Лекарственные средства для лечение кинетоза

Кинетоз (болезнь движения или транспортное укачивание) довольно распространенная проблема. Исследования показали, что у детей младше 10 лет укачивание встречается более чем в 60 % случаев. В возрасте от 10 до 20 лет укачивание отмечают 45 % опрошенных. В среднем от систематического транспортного укачивания страдают 5-10 % людей.

Особую проблему представляет укачивание при космических полетах. По разным данным, болезнь движения испытывают от 30 до 70 % космонавтов и астронавтов. Укачивание в космическом полете называется синдромом космической адаптации; этиологическим фактором служит невесомость. Этот синдром нарушает работоспособность космонавта, но в течение нескольких дней человек адаптируется.

Этим страдают не только люди, животные так же подвержены укачиванию. Особенно кошки, собаки, коровы, лошади и рыбы. А вот кролики и морские свинки очень устойчивы к укачиванию или вовсе не чувствительны к нему.

Патогенез:
Во время поездки на машине человек подвергается воздействию прямолинейных и радиальных ускорений, которые воспринимают различные рецепторы:
1) рецепторы вестибулярного аппарата, которые являются наиболее специфическими и чувствительными к восприятию ускорений. Причем механорецепторы отолитового аппарата воспринимают преимущественно прямолинейные ускорения, рецепторы полукружных каналов — угловые ускорения;
2) проприорецепторы (мышц, связок, сухожилий) и механорецепторы кожи и внутренних органов раздражаются от смещения тела, изменения тонуса мышц;
3) зрительные рецепторы раздражаются от быстрых смещений пространственных ориентиров — горизонта, облаков, мелькания близких предметов;
4) рецепторы слизистых и серозных оболочек органов брюшной полости раздражаются при смещении внутренних органов, натяжении и смещении брюшины, брыжейки.

Но решающее значение имеют раздражение рецепторов вестибулярного аппарата.
Сильное раздражение рецепторного аппарата вестибулярного нерва по чувствительным путям направляется в ретикулярную формацию и вестибулярные ядра в ромбовидной ямке. Отсюда через веревчатое тело импульсы поступают в мозжечок. Благодаря тому, что во время укачивания раздражаются попеременно разные рецепторы вестибулярного аппарата, мозжечок получает импульсы, вызывающие изменения тонуса различных групп мышц шеи, спины, конечностей — отсюда асимметрия тонуса мышц, нарушения координации движений.
Вегетативные расстройства при кинетозах зависят от возбуждения ядер вегетативных нервов. Из вестибулярных ядер импульсы передаются на чувствительные и двигательные ядра блуждающего нерва, что вызывает снижение артериального давления, брадикардию, тошноту и рвоту, потоотделение. Указанные вегетативные рефлексы поддерживаются также раздражением интерорецепторов внутренних органов, в особенности желудка. Это приводит к возбуждению симпатического отдела вегетативной нервной системы. От активации симпатической системы зависят такие симптомы, как атония, угнетение перистальтики кишечника, побледнение.

Для лечения используют:
антигистаминные средства (H1-блокаторы): укачивание уменьшают лишь те H1-блокаторы, которые обладают центральным антихолинергическим действием (дименгидринат, дифенгидрамин, прометазин, меклозин, циклизин)
М- холиноблакаторы-тормозят активность центральных вестибулярных структур (пластыри со скополамином, аэрон)
Ноотропные препараты (анвифен, пирацетам, билобин) применяют при кинетозах для улучшения мозгового метаболизма и мозгового кровотока, а также повышения уровня адаптации ЦНС.
Метоклопрамид

Применение АП-1 в качестве средств от укачивания —пример использования побочных эффектов лекарств в качестве основного лечебного действия. Свойство препаратов первого поколения легко проникать через гематоэнцефалический барьер, связываться с рецепторами центральной нервной системы и преду­преждать укачивание, оказывая противорвотное и седативное действие, использовано в лекарственных препаратах для лечения кинетозов. Это свойство впервые было выявлено у дименгидрината (Драмина). Устраняет головокружение, оказывает противорвотное, анорексигенное и седативное действие.
H1 гистаминовые рецепторы обнаружены в мозжечке, таламусе, гипоталамусе, супраоптическом ядре, мед. септум.
Также они обнаружены на постсинаптических мембранах и участвуют в передаче возбуждения в ЦНС.

