Синтетические химиотерапевтические средства

Синтетические химиотерапевтические средства применяют внутрь и местно в комплексной терапии гнойно-воспалительных процессов челюстно-лицевой области (остеомиелит, периостит, пародонтит, флегмона, абсцесс и др.), а также для лечения послеоперационных осложнений.
Наиболее широко используются ЛС из групп нитроимидазолов и фторхинолонов, реже используются сульфаниламидные средства.
Метронидазол и его сочетания с хлоргексидином (метрогил-дента) используются местно при гингивите и пародонтите.

В качестве местной терапии применяются производное хиноксалина гидроксиметилхиноксилиндиоксид (диоксидин) и его комбинация с местным анестетиком тримекаином и стимулятором регенерации диоксометилтетрагидропиримидином (метилурацилом).

Диоксидин
Эта мазь для наружного применения обеспечивает оптимальные условия для заживления ран, оказывает гемостатическое, местноанестезирующее, противовоспалительное действие. В присутствии гноя и некротических масс противомикробный эффект данного ЛС не снижается. Водорастворимая основа мази (полиэтиленоксиды) усиливает и удлиняет противомикробный эффект диоксидина.
Мазь тонким слоем накладывают непосредственно на пораженный участок, предварительно очищенный от гнойно-некротических масс, или предварительно смазывают ею салфетки слоем толщиной 2-3 мм; в гнойные полости вводят предварительно пропитанные мазью тампоны.

Сульфаниламиды
Первые синтетические противомикробные средства широкого спектра действия. По химической структуре они являются производными амида сульфаниловой кислоты. За последние годы эффективность этих ЛС при многих инфекциях снизилась, они стали вытесняться высокоактивными антибиотиками и производными фторхинолона. Для повышения антимикробной активности, расширения спектра действия и снижения частоты возникновения резистентных штаммов микроорганизмов создаются комбинированные средства сульфаниламидов с диаминопиримидинами, одним из которых является котримоксазол.

В стоматологии применяют в основном длительно действующие (сульфаметоксипиридазин, сульфадиметоксин, сульфамонометоксин) и комбинированные (котримоксазол) сульфаниламидные средства системного действия.
Сульфаниламидные средства применяются при лечении острых гнойно-воспалительных процессов челюстно-лицевой области и для профилактики инфекционных послеоперационных осложнений.

Сульфадиметоксин
Перед назначением пациенту препарата желательно определить чувствительность к нему микрофлоры, вызвавшей заболевание у данного больного. Применяют внутрь (в таблетках). Суточную дозу дают в один прием. Интервалы между приемами 24 ч. При легких формах заболевания назначают в первый день 1 г, в последующие дни по 0,5 г; при среднетяжелых формах — соответственно, 2 г и по 1 г. Детям назначают 25 мг/кг в 1-й день и по 12,5 мг/кг в последующие дни.

Ко-тримоксазол
Ко-тримоксазол — комбинированный антибактериальный препарат. Ко-тримоксазол - химиотерапевтическое средство с широким спектром бактерицидного действия, обусловленного блокированием биосинтеза фолатов в микробных клетках: сульфаметоксазол нарушает синтез дигидрофолиевой кислоты, а триметаприм препятствует превращению дигидрофолиевой кислоты в тетрагидрофолиевую.
Препарат принимают внутрь после еды с достаточным количеством жидкости. Доза назначается индивидуально. Детям от 2 до 5 лет: по 2 таблетки (120 мг) 2 раза в день. Детям от 6 до 12 лет: по 4 таблетки (120 мг) или по 1 таблетке (480 мг) 2 раза в день.

Нитроимидазолы
ЛС группы 5нитроимидазола — высокоактивные синтетические противомикробные ЛС широкого спектра действия. Нитроимидазолы активны в отношении большинства облигатных (спорообразующих и неспорообразующих) грамположительных и грамотрицательных анаэробов (особенно бактероидов, фузобактерий) и простейших (трихомонад, амеб и лямблий).
При длительном применении нитроимидазолов к ним может развиваться устойчивость микроорганизмов изза снижения активности нитроредуктаз и уменьшения проницаемости клеточной стенки бактерий. Однако в настоящее время эта проблема не является клинически значимой.

