ЛЕКАРСТВЕННЫЕ СРЕДСТВА, РЕГУЛИРУЮЩИЕ ФУНКЦИИИ ЦЕНТРАЛЬНОЙ НЕРВНОЙ СИСТЕМЫ

Лекарственные средства,
регулирующие функции ЦНС
Средства для наркоза (общие анестетики)
Спирт этиловый
Снотворные средства
Болеутоляющие (анальгезирующие) средства
Противоэпилептические средства
Противопаркинсонические средства
Психотропные средства
Аналептики

СНОТВОРНЫЕ СРЕДСТВА

Снотворные средства
- лекарственные средства, вызывающие состояние сна, близкое к физиологическому.

Снотворные средства
- лекарственные средства, вызывающие состояние сна, близкое к физиологическому.
Облегчают засыпание

Снотворные средства
- лекарственные средства, вызывающие состояние сна, близкое к физиологическому.
Облегчают засыпание
Уменьшают количество ночных пробуждений

Снотворные средства
- лекарственные средства, вызывающие состояние сна, близкое к физиологическому.
Облегчают засыпание
Уменьшают количество ночных пробуждений
Обеспечивают достаточную продолжительность сна

Снотворные средства
- лекарственные средства, вызывающие состояние сна, близкое к физиологическому.
Облегчают засыпание
Уменьшают количество ночных пробуждений
Обеспечивают достаточную продолжительность сна
Вызывают привыкание и зависимость

Снотворные средства
- лекарственные средства, вызывающие состояние сна, близкое к физиологическому.
Облегчают засыпание
Уменьшают количество ночных пробуждений
Обеспечивают достаточную продолжительность сна
Вызывают привыкание и зависимость
Нарушают структуру сна

Снотворные средства
- лекарственные средства, вызывающие состояние сна, близкое к физиологическому.
Облегчают засыпание
Уменьшают количество ночных пробуждений
Обеспечивают достаточную продолжительность сна
Вызывают привыкание и зависимость
Нарушают структуру сна
Обладают эффектами последействия

Классификация снотворных средств
I. Средства, усиливающие ГАМКергические процессы в головном мозге

Классификация снотворных средств
I. Средства, усиливающие ГАМКергические процессы в головном мозге
Агонисты бензодиазепиновых рецепторов
(ненаркотические снотворные)

Классификация снотворных средств
I. Средства, усиливающие ГАМКергические процессы в головном мозге
Агонисты бензодиазепиновых рецепторов
(ненаркотические снотворные)
Наркотические снотворные

Классификация снотворных средств
I. Средства, усиливающие ГАМКергические процессы в головном мозге
Агонисты бензодиазепиновых рецепторов
(ненаркотические снотворные)
Наркотические снотворные
1. Производные бензодиазепина
- Нитразепам
- Диазепам
- Феназепам
2. «Небензодиазепиновые» агонисты бензодиазепиновых рецепторов
- Золпидем
- Зопиклон

Классификация снотворных средств
I. Средства, усиливающие ГАМКергические процессы в головном мозге
Агонисты бензодиазепиновых рецепторов
(ненаркотические снотворные)
Наркотические снотворные
1. Производные бензодиазепина
- Нитразепам
- Диазепам
- Феназепам
2. «Небензодиазепиновые» агонисты бензодиазепиновых рецепторов
- Золпидем
- Зопиклон
1. Производные барбитуровой кислоты
- Этаминал-натрий
2. Алифатические соединения
- Хлоралгидрат

Классификация снотворных средств
I. Средства, усиливающие ГАМКергические процессы в головном мозге
Агонисты бензодиазепиновых рецепторов
(ненаркотические снотворные)
Наркотические снотворные
1. Производные бензодиазепина
- Нитразепам
- Диазепам
- Феназепам
2. «Небензодиазепиновые» агонисты бензодиазепиновых рецепторов
- Золпидем
- Зопиклон
1. Производные барбитуровой кислоты
- Этаминал-натрий
2. Алифатические соединения
- Хлоралгидрат
II. Блокаторы Н1-гистаминовых рецепторов, проникающие в ЦНС
- Доксиламин (Донормил)
- Дифенгидрамин (Димедрол)