Препараты с действующим веществом: дименгидринат

Фармакологическое действие дименгидрината
антигистаминное, противорвотное, холинолитическое.
Блокирует гистаминовые H1-рецепторы и м-холинорецепторы ЦНС. Угнетает гиперстимулированную функцию лабиринта. Оказывает противорвотное, противотошнотное, седативное, умеренное противоаллергическое действие, устраняет головокружение.
Действие проявляется через 20–30 мин и сохраняется в течение 4–6 ч.
Показание: морская и воздушная болезнь, болезнь Меньера, профилактика и лечение симптомов вестибулярных и лабиринтных нарушений (головокружение, тошнота, рвота).
Противопоказания: гиперчувствительность, эпилепсия, детский возраст (до 2 лет).

Фармакологическое действие прометазина
противоаллергическое, местноанестезирующее, антигистаминное, противозудное, противорвотное, снотворное, седативное.
Конкурентно блокирует H1-гистаминовые рецепторы, оказывает антиэкссудативное, противоаллергическое, противовоспалительное, местноанестезирующее действие.
Ингибирует гистамин-N-метилтрансферазу, блокирует центральные гистаминовые H3-рецепторы. Угнетает ЦНС, оказывает седативное, анксиолитическое, антипсихотическое и снотворное действие, понижает температуру тела. Уменьшает возбудимость вестибулярных рецепторов, угнетает функцию лабиринта, устраняет головокружение. Противорвотный эффект обусловлен блокадой рецепторов хеморецепторной зоны продолговатого мозга. Проникает через ГЭБ.

Приминение:
Кожные аллергические реакции на лекарственные и химические препараты, зуд, аллергический конъюнктивит, аллергический ринит, поллиноз, укусы, сывороточная болезнь, ангионевротический отек, ложный круп, астматический бронхит, атопическая бронхиальная астма, анафилактические и анафилактоидные реакции (в составе комплексной терапии), ревматизм с выраженным аллергическим компонентом;
синдром Меньера, головокружение, тошнота и рвота, синдром укачивания;
беспокойство, неврозы и неврозоподобные состояния, психозы, инсомния, экстрапирамидные расстройства (на фоне приема нейролептиков), невралгия тройничного нерва, мигрень, хорея, гипертермия;
премедикация и послеоперационный период (в качестве седативного средства, для искусственной гибернации, потенцирования наркоза и местной анестезии), исследование желудочной секреции (при использовании в качестве стимулятора секреции гистамина).

Побочные действия
Седативный эффект, головокружение, сонливость, беспокойство, возбуждение, кошмарные сны, учащение ночных апноэ
Ортостатическая гипотензия (при в/в введении), гипертензия, тахикардия или брадикардия; редко — лейкопения, тромбоцитопения, агранулоцитоз.
Анестезия и сухость во рту, тошнота, рвота, холестаз, запор.
Сухость в носу, глотке.
Аллергические реакции: крапивница, дерматит, астма.
Повышенное потоотделение, фотосенсибилизация, болезненность (при в/м введении).

Фармакологическое действие метапрозила
противоаллергическое, антигистаминное, противорвотное.
Блокирует H1-гистаминовые рецепторы, снижает сосудорасширяющий и спазмогенный эффект гистамина. Обладает слабой холинолитической активностью. Эффективность при головокружении, тошноте и рвоте, возможно, обусловлена взаимодействием с периферическими лабиринтными структурами.
Показания: тошнота, рвота и головокружение (в т.ч. при кинетозах, синдроме Меньера, лабиринтных и вестибулярных нарушениях, вертиго); аллергические реакции немедленного типа (включая кожные заболевания, сопровождающиеся зудом).
Побочные действия: утомляемость, сонливость, у детей — иногда повышенная возбудимость, редко — затуманивание зрения; сухость во рту, рвота.

