Альфа-адреноблокаторы

В данной группе выделяют:
Препараты, блокирующие одновременно пост- (альфа-1) и пре- (альфа-2) синаптические адренорецепторы - неселективные альфа-адреноблокаторы;
Препараты, блокирующие преимущественно альфа-1-адренорецепторы - селективные альфа-адреноблокаторы.

Альфа-адреноблокаторы неселективного действия
это препараты, которые ингибируют активность α1- и α2-адренорецепторов, что приводит к вазодилатирующему и антигипертензивному эффектам.

Альфа-адреноблокаторы неселективного действия
В эту группу входят препараты:
Бутироксан;
Пирроксан;
Фентоламин.

Бутироксан ( Butiroxanum )
Фармакологическое действие:
Является адреноблокатором, оказывающим периферическое и центральное адренолитическое действие.
Показания к применению:
Артериальная гипертензия, зудящие дерматозы (экзема, крапивница, нейродермит), абстинентный синдром при алкоголизме и наркомании, диэнцефальная патология симпатоадреналового типа, постинфекционные гипоталамические поражения.

Бутироксан
Противопоказания: гипотония, стенокардия, сердечная недостаточность, нарушения мозгового кровообращения, глаукома.
Побочное действие:Понижение артериального давления, учащение приступов стенокардии.
Передозировка: сосудистый коллапс, брадикардия.

Пирроксан ( Pirroxanum )
Фармакологическое действие:
Гипотензивное, седативное, антиабстинентное, противозудное.Блокирует постсинаптические альфа1- и пресинаптические альфа2-адренорецепторы. Обладает периферическим и центральным влиянием. Ослабляет передачу адренергических сосудосуживающих импульсов, устраняет спазм и расширяет периферические сосуды, особенно артериолы и прекапилляры. Подавляет возбудимость диэнцефальных структур мозга и регулирует тонус симпатоадреналовой системы.

Пирроксан
Показания к применению:
Гипертонический криз, диэнцефальный криз симпатоадреналового типа, синдром Меньера, морская и воздушная болезнь, абстиненция (морфинная и алкогольная), тревожно-депрессивный синдром, аллергические дерматозы.
Противопоказания:
Тяжелые формы атеросклероза, ишемическая болезнь сердца, нарушения мозгового кровообращения, недостаточность кровообращения II-III стадии, грудной возраст (до 6 месяцев).

Пирроксан
Побочное действие:
Брадикардия, гипотензия, усиление стенокардитических болей.
Передозировка:
Симптомы: брадикардия, ортостатический коллапс, резкое снижение артериального давления.Лечение: поддержание жизненно важных функций (мезатон, эфедрин, коронаролитики).
Особые указания:
С осторожностью следует применять у пациентов пожилого возраста. Рекомендуется контролировать содержание глюкозы в крови (возможно повышение уровня эндогенного инсулина).

Фентоламин ( Phentolaminum )
Фармакологическое действие:Периферический вазодилататор, блокирует α1- и на α2-адренорецепторы, вызывает быстрый артерио- и венодилатирующий эффект, что приводит к снятию спазма и расширению периферических сосудов, особенно артериол и прекапилляров, улучшению кровоснабжения мышц, кожи, слизистых оболочек. Снижает ОПСС и тонус сосудов легких, уменьшает давление наполнения левого желудочка.

Фентоламин
Показания:Купирование и профилактика гипертонических кризов у больных с феохромоцитомой (в т.ч. до и во время хирургического вмешательства), профилактика некроза кожи после введения норадреналина.
Окклюзионные нарушения периферического кровообращения: болезнь Рейно, облитерирующий эндартериит, акроцианоз, начальные стадии атеросклеротической гангрены. Трофические язвы конечностей, вялозаживающие раны, пролежни, отморожения.

Фентоламин
Противопоказания: Артериальная гипотензия, кардиогенный шок, инфаркт миокарда (в т.ч. в анамнезе), ИБС, стенокардия, повышенная чувствительность к фентоламину.
Побочные действия: Со стороны сердечно-сосудистой системы: артериальная гипотензия, ортостатическая гипотензия, тахикардия, аритмия, спазм церебральных артерий и/или их тромбоз, приступы стенокардии; в отдельных случаях (у предрасположенных пациентов) - инфаркт миокарда.
Со стороны ЦНС: головокружение, слабость.
Со стороны пищеварительной системы: тошнота, рвота, боли в животе, диарея; в отдельных случаях (у предрасположенных пациентов) - обострения язвенной болезни желудка и двенадцатиперстной кишки.
Прочие: заложенность носа, гиперемия кожи, боли в грудной клетке.