Классификация снотворных средств
I. Средства, усиливающие ГАМКергические процессы в головном мозге
Агонисты бензодиазепиновых рецепторов
(ненаркотические снотворные)
Наркотические снотворные
1. Производные бензодиазепина
- Нитразепам
- Диазепам
- Феназепам
2. «Небензодиазепиновые» агонисты бензодиазепиновых рецепторов
- Золпидем
- Зопиклон
1. Производные барбитуровой кислоты
- Этаминал-натрий
2. Алифатические соединения
- Хлоралгидрат
II. Блокаторы Н1-гистаминовых рецепторов, проникающие в ЦНС
- Доксиламин (Донормил)
- Дифенгидрамин (Димедрол)
III. Агонисты мелатониновых рецепторов
- Мелатонин (Мелаксен)

Снотворные средства – производные бензодиазепина
Нитразепам
(Радедорм)
Диазепам
(Реланиум, Седуксен)
Феназепам

ГАМК-бензодиазепин-барбитурат-хлор-ионофорный комплекс
Na
Na
Na
Na
Na
Деполяризация
ГАМК
ГАМКА- рецептор

ГАМК-бензодиазепин-барбитурат-хлор-ионофорный комплекс
Na
Na
Na
Na
Гиперполяризация
Cl
Cl
Cl
Cl
Cl

ГАМК-бензодиазепин-барбитурат-хлор-ионофорный комплекс
Na
Na
Na
Na
Гиперполяризация
Cl
Cl
Cl
Cl
Cl
БДЗ
БДЗ - рецептор

ГАМК-бензодиазепин-барбитурат-хлор-ионофорный комплекс
Na
Na
Na
Na
Гиперполяризация
Cl
Cl
Cl
Cl
Cl
Cl

Механизм действия
агонистов бензодиазепиновых рецепторов
1. Бензодиазепины взаимодействуют с БД участком связывания и аллостерически изменяют конформацию ГАМКА-рецептора, повышая его сродство к ГАМК

Механизм действия
агонистов бензодиазепиновых рецепторов
1. Бензодиазепины взаимодействуют с БД участком связывания и аллостерически изменяют конформацию ГАМКА-рецептора, повышая его сродство к ГАМК
2. Увеличивается частота открывания хлорных каналов, в результате чего усиливается входящий ток ионов Cl–, вызывающих гиперполяризацию мембраны

Механизм действия
агонистов бензодиазепиновых рецепторов
1. Бензодиазепины взаимодействуют с БД участком связывания и аллостерически изменяют конформацию ГАМКА-рецептора, повышая его сродство к ГАМК
2. Увеличивается частота открывания хлорных каналов, в результате чего усиливается входящий ток ионов Cl–, вызывающих гиперполяризацию мембраны
3. Гиперполяризация препятствует деполяризации мембраны нейронов, в результате чего понижается их активность.

Фармакологические эффекты производных бензодиазепина в зависимости от дозы
Доза

Фармакологические эффекты производных бензодиазепина в зависимости от дозы
Доза
Анксиолитический
Седативный

Фармакологические эффекты производных бензодиазепина в зависимости от дозы
Доза
Анксиолитический
Седативный
Снотворный

Фармакологические эффекты производных бензодиазепина в зависимости от дозы
Доза
Анксиолитический
Седативный
Снотворный
Миорелаксирующий

Фармакологические эффекты производных бензодиазепина в зависимости от дозы
Доза
Анксиолитический
Седативный
Снотворный
Миорелаксирующий
Противосудорожный

Фармакологические эффекты производных бензодиазепина в зависимости от дозы
Доза
Анксиолитический
Седативный
Снотворный
Миорелаксирующий
Противосудорожный
Амнестический

Снотворные средства – производные
барбитуровой кислоты
Этаминал натрий

ГАМК-бензодиазепин-барбитурат-хлор-ионофорный комплекс
Na
Na
Na
Na
Гиперполяризация
Cl
Cl
Cl
Cl
Cl
БТ
БТ - рецептор

ГАМК-бензодиазепин-барбитурат-хлор-ионофорный комплекс
Na
Na
Na
Na
Гиперполяризация
Cl
Cl
Cl
Cl
Cl
Cl
Cl

Механизм действия
агонистов бензодиазепиновых рецепторов
1. Барбитураты взаимодействуют с БТ участком связывания и аллостерически изменяют конформацию ГАМКА-рецептора, повышая его сродство к ГАМК
2. Увеличивается длительность открывания хлорных каналов, в результате чего усиливается входящий ток ионов Cl–, вызывающих гиперполяризацию мембраны
3. Гиперполяризация препятствует деполяризации мембраны нейронов, в результате чего понижается их активность.