М- холинолитики
Механизм действия: блокируют М-холинорецепторы на чувствительных волокнах блуждающего нерва и в обкладочных клетках желудка, соответственно ацетилхолин их не стимулирует.

Фармокологическое действие
Блокируя периферические м- холинорецепторы, активное действующее вещество - Скополамин уменьшает секрецию пищеварительных и потовых вызывает расслабление гладкой мускулатуры органов желудочно-кишечного тракта и бронхов, учащение сердечных сокращений, расширение зрачка.
Обладая центральным холинолитическим действием, скополамин оказывает успокаивающее и противорвотное действие. Препарат Скоподерм снижает также сверхчувствительность вестибулярного аппарата во внутреннем ухе и предупреждает тем самым возникновение морской и воздушной болезней.
Показания: Профилактика симптомов морской и воздушной болезни таких как головокружение, тошнота, рвота (наклеить пластырь за 5-6 часов до путешествия на участок кожи, лишенный волос)
Побочные действия: Сухость во рту, нарушение аккомодации (легкая расплывчатость видения); учащение сердцебиения; сонливость, нарушение внимания; замедление психических и двигательных реакций.

Метоклопрамид является противорвотным средством.
Механизм действия: блокирует центральные и периферические D2-дофаминовых рецепторы, соответственно тормозится триггерная зона рвотного центра и уменьшается восприятие сигналов с афферентных висцеральных нервов.

Применение:
тошнота, рвота, икота различного генеза,
функциональные расстройства пищеварения, гастро-эзофагеальная рефлюксная болезнь, атония и гипотония желудка и двенадцатиперстной кишки (в т.ч. послеоперационная),
дискинезия желчевыводящих путей, метеоризм, обострение язвенной болезни желудка и двенадцатиперстной кишки (в составе комплексной терапии), подготовка к диагностическим исследованиям ЖКТ.
Побочные действия: двигательное беспокойство, сонливость, необычная усталость или слабость. Экстрапирамидные расстройства, в т.ч. острые дистонические реакции (судорожное подергивание лицевых мышц, тризм, опистотонус, мышечный гипертонус, спастическая кривошея, спазм экстраокулярных мышц, ритмическая протрузия языка, бульбарный тип речи); гипотензия/гипертензия,тахикардия/брадикардия, задержка жидкости.
запор/диарея, сухость во рту; крапивница.

Ноотропы(греч. noos — мышление, разум; tropos — направление)
Оказывают влияние преимущественно на высшие функции мозга, улучшают и восстанавливают память при нарушениях, обучаемость, мыслительную деятельность, повышают устойчивость мозга к неблагоприятным воздействиям.
Механизм их действия сложен и продолжает изучаться.
Улучшают энергетический и пластический обмен в нервной ткани: активируется утилизация глюкозы мозгом, синтез АТФ, РНК, белков, в том числе необходимый для процессов памяти, фосфолипидов мембран.
Большинство препаратов этой группы обладает антигипоксическим и антиоксидантным действием.
Повышает устойчивость мозга к неблагоприятным воздействиям – церебропротективный эффект.
Активируют восстановительные процесс в поврежденном мозге после травм, инсультов, нейроинфекций.

Классификация.
Производные пиролидина: Пирацетам, Фенотропил.
Производные ГАМК: Гопантеновая кислота, Пикамилон, Фенибут.
Пептидные препараты: Семакс, Ноопепт, Кортексин.
Других групп: Пиритинол, Деанола ацеглума, Цитиколин, Глицин.

Показания
Нарушение памяти, внимания, мышления после травм, инсульта, интоксикации, эпилептического статуса, хроническом утомлении.
Для выведения из коматозного состояния после травм головного мозга и интоксикаций.
Детям при отставании в умственном развитии, задержке развития речи, плохой обучаемости, олигофрении. Пожилым для улучшения памяти и поддержания работоспособности при старческом слабоумии.
Здоровым людям в условиях воздейсствия неблагоприятных факторов.

Побочные эффекты: диспепсические расстройства и гиперактивация (раздражительность, нарушение сна).
Но крупных исследований по ноотропам и не проводилось и на данный момент многие спорят об их эффективности.