Кардиология

Эпидемиология артериальной гипертензии в России
Материалы Министерства Здравоохранения 08.12.2004
& Российский Медицинский Журнал №8, 2000

Чем обоснована приоритетность выбора β-блокаторов?
Снижение смертности после ИМ в течение года на 30%; снижение смертности с АГ
Достоверное снижение риска возникновения «сосудистых катастроф» на фоне приема
β-блокаторов по сравнению с другими классами антигипертензивных препаратов
(за исключением диуретиков)
Уменьшение осложнений сахарного диабета
ВОЗ / МОАГ, 1999

Влияние различных классов
гипотензивных препаратов на риск сердечно-сосудистых осложнений
и смертность у больных с АГ
Мета-анализ плацебо-контролируемых исследований)
Freemantle et al (1999) BMJ 318:1730-1737
Yusuf S.,Wittes J., Friedman L., “Overview of results of randomized clinical trials in heart disease” J.Am Med.Ass 1988; 260:2088-93

Единственной группой лекарственных средств,
для которых доказано кардиопротективное действие при вторичной профилактике коронарных осложнений являются бета-адреноблокаторы (1;2)
Применение препаратов, обладающих липофильностью сопровождается более существенным снижением частоты внезапной смерти у пациентов высокого риска (1)
Локрен® – кардиоселективный, липофильный ß-адреноблокатор
1)Ивлева А.Я. «Место бетаксолола в лечении артериальной гипертензии и профилактике ее осложнений» «Фарматека» №8 2004
2) Yusuf S.,Wittes J., Friedman L., “Overview of results of randomized clinical trials in heart disease” J.Am Med.Ass 1988; 260:2088-93

Локрен® - кардиоселективный контроль
гипертонии и ИБС 24 часа в сутки
Сравнительная фармакокинетическая характеристика бета-блокаторов:
Егорова Н.А., Малая И.П.
«Локрен в лечении артериальной гипертензии и стенокардии» М. 2003

Показания:
Лечение артериальной гипертензии
Профилактика приступов стенокардии напряжения
Дозировка:
20 мг бетаксолола гидрохлорида в одной делимой таблетке, покрытой оболочкой
Упаковка:
28 таблеток в упаковке
Рекомендуемые дозы:
при АГ: 20 мг один раз в сутки
при ИБС: 20 мг один раз в сутки (при стенокардии может быть увеличена до 40 мг в сутки)
Области терапевтического применения

Локрен®
Степень селективности ~ cтепень безопасности
Индекс β1-селективности
( β1/ β2 –аффинность)
Локрен® полностью соответствует современным критериям бета-блокаторов
Kunka R.L. et al “Therapeutic Drug Monitoring” 1989; 11:523-527

Бета-блокаторы
и эндотелий-
зависимая
секреция NO
Бета-блокаторы
Торможение липолиза в жировой ткани
Снижение концентрации СЖК в плазме крови
Повышение активности NO-синтетазы
Повышение продукции NO в эндотелии
Изменение тонуса сосуда
Egan B.M. et al.Prostaglandins Leukot.Essent.Fatty Acids 1999
Локрен® по механизму действия соответствует современным тенденциям кардиологии

бетаксолол
атенолол
часы
28 29
1 2 4 6 8
Концентрация в плазме нг/мл
10
1 00
Прием 1 таблетки Локрена® обеспечивает стабильность терапевтического эффекта
на протяжении 24 часов и более.
Локрен® – всего 1 раз в день!
Kunka R.L. et al “Therapeutic Drug Monitoring” 1989; 11:523-527

Защита сердца и сосудов
более 24 часов
Локрен®
Благодаря длительному периоду полувыведения Локрен ® достоверно защищает от скачков давления и приступов стенокардии в утренние часы
Эффект снижения кровяного давления и частоты пульса
в течение 36 часов после однократного приема 20 мг Локрена
Kunka R.L. et al “Therapeutic Drug Monitoring” 1989; 11:523-527

Локрен® стабильный кардиопротективный эффект, доказанный временем
Локрен® способствует уменьшению гипертрофии левого желудочка
180
140
120
Локрен®
20-40 мг/сутки
n = 14
160
до лечения
через
3 мес
через
6 мес
лечения
Dimitriou et al., 1985
p<0.01
p<0.01
Масса левого желудочка
(г/м3)