СРАВНИТЕЛЬНАЯ ХАРАКТЕРИСТИКА ПРОИЗВОДНЫХ БЕНЗОДИАЗЕПИНА И БАРБИТУРОВОЙ КИСЛОТЫ
Бензодиазепины
Барбитураты

СРАВНИТЕЛЬНАЯ ХАРАКТЕРИСТИКА ПРОИЗВОДНЫХ БЕНЗОДИАЗЕПИНА И БАРБИТУРОВОЙ КИСЛОТЫ
Бензодиазепины
Барбитураты
1. Обладают достаточной эффективностью, умеренно нарушают структуру сна, имеют значительную широту терапевтического диапазона.
1. Обладают высокой эффективностью, выраженно нарушают структуру сна, имеют малую широту терапевтического диапазона.

СРАВНИТЕЛЬНАЯ ХАРАКТЕРИСТИКА ПРОИЗВОДНЫХ БЕНЗОДИАЗЕПИНА И БАРБИТУРОВОЙ КИСЛОТЫ
Бензодиазепины
Барбитураты
1. Обладают достаточной эффективностью, умеренно нарушают структуру сна, имеют значительную широту терапевтического диапазона.
1. Обладают высокой эффективностью, выраженно нарушают структуру сна, имеют малую широту терапевтического диапазона.
2. Вызывают привыкание и зависимость при длительном применении, имеют низкую способность к кумуляции.
2. Быстро развивается привыкание и стойкая лекарственная зависимость, имеют высокую способность к кумуляции.

СРАВНИТЕЛЬНАЯ ХАРАКТЕРИСТИКА ПРОИЗВОДНЫХ БЕНЗОДИАЗЕПИНА И БАРБИТУРОВОЙ КИСЛОТЫ
Бензодиазепины
Барбитураты
1. Обладают достаточной эффективностью, умеренно нарушают структуру сна, имеют значительную широту терапевтического диапазона.
1. Обладают высокой эффективностью, выраженно нарушают структуру сна, имеют малую широту терапевтического диапазона.
2. Вызывают привыкание и зависимость при длительном применении, имеют низкую способность к кумуляции.
2. Быстро развивается привыкание и стойкая лекарственная зависимость, имеют высокую способность к кумуляции.
3. В малой степени усиливают активность микросомальных ферментов печени, могут вступать в лекарственные взаимодействия.
3. Выраженно усиливают активность микросомальных ферментов печени, часто вступают в лекарственные взаимодействия.

СРАВНИТЕЛЬНАЯ ХАРАКТЕРИСТИКА ПРОИЗВОДНЫХ БЕНЗОДИАЗЕПИНА И БАРБИТУРОВОЙ КИСЛОТЫ
Бензодиазепины
Барбитураты
1. Обладают достаточной эффективностью, умеренно нарушают структуру сна, имеют значительную широту терапевтического диапазона.
1. Обладают высокой эффективностью, выраженно нарушают структуру сна, имеют малую широту терапевтического диапазона.
2. Вызывают привыкание и зависимость при длительном применении, имеют низкую способность к кумуляции.
2. Быстро развивается привыкание и стойкая лекарственная зависимость, имеют высокую способность к кумуляции.
3. В малой степени усиливают активность микросомальных ферментов печени, могут вступать в лекарственные взаимодействия.
3. Выраженно усиливают активность микросомальных ферментов печени, часто вступают в лекарственные взаимодействия.
4. Имеют умеренные эффекты последействия, в терапевтических дозах слабо влияют на функцию прочих органов.
4. Имеют выраженные эффекты последействия, в терапевтических дозах могут угнетать дыхание и работу сердца, при длительном применении вызывают необратимые психические расстройства.

