Т3.

1. Активирует специфические рецепторы клеточной мембраны, митохондрий и ядер клеток.
2. Усиливает транспорт аминокислот, глюкозы и солей внутрь клеток.
3. Усиливает окислительное фосфорилирование в митохондриях, увеличивает образование АТФ и потребление кислорода.

4. Индуцирует синтез белков, необходимых для нормального роста и развития организма.
5. По механизму отрицательной обратной связи уменьшает выделение тиреотропин-либерина и тиреотропного гормона.

Применение
1. Заместительная терапия при гипотиреозе
2. Супрессивная терапия при простом (нетоксическом) зобе
3. Рак щитовидной железы (подавление секреции ТТГ)

Формы выпуска
Левотироксин
Levothyroxine sodium
Синоним: L-Thyroxin
Таблетки: 50 и 100 мкг
Вводят внутрь

Лиотиронин
Синтетический Т3.
Отличие от Т4:
1. Меньше связывается с белками крови.
2. Активнее Т4 в 5 раз
3. Эффект развивается через 4-8 часов

Применяют при гипотиреозе для быстрого достижения лечебного эффекта.

Форма выпуска
Лиотиронин
Liothyronine
Синоним: Triiodthyronine
Таблетки: 50 мкг
Вводят внутрь

Антитиреоидные
средства
Это лекарственные препараты, которые применяют при гипертиреозе для снижения секреции Т3 и Т4.

К ним относят:
1. Тиамазол
2. Пропилтиоурацил
3. Калия йодид

Тиамазол
Производное тиоимидазола.
Хорошо всасывается в ЖКТ.
Метаболизируется в печени.

Ингибирует пероксидазу тиреоцитов, снижает окисление йодидов и (J- → J0 → J+) включение йода в тиреоглобулин.
Снижение содержания Т3 и Т4 в крови происходит через неделю, когда истощаются запасы йодированного тиреоглобулина в коллоиде фолликулов железы.

Применение
Для устранения гипертиреоза при подготовке к резекции щитовидной железы.

Форма выпуска
Тиамазол
Thiamazole
Синоним: Mercazolilum
Таблетки: 5 мг
Вводят внутрь

Пропилтиоурацил
Производное тиоурацила.
По механизму действия сходен с тиамазолом.

Отличие от тиамазола
1. Уменьшает превращение Т4 в Т3 в тканях
2. Не проникает через ГЭБ и плаценту
3. Не влияет на функции системы иммунитета

Применение
При тиреотоксическом кризе для угнетения образования активной формы тиреоидного гормона (Т3).

Форма выпуска
Пропилтиоурацил
Propylthiouracil
Синоним: Propilthiouracil
Таблетки: 50 мг
Вводят внутрь

Калия йодид
Для быстрого снижения содержания Т3 и Т4 в крови при тиреотоксическом кризе препарат вводят внутрь в сравнительно больших дозах 100-200 мг в сутки.

Хорошо всасывается в ЖКТ.
Активно накапливается в ткани щитовидной железы в больших концентрациях.
Антитиреоидный эффект развивается в течение суток и длится около 2-3 недель.

Высокие концентрации иодидов в щитовидной железе угнетают протеолиз тиреоглобулина и высвобождение Т3 и Т4 в кровь.
При длительном приеме развивается толерантность и гипертиреоз возвращается.

Применение
При тиреотоксическом кризе для подготовки больного к резекции щитовидной железы.

Форма выпуска
Калия иодид
Kalii jodidum
Синоинм: Pot. Iodide
Порошок
Вводят внутрь

Гормональные препараты, регулирующие минеральный обмен в костной ткани
К ним относят:
1. Дигидротахистерол
(заменитель гормона паращитовидных желез)
2. Кальцитонин

Дигидротахистерол
Препарат с активностью витамина Д.
Вводят внутрь. Хорошо всасывается в ЖКТ.
Активируется в печени путем гидроксилирования.
Выделяется с мочой.

Повышает содержание Са++ в крови, усиливая его всасывание в кишечнике и высвобождение из костей.
Усиливает высвобождение фосфора из костей и выведение его с мочой.

В отличии от кальцитриола (Vit D3) почти не оказывает антирахитического действия (1% активности).
Действие развивается медленно в течение 2 недель.

Применяется для стабилизации содержания Са++ в крови при гипопаратириозе как заменитель паратгормона, который снят с производства.

Формы выпуска
Дигидротахистерол
Dihydrotachysterol
Синоним: А.Т.10, Roxane, ДНТ
Раствор в масле 0,1% - 15 мл
Внутрь индивидуально 0,8-2,4 мг/сут

Кальцитонин
Полипептидный гормон С-клеток щитовидной железы.

Снижает содержание Са++ и фосфатов в крови, уменьшая их выделение из костей (подавляет резорбцию костной ткани, остеокластами).
Обладает анальгезирующим действием.

Получают из ткани паращитовидных желез лосося (миакальцик) и свиней (кальцитрин).

Применение
При болезни Педжета для снижения резорбции костной ткани.

Форма выпуска
Кальцитонин
Calcitonin
Синоним: Calcitrin
Флаконы: 10-15 ЕД
Вводят п/к и в/м