ФЕНОТРОПИЛ, КАК МОДЕЛЬ РАЦИОНАЛЬНОЙ ФАРМАКОТЕРАПИИ В НЕВРОЛОГИИ

Основную дискуссию при определении лечения больных с сосудистой патологией
мозга вызывают
следующие положения:

отсутствие доказательной базы категории А/В, подтверждающей эффективность нейропротекции, служит веским аргументом
«против» нее,
но клинические успехи новых концепций и нейропротективной фармакотерапии заставляют врачей голосовать «за»

Суть проблемы:
Вместе с тем, сложен приоритетный выбор конкретного ноотропного препарата
Тромболизис + нейропротективные препараты.
Новые подходы к составлению протокола испытаний: дифференцированный выбор в зависимости от вида инсульта, локализации и обширности ишемии, морфометрии зоны пренумбры и области необратимого поражения головного мозга

Важно:
Располагать информацией об эффективной концентрации препарата в плазме крови, терапевтическом окне (сроки, в которые применение препарата может оказаться эффективным) и ЕД95 (минимальная доза препарата, при которой достигается 95% максимального эффекта).
Возможно, недостаток этих сведений внес свой вклад в неудачу испытаний нейропротекторов

Цели ВОЗ по борьбе с инсультом
1.Выживаемость перенесших инсульт больных в течение первого месяца превысить 85% (35% по РК)
2.Более 70% больных вернуть к независимому существованию через 3 мес. после начала заболевания (сейчас – 15% (Россия), 40% - Зап. Европа)

Инсульт
Ежегодно в РК регистрируется более 49000 случаев
Смертность – 2 место после ИБС
После инсульта в течение 1 месяца умирают 35% больных, в течение года 50%

Когнитивные нарушения возникают у 25 % больных, перенесших инсульт
Максимально возможное восстановление когнитивных функций является важнейшей задачей на всех этапах реабилитации
Клиники нарушения памяти (США с 70-х годов)

Деменция
5-15 % лиц, старше 65 лет
Чаще деменция результат БА (болезнь Альцгеймера), хронической сосудистой недостаточности или их сочетания – смешанная сосудисто-дегенеративная деменция
Максимальная эффективность ноотропов на этапе додементных нарушений

НЕЙРОМОДУЛЯТОРЫ
НОВЫЙ КЛАСС СОЕДИНЕНИЙ, ПОЗВОЛЯЮЩИХ ДОСТИЧЬ РАВНОВЕСИЕ В НЕЙРОПСИХИЧЕСКОЙ СФЕРЕ
(MODULATIO- МЕРНОСТЬ, РАЗМЕРНОСТЬ, иммуномодуляторы)

Фенотропил®
- препарат нового поколения

Химическая формула
препарата ФЕНОТРОПИЛ®

Фармакокинетика Фенотропила®
Быстро всасывается из ЖКТ
Легко проходит через ГЭБ
Абсолютная биодоступность - 100%
Смах в крови - через 1 час
Клиренс - 6,2 мл/мин/кг
Т1/2 - 3-5 час. (пирацетам - 1,8 час.)
Полностью выводится из организма в течение 3-х суток
Не метаболизируется в организме
Выводится с мочой - 40%, желчь и пот - 60% (пирацетам - с мочой - 100%)

Лечебные эффекты и механизмы действия Фенотропила
Фенотропил – первый представитель нового класса нейромодуляторов!
Умственная нагрузка
(АХ, Глутамат, цАМФ)
Физическая нагрузка
(АХ, Дофамин, Глутамат, цАМФ)
Гипоксия
(цАМФ)
Интоксикации
(цАМФ)
Судороги
(Блокада D рецепторов,
ГАМК, цАМФ)
Нарушение сна
(5-НТ2 Серотонин)
Гипокинезия
(Дофамин, АХ)
Утомление
(Дофамин, АХ, Глутамат)
Эмоциональный стресс
(ГАМК, 5-НТ2 Серотонин)

Фенотропил – первый представитель класса нейромодуляторов с уникальным механизмом действия

Влияние фенотропила на выживаемость животных после геморрагического инсульта
- инсульт
--ложнооперированные
фенотропил+инсульт

Основные эффекты фенотропила (курсовое применение) при геморрагическом инсульте
Улучшение показателей неврологического статуса по шкале Mc Grow
Повышение мышечного тонуса
Восстановление координации движений
Улучшение ориентировочно-исследовательского поведения
Улучшение нарушенной памяти
Предупреждение гибели животных (100%)

ИШЕМИЧЕСКИИЙ ИНСУЛЬТ
МЕТОДЫ ОЦЕНКИ
Размер зоны поражения
двустороннее сканирование и компьютерная планиметрия срезов мозга через 72 часа после операции
Когнитивные функции
условный рефлекс пассивного избегания в темной, светлой камере (установка Laffayette Instrument Co, США)
Выживаемость крыс
Регистрация гибели животных в течение 14 дней после операции.