СРАВНИТЕЛЬНАЯ ХАРАКТЕРИСТИКА ПРОИЗВОДНЫХ БЕНЗОДИАЗЕПИНА И БАРБИТУРОВОЙ КИСЛОТЫ
Бензодиазепины
Барбитураты
1. Обладают достаточной эффективностью, умеренно нарушают структуру сна, имеют значительную широту терапевтического диапазона.
1. Обладают высокой эффективностью, выраженно нарушают структуру сна, имеют малую широту терапевтического диапазона.
2. Вызывают привыкание и зависимость при длительном применении, имеют низкую способность к кумуляции.
2. Быстро развивается привыкание и стойкая лекарственная зависимость, имеют высокую способность к кумуляции.
3. В малой степени усиливают активность микросомальных ферментов печени, могут вступать в лекарственные взаимодействия.
3. Выраженно усиливают активность микросомальных ферментов печени, часто вступают в лекарственные взаимодействия.
4. Имеют умеренные эффекты последействия, в терапевтических дозах слабо влияют на функцию прочих органов.
4. Имеют выраженные эффекты последействия, в терапевтических дозах могут угнетать дыхание и работу сердца, при длительном применении вызывают необратимые психические расстройства.
5. При отравлении угнетают дыхание и работу сердца, не имеют специфического антагониста.
5. При отравлении угнетают дыхание и работу сердца, для устранения симптомов отравления применяют специфический антагонист ФЛУМАЗЕНИЛ.

«Небензодиазепиновые» агонисты бензодиазепиновых рецепторов
Золпидем
Зопиклон

«Небензодиазепиновые» агонисты бензодиазепиновых рецепторов
Взаимодействуют с ω1-подтипом БД-рецепторов;

«Небензодиазепиновые» агонисты бензодиазепиновых рецепторов
Взаимодействуют с ω1-подтипом БД-рецепторов;
Не имеют противосудорожного, миорелаксирующего и анксиолитического эффектов;

«Небензодиазепиновые» агонисты бензодиазепиновых рецепторов
Взаимодействуют с ω1-подтипом БД-рецепторов;
Не имеют противосудорожного, миорелаксирующего и анксиолитического эффектов;
В меньшей степени влияют на структуру сна;

«Небензодиазепиновые» агонисты бензодиазепиновых рецепторов
Взаимодействуют с ω1-подтипом БД-рецепторов;
Не имеют противосудорожного, миорелаксирующего и анксиолитического эффектов;
В меньшей степени влияют на структуру сна;
Практически не вызывают привыкания и лекарственную зависимость.

Блокаторы центральных
Н1-рецепторов
Дифенгидрамин
(Димедрол)
Доксиламин
(Донормил)

Агонисты мелатониновых рецепторов
Мелатонин
(Мелаксен)

Фармакологические эффекты мелатонина
Нормализация суточного ритма
Антиоксидантный
Противоишемический
Иммуностимулирующий
Антистрессорный
Антидепрессивный,
Гипотермический

Фармакологические эффекты мелатонина
Нормализация суточного ритма
Антиоксидантный
Противоишемический
Иммуностимулирующий
Антистрессорный
Антидепрессивный,
Гипотермический
Применяют для облегчения засыпания, а также при резкой смене часовых поясов.
Привыкания и лекарственной зависимости не обнаружено. Феномен «отдачи» не возникает.

ПРОТИВОПАРКИНСОНИЧЕСКИЕ
СРЕДСТВА

Болезнь Паркинсона
Хроническое прогрессирующее нейродегенеративное заболевание, которое характеризуется разрушением нейронов черной субстанции и проявляется симптомами паркинсонизма

Паркинсонизм
Синдром, возникающий вследствие поражения экстрапирамидной системы
Причины:
Разрушение нейронов черной субстанции
Сосудистые поражения головного мозга
Перенесенные инфекции
Травмы черепа
Интоксикации
Применение лекарственных препаратов

Паркинсонизм
Синдром, возникающий вследствие поражения экстрапирамидной системы
Причины:
Разрушение нейронов черной субстанции
Сосудистые поражения головного мозга
Перенесенные инфекции
Травмы черепа
Интоксикации
Применение лекарственных препаратов
Основные симптомы:
Тремор
Общая скованность (ригидность)
Нарушение позы и движений (гипокинезия)

Основная направленность действия противопаркинсонических средств
Холинергический нейрон
+

Основная направленность действия противопаркинсонических средств
M
Холинергический нейрон
ацетилхолин
ГАМКергический нейрон
ГАМК
К мото-
нейронам
+
-

