Сульфаниламидные препараты

СОДЕРЖАНИЕ:
1. Общая характеристика сульфаниламидных препаратов
2. Механизм действия сульфаниламидных препаратов
3. Классификация сульфаниламидных препаратов
4. Фармакокинетика сульфаниламидных препаратов
5. Основные препараты сульфаниламидных препаратов
6. Условиях хранения сульфаниламидных препаратов

ОБЩАЯ ХАРАКТЕРИСТИКА
Сульфаниламидные препараты — большая группа лекарственных веществ, основу строения которых составляет сульфаниловая (парааминобензосульфоновая) кислота.
Сульфаниламиды – синтетические антимикробные лекарственные средства.

ИСТОРИЯ СОЗДАНИЯ
Приоритет создания сульфаниламидов принадлежит немецкому биохимику Gerhard Domagk (1895-1964), который еще в 30-е годы 19 века установил антибактериальные свойства красного красителя пронтозила - активного в отношении стрептококков.
Лечебный эффект модифицированного пронтозила был продемонстрирован вначале на инфицированных стрептококком мышах.

ПОКАЗАНИЯ К ПРИМЕНЕНИЮ СУЛЬФАНИЛАМИДОВ
респираторные заболевания бактериальной этиологии (трахеит, бронхит, бронхопневмонии, и др.),
желудочно-кишечные заболевания бактериальной этиологии (колибактериоз, сальмонеллез и др.);
раневые инфекции;
урологические инфекции бактериальной этиологии (нефрит, цистит)
пастереллез;
рожа свиней.

МЕХАНИЗМ ДЕЙСТВИЯ
СУЛЬФАНИЛАМИДОВ

МЕХАНИЗМ ДЕЙСТВИЯ СУЛЬФАНИЛАМИДОВ
Клетки макроорганизма (человека и животных), в отличие от микроорганизмов, не способны синтезировать дигидрофолевую и тетрагидрофолиевую кислоты. Они могут использовать эти кислоты только в готовом виде, т.е., поступающие с пищей. Поэтому сульфаниламиды практически не оказывают токсического действия на человека и животных, т.к. в организме млекопитающих нет точки приложения с которой они могут провзаимодействовать.

МЕХАНИЗМ ДЕЙСТВИЯ СУЛЬФАНИЛАМИДОВ
Тип действия на микробную клетку. Бактериостатический. Бактериостатическое действие сульфаниламидов проявляется только при концентрации ЛС в 100-1000 раз больше чем парааминобензойной кислоты.
Спектр действия. Широкий – сульфаниламиды активны в отношении грамположительных и грамотрицательных микроорганизмов (стафилококки, стрептококки, сальмонеллы, эшерихии, пастереллы и др.)

РЕЗИСТЕНТНОСТЬ МИКРООРГАНИЗМОВ К СУЛЬФАНИЛАМИДАМ
Воздействие малыми дозами или назначение сульфаниламидов с большими интервалами приводит к развитию приспособительной реакции у микробов. Вследствие этого возникают сульфаниламидо-устойчивые штаммы микроорганизмов.

КЛАССИФИКАЦИЯ СУЛЬФАНИЛАМИДОВ
ПО МЕСТУ ДЕЙСТВИЯ
ПЕРВАЯ ГРУППА: Сульфаниламиды системного действия – хорошо всасываются из желудочно-кишечного тракта.
ВТОРАЯ ГРУППА: Сульфаниламиды кишечного действия - плохо всасываются из желудочно-кишечного тракта.
ТРЕТЬЯ ГРУППА: Сульфаниламиды местного действия - слабо всасываются с поверхностей кожи и слизистых.

КЛАССИФИКАЦИЯ СУЛЬФАНИЛАМИДОВ
СИСТЕМНОГО ДЕЙСТВИЯ
сульфаниламиды короткого действия (T1/2 <6-10 ч)
сульфаниламиды среднего действия (T1/2 10 - 24 ч)
сульфаниламиды длительного действия (T1/2 24 и более ч)

ФАРМАКОКИНЕТИКА СУЛЬФАНИЛАМИДОВ
Сульфаниламиды системного действия хорошо всасываются при приеме внутрь (биодоступность - в пределах 70-100%).
Сульфаниламиды желудочно-кишечного и местного действия не всасываются и проявляют свой эффект по месту нахождения.
Плохо растворимые сульфаниламиды (кишечного действия) обеспечивают очень высокие концентрации в содержимом кишечника (более 100 мкг/г) и выводятся в основном с фекалиями.

ПОРЯДОК ПРИМЕНЕНИЯ И ПУТИ ВВЕДЕНИЯ СУЛЬФАНИЛАМИДОВ
Сульфаниламиды назначают:
- короткого типа действия - 4-6 раз в сутки;
- среднего типа действия - 2 раза в сутки;
- длительного типа действия - 1 раз в сутки.
Первая доза («ударная») должна быть в два раза больше последующих (поддерживающих) доз.
Курс лечения – 3-8 дней.

ПОБОЧНОЕ ДЕЙСТВИЕ
СУЛЬФАНИЛАМИДОВ
Нефротоксическое
Гематотоксическое
Гепатотоксическое
Фотодерматоз
Аллергическое

ПРОТИВОПОКАЗАНИЯ К ПРИМЕНЕНИЮ СУЛЬФАНИЛАМИДОВ
Гиперчувствительность.
Заболевания кроветворной системы.
Нарушения функции почек.
Нарушения функции печени.
Беременность.
Лактация (выделяется с молоком).