Фентоламин
Беременность и лактация:
Применение при беременности возможно лишь в том случае, когда предполагаемая польза для матери превышает потенциальный риск для плода.
При необходимости применения фентоламина в период лактации следует решить вопрос о прекращении грудного вскармливания.

Альфа-адреноблокаторы селективного действия
Угнетают функциональную активность α 1 - адренорецепторов, что приводит к увеличению просвета уретры и шейки мочевого пузыря, улучшению кровоснабжение детрузора, повышению метаболизма в мышце мочевого пузыря.

Препараты:
Празозин;
Доксазозин;
Тамсулозин;
Теразозин.

Празозин ( Prazosinum )
Фармакологическое действие:
Празозин является гипотензивным (снижающим артериальное давление) альфа-адреноблокирующим препаратом, применяемым при гипертонической болезни (стойком подъеме артериального давления) и застойной сердечной недостаточности.
Показания к применению:
Применяют празозин при разных формах артериальной гипертензии (стойком повышении артериального давления).

Празозин
Побочные действия: При применении празозина, кроме “феномена первой дозы”, возможны следующие побочные явления: головокружение, головная боль, бессонница, слабость, утомляемость, тошнота, понос, запор, сухость во рту. Обычно эти явления проходят самостоятельно.
Несмотря на избирательное альфа адреноблокирующее действие, в отдельных случаях возможно учащение сердцебиений.
Имеются указания, что гипотензивное действие празозина увеличивается по силе и продолжительности с возрастом, в связи с чем для лиц пожилого и старческого возраста следует внимательно подбирать дозы.

Празозин
Противопоказания:
Препарат противопоказан при беременности. Не рекомендуется назначать его детям до 12 лет. Больным с поражениями почек препарат назначают в уменьшенных дозах с осторожностью.

Доксазозин ( Doxazosin )
Фармакологическое действие: гипотензивное, сосудорасширяющее, гиполипидемическое, спазмолитическое. Селективно блокирует постсинаптические альфа1-адренорецепторы. За счет снижения тонуса мышц сосудов уменьшает ОПСС и понижает АД. Уменьшает концентрации триглицеридов, общего холестерина и ЛПВП в плазме. Одновременно отмечается некоторое увеличение коэффициента ЛПВП по отношению к общему холестерину (на 4–13%). Подавляет агрегацию тромбоцитов и увеличивает содержание активного плазминогена в тканях. Уменьшает тонус гладкомышечных клеток стромы и капсулы предстательной железы, а также шейки мочевого пузыря. Понижает сопротивление и давление в мочеиспускательном канале, уменьшает сопротивление внутреннего сфинктера.

Доксазозин
Показания к применению:
Артериальная гипертензия (монотерапия и в комбинации с другими антигипертензивными средствами: тиазидными диуретиками, бета-адреноблокаторами, блокаторами кальциевых каналов или ингибиторами АПФ), доброкачественная гиперплазия предстательной железы (при наличии артериальной гипертензии и при нормальном АД)

Доксазозин
Противопоказания:
Гиперчувствительность, беременность, кормление грудью, возраст до 18 лет.
Применение при беременности и кормлении грудью:
Противопоказано. На время лечения следует прекратить грудное вскармливание.

Доксазозин
Побочные действия:
При применении доксазозина, особенно в начале лечения, наиболее часто наблюдается ортостатическая гипотензия, которая в редких случаях может приводить к обморокам. С целью предотвращения ортостатической гипотензии больные должны избегать неожиданных и резких смен положения тела (переход из положения лежа в положение стоя).
Могут отмечаться: головная боль, головокружение, общее чувство слабости, повышенная утомляемость, сонливость, ринит, тошнота. У больных артериальной гипертензией редко отмечаются: тахикардия, аритмия, боль в груди, приступы стенокардии, инфаркт миокарда, цереброваскулярные нарушения.
Отмечались единичные случаи аллергических реакций (кожная сыпь, желтуха, тромбоцитопеническая пурпура, повышение уровня трансаминаз), сухости во рту, носовых кровотечений, приапизма, недержания мочи, повышения аппетита, запора, повышения диуреза, миалгий, артралгий.