Основная направленность действия противопаркинсонических средств
NMDA
M
Глутаматергический нейрон
глутамат
Холинергический нейрон
ацетилхолин
ГАМКергический нейрон
ГАМК
К мото-
нейронам
+
+
-

Основная направленность действия противопаркинсонических средств
D2
NMDA
M
Глутаматергический нейрон
глутамат
Substantia nigra
Дофаминергический нейрон
дофамин
Холинергический нейрон
ацетилхолин
ГАМКергический нейрон
ГАМК
К мото-
нейронам
МАОВ
+
+
-
-

Основная направленность действия противопаркинсонических средств
D2
NMDA
M
Глутаматергический нейрон
Substantia nigra
Дофаминергический нейрон
Холинергический нейрон
ГАМКергический нейрон
К мото-
нейронам
МАОВ
+
+
-
-

Основная направленность действия противопаркинсонических средств
D2
NMDA
M
Глутаматергический нейрон
Substantia nigra
Дофаминергический нейрон
Холинергический нейрон
ГАМКергический нейрон
К мото-
нейронам
МАОВ
+
+
-
-
Усиление дофаминергических влияний

Основная направленность действия противопаркинсонических средств
D2
NMDA
M
Глутаматергический нейрон
Substantia nigra
Дофаминергический нейрон
Холинергический нейрон
ГАМКергический нейрон
К мото-
нейронам
МАОВ
+
+
-
-
Усиление дофаминергических влияний
Ослабление глутаматергическихвлияний

Основная направленность действия противопаркинсонических средств
D2
NMDA
M
Глутаматергический нейрон
Substantia nigra
Дофаминергический нейрон
Холинергический нейрон
ГАМКергический нейрон
К мото-
нейронам
МАОВ
+
+
-
-
Усиление дофаминергических влияний
Ослабление холинергических влияний
Ослабление глутаматергическихвлияний

Классификация противопаркинсонических средств
I. Вещества, усиливающие дофаминергические влияния

Классификация противопаркинсонических средств
I. Вещества, усиливающие дофаминергические влияния
1. Предшественник дофамина – Леводопа (L-ДОФА)
2. Агонисты дофаминовых рецепторов - Бромокриптин
3. Избирательные ингибиторы МАО-В – Селегилин
4. Ингибиторы КОМТ – Толкапон, Энтакапон (не проникает в ЦНС)

Классификация противопаркинсонических средств
I. Вещества, усиливающие дофаминергические влияния
II. Вещества, угнетающие глутаматергические влияния
1. Предшественник дофамина – Леводопа (L-ДОФА)
2. Агонисты дофаминовых рецепторов - Бромокриптин
3. Избирательные ингибиторы МАО-В – Селегилин
4. Ингибиторы КОМТ – Толкапон, Энтакапон (не проникает в ЦНС)
1. Антагонисты глутаматных NМDА-рецепторов - Амантадин (мидантан)

Классификация противопаркинсонических средств
I. Вещества, усиливающие дофаминергические влияния
II. Вещества, угнетающие глутаматергические влияния
III. Вещества, угнетающие холинергические влияния
1. Предшественник дофамина – Леводопа (L-ДОФА)
2. Агонисты дофаминовых рецепторов - Бромокриптин
3. Избирательные ингибиторы МАО-В – Селегилин
4. Ингибиторы КОМТ – Толкапон, Энтакапон (не проникает в ЦНС)
1. Антагонисты глутаматных NМDА-рецепторов - Амантадин (мидантан)
1. Центральные холиноблокаторы - Тригексифенидил (циклодол)

Вещества, усиливающие
дофаминергические влияния
Леводопа
Бромокриптин
Селегилин

Фармакокинетика леводопы
ЖКТ
Кровь и периферические
ткани
ЦНС
Леводопа
(L-ДОФА)

Фармакокинетика леводопы
Леводопа
(L-ДОФА)
ЖКТ
Кровь и периферические
ткани
ЦНС
ДОФА-
декарбоксилаза
МАО
90%
Дофамин

Фармакокинетика леводопы
Леводопа
(L-ДОФА)
ЖКТ
Кровь и периферические
ткани
ЦНС
ДОФА-
декарбоксилаза
МАО
90%
Дофамин
ДОФА-
декарбоксилаза
КОМТ
9%
Дофамин