Локрен®
- сбалансированная разгрузка сердца
Снижение венозного возврата (преднагрузки)
Уменьшение ОПСС (снижение постнагрузки) Улучшение насосной функции сердца (повышение ФВ)
Улучшение расслабления левого желудочка
(улучшение диастолической функции сердца)
Улучшение растяжимости и снижение тонуса артерий
Снижение ЧСС
Регресс гипертрофии левого желудочка
Локрен®
Круглосуточный гипотензивный
и антиангинальный эффект
Kunka R.L. et al “Therapeutic Drug Monitoring” 1989; 11:523-527
Ивлева А.Я. «Место бетаксолола в лечении больных артериальной гипертензией в сочетании с ишемической болезнью сердца» 2004 г.

Эффективно применяется при стенокардии1,2
Локрен®
Локрен ® достоверно повышает толерантность больного
нагрузкам, при этом улучшая работу сердца, снижает потребность
миокарда в кислороде
Alpert, MA et al: Eff_cacy ofbetaxolol in the treatment of stable exertional angina pectoris: a dose-ranging study Angiology 1990;41(5):365-376
McLenachan, JM et al: Twenti-four hour beta-blockade in stable angina pectoris: a study of atenolol and betaxolol J Cardiovasc Pharmacol 1992;20(2):311-15

Сокращает количество приступов стенокардии
Локрен®
Количество приступов в неделю у больных со стабильной стенокардией, принимающих один раз в день по 20 мг бетаксолола, 100 мг атенолола или плацебо. (n = 20);
(*p<0.05, **p<0.005, по сравнению с плацебо)
McLenachan, JM et al: Twenti-four hour beta-blockade in stable angina pectoris: a study of atenolol and betaxolol J Cardiovasc Pharmacol 1992;20(2):311-15

Антиангинальный эффект Локрена и атенолола
ЛОКРЕН
АТЕНОЛОЛ
Число приступов
стенокрдии в неделю
Толерантность
к физической нагрузке
Число
эпизодов БИМ
Δ %
Yusuf S.,Wittes J., Friedman L., “Overview of results of randomized clinical trials in heart
disease” J.Am Med.Ass 1988; 260:2088-93
ЛОКРЕН
ЛОКРЕН
АТЕНОЛОЛ
АТЕНОЛОЛ

Антиаритмический эффект на фоне лечения Локреном и атенололом
(по данным ЭКГ-мониторирования)
Суправентрикулярная
экстрасистолия
Вентрикулярная
экстрасистолия
Эпизоды аллоритмии
Эпизоды тахикардии
Эпизоды брадикардии
Δ %
Yusuf S.,Wittes J., Friedman L., “Overview of results of randomized clinical trials in heart
disease” J.Am Med.Ass 1988; 260:2088-93
-22,5
-12,5
-48,3
-98,2
45,6
-24,9
-47
68
29,1
-22,1
-120
-100
-80
-60
-40
-20
0
20
40
60
80
ЛОКРЕН®
АТЕНОЛОЛ
Суправентрикулярная
экстрасистолия
Вентрикулярная
экстрасистолия

ALPERT and al. Am. J. Cardiol. 1986; 57 :21-724
(n=18)
NS
NS
p < 0,05
39±7%
40±8%
43±11%
45±10%
ФВ в покое %
ФВ при нагрузке %
ФВ %
Действует на стенокардию и увеличивает ТФН
Placebo
Betaxolol
… без неблагоприятного влияния на фракцию выброса (2)
Эффект бетаксолола на фракцию
выброса левого желудочка

Данные исследований эффективности
Локрена при стенокардии

Локрен®
высокая приверженность пациентов к лечению
ALPERT and al. Am. J. Cardiol. 1986; 57 :21-724
Влияние бетаксолола
на функции внешнего дыхания
у больных хроническим бронхитом

Ренальный эффект
Локрен®
Изменение почетного сосудистого сопротивления и кровотока в почках на фоне лечения бетаксолоном (n = 10)
Pathe M., Schwartz J.: Renal hemodynamics and function during oral administration ofbetaxolol. Therapie 40: 209-212, 1985
мм./мин.
мм. ст.ст./мин.