ОСНОВНЫЕ ПРЕПАРАТЫ СУЛЬФАНИЛАМИДОВ
Стрептоцид
Норсульфазол
Сульфацил-натрий
Сульфадимезин
Уросульфан
Сульфапередазин
Фталазол

СТРЕПТОЦИД
Оказывает противомикробное действие на стрептококков, менингококков, пневмококков, кишечную палочку, клостридий, но неактивен в отношении стафилококков.
Более чувствительны к препарату молодые животные.
Дозы внутрь: лошадям и крупному рогатому скоту 5-10 г, мелкому рогатому скоту и свиньям 0,5-2, собакам 0,5-1, песцам и лисицам 0,3-0,5 г. Препарат назначают в указанных разовых дозах 4-6 раз в сутки в течение 5-7 дн.
Наружно стрептоцид используют для лечения инфицированных ран, язв, ожогов в форме присыпки, суспензии, линимента.

НОРСУЛЬФАЗОЛ
Норсульфазол обладает высокой антимикробной активностью в отношении стрептококков, менингококков, кишечной палочки, сальмонелл, пастерелл и других микроорганизмов.
Норсульфазол применяют при плевритах, стрептококковом и стафилококковом сепсисе, эндометритах, маститах, некробактериозе, диплококковой септицемии телят, пастереллезе птиц и других бактериальных инфекциях.
Назначают внутрь 2—3 раза в сутки в следующих дозах: лошадям и крупному рогатому скоту 10—25 г, мелкому рогатому скоту и свиньям 2—5 г, курам 0,5 г. Начальная доза норсульфазола должна быть в 2 раза выше.

СУЛЬФАЦИЛ-НАТРИЙ
Обладает высокой антимикробной активностью в отношении стрептококков, пневмококков, менингококков, клостридий, кишечной палочки, сальмонеллеза.
Наружно сульфацил-натрий применяют при лечении ран, язв роговицы, конъюнктивитов.
Лекарственные формы - мази или растворы (глазные капли) 10, 20 или 30 %-ной концентрации.

СУЛЬФАДИМЕЗИН
Обладает широким антибактериальным спектром действия: активен по отношению к пневмококкам, стафилококкам, кишечной палочке, сальмонеллам, пастереллам.
Применяют при пневмониях, мыте лошадей, сепсисах, эндометритах, инфекционных маститах, некробактериозе овец и северных оленей, инфекциях мочевых путей, сальмонеллезе, пастереллезе.
Назначают 2-3 раза в сутки внутрь в дозах: лошадям и крупному рогатому скоту 15-20 г, мелкому рогатому скоту и свиньям 2-3 г. Начальную дозу необходимо увеличить в 2 раза
Выпускают в порошке и таблетках по 0,25 и 0,5

УРОСУЛЬФАН
Обладает высокой антибактериальной активностью по отношению к стафилококкам и эшерихиям.
Применяют при циститах и нефритах, а также других инфекциях мочевых путей.
Назначают внутрь в дозах лошадям и крупному рогатому скоту 10-35 г, мелкому рогатому скоту и свиньям 2-4 г в сутки не менее четырех дней подряд.
Выпускают в порошке и таблетках по 0,5 г.

СУЛЬФАПИРИДАЗИН
Препарат применяют при различных заболеваниях дыхательных путей молодняка животных, желудочно-кишечных болезнях различной этиологии, сальмонеллезе, колибактериозе, пастереллезе, эндометритах, маститах, инфекциях мочевыводящих путей и желчного пузыря.
Дозы внутрь 1 раз в сутки на 1 кг массы животного: крупному рогатому скоту 50—75 мг, поросятам 75—100, собакам 25—30. Начальная доза должна быть в 2 раза больше указанных поддерживающих доз.
Выпускают в порошке и таблетках по 0,5 г.

ФТАЛАЗОЛ
Обладает антимикробной активностью в отношении эшерихий и сальмонелл.
Применяют при гастроэнтеритах бактериальной этиологии. Назначают внутрь 2 раза в сутки в дозах: лошадям и телятам 10-20 г, мелкому рогатому скоту и свиньям 2-5 г. Начальная доза должна быть вдвое больше последующих.
Выпускают в порошке и таблетках по 0,5 г.

УСЛОВИЯ ХРАНЕНИЯ
СУЛЬФАНИЛАМИДНЫХ ПРЕПАРАТОВ
Хранят сульфаниламиды по списку Б в хорошо укупоренной таре (в стеклянных банках с притертыми пробками) в защищенном от света месте.
Срок годности препаратов от 3 до 10 лет.

СПИСОК ИСПОЛЬЗОВАННОЙ ЛИТЕРАТУРЫ
1. Ветеринарная фармакология. Учебник для СПО. Сахно Н.В., Издательство Лань, 2021, 224 стр.
2. Фармакология. Курс лекций. Учебное пособие. Венгеровский А.И., ГЭОТАР-Медиа, 2015 г., 736 стр.
3. Ветеринарная фармакология. Субботин В. М. , Александров И. Д. - Москва : КолосС, 2013. - 720 с.