Фармакокинетика леводопы
Леводопа
(L-ДОФА)
ЖКТ
Кровь и периферические
ткани
ЦНС
ДОФА-
декарбоксилаза
МАО
90%
Дофамин
ДОФА-
декарбоксилаза
КОМТ
9%
Дофамин
ДОФА-
декарбоксилаза
S.nigra
1%
Дофамин

Механизм действия леводопы
Проникает через ГЭБ

Механизм действия леводопы
Проникает через ГЭБ
Под влиянием ДОФА-декарбоксилазы превращается в дофамин

Механизм действия леводопы
Проникает через ГЭБ
Под влиянием ДОФА-декарбоксилазы превращается в дофамин
Стимулирует D2-рецепторы базальных ганглиев
Терапевтическое действие

Механизм действия леводопы
Проникает через ГЭБ
Под влиянием ДОФА-декарбоксилазы превращается в дофамин
Стимулирует D2-рецепторы базальных ганглиев
Стимулирует D2-рецепторы других отделов ЦНС
Терапевтическое действие
Центральные побочные эффекты

ПОБОЧНЫЕ ЭФФЕКТЫ ЛЕВОДОПЫ
Центральные
Периферические

ПОБОЧНЫЕ ЭФФЕКТЫ ЛЕВОДОПЫ
Психические нарушения (бред, галлюцинации)
Тошнота, рвота
Неврологические нарушения (дискинезии)
Бессонница, депрессия, тревожные состояния
Центральные
Периферические

ПОБОЧНЫЕ ЭФФЕКТЫ ЛЕВОДОПЫ
Психические нарушения (бред, галлюцинации)
Тошнота, рвота
Неврологические нарушения (дискинезии)
Бессонница, депрессия, тревожные состояния
Центральные
Периферические
Нарушения функций сердечно-сосудистой системы:
ортостатическая гипотензия
сердечные аритмии

Коррекция побочных эффектов леводопы
Ингибирование периферической ДОФА-декарбоксилазы
(карбидопа, бенсеразид)

Леводопа
(L-ДОФА)
ЖКТ
Кровь и периферические
ткани
ЦНС
ДОФА-
декарбоксилаза
МАО
90%
Дофамин
ДОФА-
декарбоксилаза
КОМТ
9%
Дофамин
ДОФА-
декарбоксилаза
S.nigra
1%
Дофамин
Фармакокинетика леводопы

Фармакокинетика леводопы
Леводопа
(L-ДОФА)
ЖКТ
Кровь и периферические
ткани
ЦНС
ДОФА-
декарбоксилаза
МАО
90%
Дофамин
ДОФА-
декарбоксилаза
КОМТ
9%
Дофамин
ДОФА-
декарбоксилаза
S.nigra
1%
Дофамин
-
КАРБИДОПА
-

Фармакокинетика леводопы
Леводопа
(L-ДОФА)
ЖКТ
Кровь и периферические
ткани
ЦНС
ДОФА-
декарбоксилаза
ДОФА-
декарбоксилаза
ДОФА-
декарбоксилаза
S.nigra
1%
Дофамин
-
КАРБИДОПА
-

Коррекция побочных эффектов леводопы
Ингибирование периферической ДОФА-декарбоксилазы
(карбидопа, бенсеразид)
Ингибирование КОМТ (энтакапон)

Коррекция побочных эффектов леводопы
Ингибирование периферической ДОФА-декарбоксилазы
(карбидопа, бенсеразид)
Ингибирование КОМТ (энтакапон)
Блокирование дофаминовых рецепторов пусковой зоны рвотного центра продолговатого мозга (домперидон)

Коррекция побочных эффектов леводопы
Ингибирование периферической ДОФА-декарбоксилазы
(карбидопа, бенсеразид)
Ингибирование КОМТ (энтакапон)
Блокирование дофаминовых рецепторов пусковой зоны рвотного центра продолговатого мозга (домперидон)
Блокирование дофаминовых рецепторов головного мозга
(клозапин)

Коррекция побочных эффектов леводопы
Ингибирование периферической ДОФА-декарбоксилазы
(карбидопа, бенсеразид)
Ингибирование КОМТ (энтакапон)
Блокирование дофаминовых рецепторов пусковой зоны рвотного центра продолговатого мозга (домперидон)
Блокирование дофаминовых рецепторов головного мозга
(клозапин)
ЛЕВОДОПА + КАРБИДОПА = СИНЕМЕТ, НАКОМ
ЛЕВОДОПА + БЕНСЕРАЗИД = МАДОПАР
ЛЕВОДОПА + КАРБИДОПА + ЭНТАКАПОН = СТАЛЕВО

ПРОТИВОЭПИЛЕПТИЧЕСКИЕ
СРЕДСТВА

Эпилепсия
Хроническое психоневрологическое заболевание, характеризующееся возникновением в головном мозге очагов патологической импульсации, которое проявляется в форме эпилептических припадков, проходящих с потерей сознания и без.

