Препараты В12 при фолиево-дефицитной анемии

Фармакологическое действие Цианокобаламина:Витамин B12 оказывает метаболическое, гемопоэтическое действие. В организме (преимущественно в печени) превращается в коэнзимную форму - аденозилкобаламин, или кобамамид, который является активной формой витамина B12 и входит в состав многочисленных ферментов, в т.ч. в состав редуктазы, восстанавливающей фолиевую кислоту в тетрагидрофолиевую. Обладает высокой биологической активностью.
Кобамамид участвует в переносе метильных и др. одноуглеродистых фрагментов, поэтому он необходим для образования дезоксирибозы и ДНК, креатина, метионина - донора метильных групп, в синтезе липотропного фактора - холина, для превращения метилмалоновой кислоты в янтарную, входящую в состав миелина, для утилизации пропионовой кислоты. Необходим для нормального кроветворения - способствует созреванию эритроцитов.
Способствует накоплению в эритроцитах соединений, содержащих сульфгидрильные группы, что увеличивает их толерантность к гемолизу. Активирует свертывающую систему крови, в высоких дозах вызывает повышение тромбопластической активности и активности протромбина. Снижает концентрацию холестерина в крови. Оказывает благоприятное влияние на функцию печени и нервной системы. Повышает способность тканей к регенерации.

Фармакологическое действие Оксикобаламина:
Метаболит цианокобаламина (витамина B12). Отличается по строению от цианокобаламина тем, что атом кобальта связан не с цианогруппой, а с оксигруппой.
Близок к цианокобаламину; по сравнению с последним быстрее превращается в организме в активную коэнзимную форму и дольше сохраняется в крови, более прочно связываясь с белками плазмы и медленнее выделяясь почками.
Взаимодействует со свободным цианидом, образовывает при атоме кобальта координационный цианосодержащий комплекс, превращаясь в цианокобаламин.
Обладает высокой биологической активностью, оказывает метаболическое, гемопоэтическое действие, благоприятно влияет на функцию печени и ЦНС; активирует свертывающую систему крови, обмен углеводов и липидов. При атеросклерозе несколько понижает содержание холестерина в крови, повышает лецитин-холестериновый индекс.

Схемы применения Цианокобаламина, оксикобаламин.
Цианокобаламин: назначается 400-500 мкг вм,1 раз в день. Длительность курса – 4-6 недель. На 3 – 4 день приема препарата отмечают увеличение содержания ретикулоцитов.
После курса лечения- курс закрепляющей терапии: вводят 1 раз в неделю в течении двукх месяцев, затем по истечении 2 месяцев- постоянно два раза в месяц по 400-500 мкг.
Оксикобаламин: 1 мг/сутки – через день. В качестве закрепляющей терапии- на протяжении 3 месяцев – 1 раз в неделю, затем – 1 раз в месяц в дозе 500 мкг.
При анемии Аддисона–Бирмера (злокачественном малокровии) цианокобаламин назначают по 50–200 мкг через день. Ретикулярный криз наступает на 4–6-й день. В период ремиссии назначается поддерживающая терапия по 100 мкг 2 раза в неделю. Лечение заканчивают по достижении клинической и гематологической ремиссии. Поддерживающее лечение проводится дозами по 100 мкг 1–2 раза в месяц.
При явлениях фуникулярного миелоза, поражением нервной системы назначают ежедневно по 100–200 мкг цианокобаламина в течение месяца или вводят через день в возрастающих дозах (5–10 инъекций) по 500–750–1000 мкг (0,5–0,75–1 мг) на инъекцию, а затем до конца месяца — по 100–200 мкг через день. Поддерживающая терапия в период ремиссии осуществляется при отсутствии явлений фуникулярного миелоза, инъекциями по 100 мкг 2 раза в месяц, при наличии неврологических расстройств — по 200–400 мкг 2–5 раз в месяц.
При острых геморрагических, постгеморрагических и железодефицитных анемиях назначают по 100–300 мкг витамина В12 2–3 раза в неделю.
При апластических анемиях (особенно у детей) назначают по 100 мкг цианокобаламина до наступления улучшения, о чём судят по результатам клинического исследования крови.

Критерии эффективности:
Субъективное улучшение в первые же дни;
Ретикулоцитоз,максимально выраженный – до 20% на 5 – 7 день лечения,
Прирост гемоглобина,эритроцитов со второй недели лечения
Нормализация показателей красной крови - +лейко+тромбоцитов,с 3 -4 недели лечения.

Побочные действия
Аллергии (преимущественно крапивницу);
Возбуждение;
Головокружение;
Тахикардию;
Головную боль;
Кардиалгию.
Применение высоких доз, может привести к нарушению пуринового обмена и гиперкоагуляции.
Противопоказания:
При повышенной чувствительности к его компонентам;
При грудном вскармливании;
При эритроцитозе; В период беременности;
При тромбоэмболии;
При эритремии.
При злокачественных или доброкачественных опухолях, сопровождающихся нехваткой витамина В12 и мегалобластной анемией, а также при стенокардии следует соблюдать осторожность в применении препарата.

Состав и форма выпуска Цианокобаламина
0,05% раствор для инъекций в ампулах по 1 мл, по 10 ампул в упаковке. 1 мл раствора содержит: цианокобаламина — 0,5 мг; вспомогательные вещества: натрия хлорид, вода для инъекций.
0,003% (30 мкг), 0,01% (100 мкг), 0,02% (200 мкг) растворы цианокобаламина, в ампулах по 1 мл.
Таблетки, покрытые оболочкой, содержащие 0,00005 г цианокобаламина и 0,0008 г фолиевой кислоты, в упаковках по 50 таблеток.
Витамин В12 содержится в разных количествах в лечебных препаратах, получаемых из печени животных, таких, как Камполон, Антианемин.
Состав и форма выпуска Оксикобаламина
Форма выпуска:
Ампулы по 1 мл 0,005% раствора в пачке по 10 шт..
!!!Не рекомендуется совместное введение препарата в одном шприце с витаминами В1 и В6, так как ион кобальта способствует разрушению других витаминов. Следует также учитывать, что витамин В12 может усилить аллергические реакции, вызванные витамином В1.