Фармацевтическая химия. Молекулярные мишени. Нуклеиновые кислоты

Изобразите структуру α-гликозида дезокситимидина

Агонисты – связывание с рецептором и его активация при низкой концентрации природного лиганда этого рецептора

Антагонисты – связывание с рецептором без его активации

Рациональный подход к дизайну пролекарства:
1. Идентификация проблем, связанных с доставкой лекарства.
2. Определение физико-химических свойств, необходимых для максимального увеличения эффективности доставки.
3. Подбор подходящего производного, обладающего желаемыми физико-химическими свойствами, которое будет наиболее эффективно расщепляться в нужном биологическом отсеке, высвобождая при этом фармакологически активное вещество.

Several criteria have to be considered in the design of a prodrug, including:
1. the functional group(s) in the parent drug molecule which are amenable to chemical derivatisation
2. the mechanism(s) available in the body for bioactivation of the prodrug
3. ease of synthesis and purification of the prodrug, i.e. economic considerations
4. stability of the prodrug per se and its compatibility with other components of a pharmaceutical formulation
5. the rate and extent of regeneration of the parent drug from the prodrug in vivo, i.e. Biochemical considerations
6. toxicity of the prodrug and also of its transport group.