Эпилепсия
I. Генерализованная эпилепсия
Большие судорожные припадки (grand mal) - генерализованные тонико-клонические судороги с потерей сознания, которые через несколько минут сменяются общим угнетением ЦНС
Малые приступы эпилепсии (petit mal, абсансы) - характеризуются очень кратковременной утратой сознания, одновременно могут наблюдаться подергивания мышц лица и других групп мышц
Миоклонус эпилепсия - проявляется кратковременными судорожными подергиваниями мышц без утраты сознания

Эпилепсия
I. Генерализованная эпилепсия
Большие судорожные припадки (grand mal) - генерализованные тонико-клонические судороги с потерей сознания, которые через несколько минут сменяются общим угнетением ЦНС
Малые приступы эпилепсии (petit mal, абсансы) - характеризуются очень кратковременной утратой сознания, одновременно могут наблюдаться подергивания мышц лица и других групп мышц
Миоклонус эпилепсия - проявляется кратковременными судорожными подергиваниями мышц без утраты сознания
II. Фокальная (парциальная) эпилепсия - проявляется приступами расстройств поведения, неосознанными немотивированными поступками, о которых больной не помнит. Приступы часто сопровождаются сумеречным сознанием и автоматизмами. Судороги не возникают.

Эпилепсия
I. Генерализованная эпилепсия
Большие судорожные припадки (grand mal) - генерализованные тонико-клонические судороги с потерей сознания, которые через несколько минут сменяются общим угнетением ЦНС
Малые приступы эпилепсии (petit mal, абсансы) - характеризуются очень кратковременной утратой сознания, одновременно могут наблюдаться подергивания мышц лица и других групп мышц
Миоклонус эпилепсия - проявляется кратковременными судорожными подергиваниями мышц без утраты сознания
II. Фокальная (парциальная) эпилепсия - проявляется приступами расстройств поведения, неосознанными немотивированными поступками, о которых больной не помнит. Приступы часто сопровождаются сумеречным сознанием и автоматизмами. Судороги не возникают.
III. Эпилептический статус – длительные или следующие один за другим генерализованные тонико-клонические судороги

Принципы действия противоэпилептических средств
Обеспечение пребывания натриевых каналов в неактивном состоянии (усиление «быстрой» инактивации):
1. блокада распространения потенциала действия
2. стабилизация мембран нейронов
3. снижение высвобождения нейромедиаторов

Принципы действия противоэпилептических средств
Обеспечение пребывания натриевых каналов в неактивном состоянии (усиление «быстрой» инактивации):
1. блокада распространения потенциала действия
2. стабилизация мембран нейронов
3. снижение высвобождения нейромедиаторов
Усиление ГАМК-ергической передачи:
1. возрастание уровня гиперполяризации мембран нейронов
2. повышение судорожного порога
3. снижение частоты разрядов нейронов

Принципы действия противоэпилептических средств
Обеспечение пребывания натриевых каналов в неактивном состоянии (усиление «быстрой» инактивации):
1. блокада распространения потенциала действия
2. стабилизация мембран нейронов
3. снижение высвобождения нейромедиаторов
Усиление ГАМК-ергической передачи:
1. возрастание уровня гиперполяризации мембран нейронов
2. повышение судорожного порога
3. снижение частоты разрядов нейронов
Блокада кальциевых каналов Т-типа:
1. снижение высвобождения нейромедиаторов
2. ослабление процессов медленной деполяризации