Место в терапии
В стоматологической практике нитроимидазолы применяются для лечения анаэробных и смешанных аэробноанаэробных инфекций челюстнолицевой области:
маргинального периодонтита;
пародонтита;
острого язвенного гингивита;
остеомиелита;
флегмон и абсцессов челюстнолицевой
области.

Метронидазол
Для лечения инфекционных заболеваний, вызванных анаэробными бактериями, взрослым и детям старше 12 лет препарат назначают в/в каждые 8 ч по 100 мл 0,5 % раствора (500 мг). Инфузию проводят со скоростью 5 мл/мин. Максимальная суточная доза для в/в введения — 4 г. Курс инфузионной терапии составляет 7-10 дней, при необходимости — 2-3 недели. Детям в возрасте до 12 лет дозу для в/в введения устанавливают из расчета 7.5 мг/кг массы тела (1.5 мл 0,5 % раствора метронидазола) каждые 8 ч. Препарат вводят в/в капельно, медленно. Метронидазол назначают также внутрь в разовой дозе 250—500 мг, детям в возрасте 6-10 лет — 375 мг/сут; 2-5 лет — 250 мг/сут.

Орнидазол
Для приема внутрь в зависимости от показаний, схемы лечения и массы тела пациента разовая доза для взрослых варьирует от 500 мг до 2 г; для детей с массой тела до 35 кг суточная доза составляет 20-40 мг/кг. Кратность приема и длительность применения устанавливаются индивидуально.
В виде в/в инфузий у взрослых применяют в начальной дозе 0.5-1 г, далее доза устанавливается индивидуально, в зависимости от показаний и схемы лечения; для детей - 20-30 мг/кг/сут.

Фторхинолоны
ЛС группы фторхинолонов — высокоактивные синтетические противомикробные средства широкого спектра действия, обладающие высокой биодоступностью и относительно невысокой токсичностью. Фторхинолоны являются высокоактивными антимикробными средствами широкого спектра действия, обладающими постантибиотическим эффектом. К ним более чувствительны грамотрицательные бак терии, менее чувствительны грамположительные микроорганизмы. Большинство анаэробов к ним малочувствительно или резистентно. У новых фторхинолонов (левофлоксацин и др.) повышена активность в отношении грамположительных микроорганизмов и анаэробов.

Фторхинолоны подразделяют на препараты первого (пефлоксацин, офлоксацин, ципрофлоксацин, ломефлоксацин, норфлоксацин) и второго поколения (левофлоксацин, спарфлоксацин, моксифлоксацин).
Из препаратов группы фторхинолонов ломефлоксацин, офлоксацин, ципрофлоксацин, левофлоксацин, спарфлоксацин и моксифлоксацин входят в “Перечень жизненно необходимых и важнейших лекарственных препаратов”.

Место в терапии
Фторхинолоны применяются для лечения тяжелых гнойно-воспалительных процессов челюстно-лицевой области.

Пефлоксацин
Внутрь, натощак, дозы подбираются индивидуально в зависимости от локализации и тяжести течения инфекции, а также чувствительности микроорганизмов. При неосложненных инфекциях - по 0.4 г 2 раза в день, средняя суточная доза - 0.8 г в 2 приема.
Курс лечения - 1-2 нед (не более 4 нед). У больных с нарушением функции печени требуется коррекция режима дозирования: при незначительных нарушениях препарат назначают в дозе 0.4 г/сут; при более выраженных нарушениях - каждые 36 ч; при тяжелой патологии печени интервал между введениями удлиняется до 2 сут. Курс лечения - не более 30 дней. Пациентам с нарушениями функции почек разовая доза должна составлять 50% от средней дозы при кратности назначения 2 раза в сутки или полную разовую дозу вводят 1 раз в сутки.