Лекарственные средства
при почечной недостаточности
Локрен® - благоприятный профиль выведения из организма
ГД – требуется восполнение дозы после гемодиализа
Н - изменение схемы лечения не требуется
W.M. Bennett: Guide to Drug Dosing in Renal Failure 1994
Терапевтический справочник Вашингтонского университета 2000

Изменение метаболических параметров (4685 больных)
Djian, J: Clinical evaluation of betaxolol (Kerlone®) as a once-daily treatment for hypertension in 4685 patients Br J Clm Pract 1985;39(5):188-191
Локрен®
не влияет на метаболизм углеводов и липидов
Локрен ® поможет в разрешении
«сложных ситуаций выбора лечения»

Локрен®: Качество жизни
1. Сексуальная функция
2. Психо-эмоциональное состояние
E.H.Ameling et al., Jornal of Сardiovascular Pharmacology 18:752-760,1991
Плацебо
Локрен®
Плацебо
Локрен®

Заключение
Локрен®
Кардиоселективный контроль
гипертонии и ИБС
24 часа в сутки
- Назначение всего 1 раз в сутки (1;2;3)
- Быстрое достижение целевого уровня АД и ЧСС (2-7)
- Контроль утренних подъемов артериального давления(2-7)
- Отсутствие влияния на гликемический и липидный профиль(2;3;4;7)
- Высокая приверженность пациентов к лечению(2;3;4;6)
- Стабильный терапевтический эффект, доказанный временем(2;3;4;6)
1- Инструкция по применению препарата
2- Егорова Н.А., Малая И.П. "Локрен в лечении артериальной гипертензии и стенокардии" М., РГМУ, 2003 г.
3. Kunka RL et al. Therapeutic Drug Monitoring 1989;11:523-527.
4. Frishman WH et al. J Clin Pharmacol 1990;30:686-692.
5. Кобалава Ж.Д., Ивлева А.Я., Котовская Ю.В.,Моисеев В.С.
"Эффективность и переносимость
бетаксолола (Локрена) при мягкой и среднетяжелой артериальной гипертонии // Клиническая фармакология и терапия. 1995. Т. 4. № 3.
С. 31–33.
6. Ивлева А.Я. "Место бетаксолола в лечении артериальной гипертензии и профилактике ее осложнений"
М., "Фарматека" №8 - 2004

Гипотиазид®
Фармакологическое действие:
- активное диуретическое средство(салуретик).
- Действие обусловлено снижением реабсорбции ионов натрия и хлора; в меньшей степени: калия и бикарбонатов.
- Выведение из организма натрия и хлора эквивалентно.
- Диуретическое действие Гипотиазида эффективно как при ацидозе, так и при алкалозе.
- Отсутствие снижения эффекта при длительном приеме – «привыкания»
- Гипотиазид также оказывает гипотензивное действие
Доступный Стандарт лечения артериальной гипертензии
Форма выпуска:
таблетки, содержащие 25 и 100 мг гидрохлортиазида, №20

«В качестве лекарственной терапии у большинства больных с неосложненной гипертонией должны использоваться тиазидные диуретики, отдельно сами по себе, или в комбинации с лекарствами других
классов.»
«Главное положение доклада JNC7: О приоритете тиазидных диуретиков в лечении гипертонии.»
«Диуретики признаны средствами, с которых следует начинать лечение, и которые должны быть обязательной составляющей многокомпонентного антигипертензивного вмешательства.»
1)JNC 7 Express.
The Seventh Report of the Joint National Committee on Prevention, Detection, Evaluation, and Treatment of High Blood Pressure.
U.S. Department of Health and Human Services. National Institutes of Health. National Heart, Lung, and Blood Institute.
National High Blood Pressure Education Program. NIH Publication No. 03-5233. May 2003.
2) Коментарии Н.А. Грацианского к материалам JNC-7

«Незаменимые тиазиды»

Мета анализ
исследований применения
ß адреноблокаторов при ОИМ
82 рандомизированных исследования.
23% снижения риска смерти выявлено в долгосрочных исследованиях
(6-48 месяцев лечения)
Снижение смертности в короткосрочных исследованиях
(до 6 недель от появления боли)
было 4%
Freemantle et al (1999) BMJ 318:1730-1737
Yusuf S.,Wittes J., Friedman L., “Overview of results of randomized clinical trials in heart
disease” J.Am Med.Ass 1988; 260:2088-93