НЕЙРОВИДЕНИЕ ВОССТАНОВЛЕНИЯ ПОСЛЕ ИНСУЛЬТА
НАКАПЛИВАЕТСЯ ВСЕ БОЛЬШЕ СВИДЕТЕЛЬСТВ В ПОЛЬЗУ ТОГО, ЧТО РЕАКЦИЯ КОРЫ ГОЛОВНОГО МОЗГА НА ИШЕМИЧЕСКОЕ ПОВРЕЖДЕНИЕ, НАПРАВЛЕННАЯ НА ВОССТАНОВЛЕНИЕ ФУНКЦИЙ. СЛУЧАЕТСЯ « КАК РАНЬШЕ, ТАК И ПОЗДНЕЕ, ЧЕМ ПРЕДПОЛАГАЛОСЬ ДО СИХ ПОР»
МОЗГ ЧЕЛОВЕКА НЕ ТОЛЬКО СПОСОБЕН АКТИВИРОВАТЬ АЛЬТЕРНАТИВНЫЕ УЧАСТКИ В ПРОЦЕССЕ ВЫЗДОРОВЛЕНИЯ, НО ЧТО СИСТЕМА ЯВЛЯЕТСЯ ДИНАМИЧЕСКОЙ, И ВОССТАНОВЛЕНИЕ МОЖЕТ БЫТЬ УСКОРЕНО С ПОМОЩЬЮ ПОВЕДЕНЧЕСКИХ И ФАРМАКОЛОГИЧЕСКИХ ВМЕШАТЕЛЬСТВ
(Baron J.C., Cohen L.G., Cramer S.C., Dobkin B.H., Johansen-Berg H., Loubinoux I., Marshall R.S., Ward N.S. Neuroimagining in stroke recovery: a position paper from the First International Workshop on Neuroimagining and stroke Recovery. Cerebrovasc Dis 2004;18:260-267)

Зона поражения

Фронтальные 1-мм срезы головного мозга крыс после ОСМА (72 часа)
А - контрольные животные (n=10) с ОСМА, получавшие физраствор,
Б - животные (n=9) с ОСМА +фенотропил до операции (200мг/кг/день),
В - животные (n=10) с ОСМА + фенотропил после операции(200мг/кг/день).

БАЛАНС ТОРМОЗНЫХ И ВОЗБУЖДАЮЩИХ СИСТЕМ
НЕЙРОПЕРЕДАЧИ В ЦНС — ОСНОВА ДЛЯ ОБРАБОТКИ
И СОХРАНЕНИЯ ИНФОРМАЦИИ МОЗГОМ!
Нейромодулирующее воздействие Фенотропила® позволяет восстановить естественный баланс
ГАМК-глутаматергической системы ЦНС.

Противосудорожная активность Фенотропила®

ФЕНОТРОПИЛ® — ВЫБОР ДЛЯ ОПТИМАЛЬНОГО ЛЕЧЕНИЯ
Изученный механизм нейромодулирующего действия обеспечивает предсказуемость терапии
Комплексное положительное влияние на весь спектр симптоматики, за счет модуляторного действия Фенотропила®
Сочетание свойств ноотропа и активатора без эффекта гиперстимуляции способствует возвращению активной жизненной позиции больного
Не провоцирует судорожную активность, что позволяет назначать препарат большему кругу пациентов
Аноректическая активность (снижение потребности в еде), что приводит к стабилизации веса
Снижает риск развития повторного нарушения мозгового кровообращения
Улучшает качество сна, что позволяет избежать назначений транквилизаторов
и соответственно снизить количество побочных явлений
Не вызывает привыкания и синдрома отмены
Удобство приема
Малая суточная доза — 100 мг
Прием 1 раз в сутки (утренние часы) обеспечивает высокую
приверженность пациентов назначенному лечению (комплайнс)
Курс лечения — 1 упаковка (30 табл.) — 1 месяц
Оптимальная фармакоэкономика курса лечения
Заболевание под контролем! Врач уверен! Пациент доволен!

Стоимость ноотропной терапии.
*- средние суточные дозы и длительность курса представлены согласно инструкции по применению
**- Цена упаковки представлена согласно прайс-листу дистрибьюторов на 10.2007г. (Цены в розничных аптеках будут выше, в зависимости от ценовой политики самой аптеки).

Отсутствие реально работающей системы профилактики, терапии и реабилитации ( предотвратимые причины)
Гипотензивную терапию получает 17%, из них эффективную 10%,реопроективную терапию получают 4-8%, специфическую синдромальную терапию не более 3% (проф.Румянцева С.А., 2007)