Принципы действия противоэпилептических средств
Обеспечение пребывания натриевых каналов в неактивном состоянии (усиление «быстрой» инактивации):
1. блокада распространения потенциала действия
2. стабилизация мембран нейронов
3. снижение высвобождения нейромедиаторов
Усиление ГАМК-ергической передачи:
1. возрастание уровня гиперполяризации мембран нейронов
2. повышение судорожного порога
3. снижение частоты разрядов нейронов
Блокада кальциевых каналов Т-типа:
1. снижение высвобождения нейромедиаторов
2. ослабление процессов медленной деполяризации
Ослабление процессов, регулируемых возбуждающими аминокислотами:
1. подавление «медленной» и «быстрой» деполяризации
2. снижение нейротоксичности ВАК
3. задержка эпилептогенеза

Классификация противоэпилептических средств
(по принципам действия)
Средства блокирующие натриевые каналы
Фенитоин (Дифенин), Карбамазепин, Натрия вальпроат

Классификация противоэпилептических средств
(по принципам действия)
Средства блокирующие натриевые каналы
Фенитоин (Дифенин), Карбамазепин, Натрия вальпроат
Средства, блокирующие кальциевые каналы Т-типа
Этосуксимид, Натрия вальпроат

Классификация противоэпилептических средств
(по принципам действия)
Средства блокирующие натриевые каналы
Фенитоин (Дифенин), Карбамазепин, Натрия вальпроат
Средства, блокирующие кальциевые каналы Т-типа
Этосуксимид, Натрия вальпроат
Средства, активирующие ГАМК-ергическую систему
Средства, повышающие сродство ГАМКА-рецепторов к ГАМК
Бензодиазепины, Фенобарбитал, Топирамат
2. Средства, способствующие образованию ГАМК и препятствующие инактивации ГАМК - Натрия вальпроат
3. Средства, препятствующие инактивации ГАМК - Вигабатрин
4. Средства, блокирующие нейрональный и глиальный захват ГАМК - Тиагабин

Классификация противоэпилептических средств
(по принципам действия)
Средства блокирующие натриевые каналы
Фенитоин (Дифенин), Карбамазепин, Натрия вальпроат
Средства, блокирующие кальциевые каналы Т-типа
Этосуксимид, Натрия вальпроат
Средства, активирующие ГАМК-ергическую систему
1. Средства, повышающие сродство ГАМКА-рецепторов к ГАМК
Бензодиазепины, Фенобарбитал, Топирамат
2. Средства, способствующие образованию ГАМК и препятствующие инактивации ГАМК - Натрия вальпроат
3. Средства, препятствующие инактивации ГАМК - Вигабатрин
4. Средства, блокирующие нейрональный и глиальный захват ГАМК - Тиагабин
Средства, понижающие активность глутаматергической системы
1. Средства, уменьшающие высвобождение глутамата из пресинаптических окончаний
Ламотриджин
2. Средства, блокирующие глутаматные (АМРА) рецепторы
Топирамат

Классификация противоэпилептических
средств по показаниям к применению
А. Средства для систематического лечения эпилепсии

Классификация противоэпилептических
средств по показаниям к применению
А. Средства для систематического лечения эпилепсии
Большие припадки:
Натрия вальпроат
Карбамазепин
Фенитоин (дифенин)
Фенобарбитал
Ламотриджин

Классификация противоэпилептических
средств по показаниям к применению
А. Средства для систематического лечения эпилепсии
Большие припадки:
Натрия вальпроат
Карбамазепин
Фенитоин (дифенин)
Фенобарбитал
Ламотриджин
Парциальная эпилепсия:
+ Клоназепам

Классификация противоэпилептических
средств по показаниям к применению
А. Средства для систематического лечения эпилепсии
Большие припадки:
Натрия вальпроат
Карбамазепин
Фенитоин (дифенин)
Фенобарбитал
Ламотриджин
Парциальная эпилепсия:
+ Клоназепам
Миоклонус:
+ Клоназепам
- Карбамазепин
- Фенитоин (дифенин)
- Фенобарбитал

Классификация противоэпилептических
средств по показаниям к применению
А. Средства для систематического лечения эпилепсии
Большие припадки:
Натрия вальпроат
Карбамазепин
Фенитоин (дифенин)
Фенобарбитал
Ламотриджин
Парциальная эпилепсия:
+ Клоназепам
Миоклонус:
+ Клоназепам
- Карбамазепин
- Фенитоин (дифенин)
- Фенобарбитал
Малые припадки:
+ Этосуксимид
+ Клоназепам
- Карбамазепин
- Фенитоин (дифенин)
- Фенобарбитал