Ветеринарна фармакологія. Препарати важких металів і арсену. Лікарські барвники

Al Pb Bi Fe Zn Cu Ag Hg
Подразнююча дія
Антисептична дія

Антидотна терапія
Білок
Унітіол Білок

Препарати арсену
↓
As5+ ↔ As3+ Арсеноксид

Лікарські барвники

Ветеринарна фармакологія. Лекція
Сульфаніламідні препарати і
нітрофурани

План лекції
1. Сульфаніламідні препарати
1.1. Фізико-хімічні властивості сульфаніламідів
1.2. Фармакокінетика і фармакодинаміка сульфаніламідних препаратів.
1.3. Характеристика основних препаратів, що використовують у ветеринарній медицині
2. Нітрофуранові препарати
2.1. Загальна характеристика групи препаратів
2.2. Характеристика основних препаратів, що використовують у ветеринарній медицині

Сульфаніламіди – це велика група хіміотерапевтичних препаратів, основу будови яких становить сульфанілова (параміно-бензосульфонова )кислота.
Домагк виявив, що сульфаніламід пронтозил є ефективним засобом проти стрептококу; за допомогою цього засобу, майбутній нобелівський лауреат, у тому числі вилікував свою дочку, запобігши ампутації її руки.
У 1939 році Герхард Домагк отримав Нобелівську премію з фізіології та медицини з формулюванням «за відкриття антибактеріального ефекту пронтозилу».
Ге́рхард Йога́ннес Па́уль До́магк (нім. Gerhard Johannes Paul Domagk,
* 30 жовтня, 1895 — † 24 квітня, 1964

Властивості сульфаніламідів
Білі кристалічні порошки без смаку і запаху
Термостабільні
Мало розчинні у воді, краще у лугах (добре розчинні натрієві солі)
Розчини володіють вираженою лужністю (рН 10,5-12,5)

Короткочасної дії
дія до 6 год, Т½ ≤ 8 год
11 препаратів (стрептоцид, норсульфазол, етазол, сульфацил, сульфадимезин та ін.)
Середньої тривалості дії
дія до 12 год, Т½ ≤ 16 год
3 препарати (сульфазин, сульфаметоксазол, сульфамоксол)
Тривалої дії
дія до 24 год, Т½ 24 год і більше
3 препарати (сульфамонометоксин,,, сульфадиметоксин, сульфапіридазин)
2 препарати пролонгованої дії
(2-7 діб – сульфален, сульфадоксин)
Класифікація сульфаніламідів

Препарати, які добре адсорбуються з травного каналу
Поділяють на підгрупи залежно від Т50%
Препарати, які практично не адсорбуються з травного каналу
фтазин, фталазол, сульгін
Препарати місцевої дії
стрептоцид, етазол, сульфацил-натрій
Салазосульфаніламіди – азотні сполуки з саліциловою кислотою
салазосульфапіридин, салазопіридазин, салазодиметоксин
Комбіновані препарати з триметопримом
бактрим, бісептол, ко-тримоксазол
Класифікація сульфаніламідів

Механізм дії сульфаніламідів
Птеридин + ПАБК
Дигідроптероатсинтетаза
Дигідроптероєва (фолієва) кислота
Дигідрофолієва кислота
триметоприм
Тетрагідрофолієва кислота
Пурини, пуримідини
Нуклеїнові кислоти

Спектр дії сульфаніламідів

1
Перша доза препарату – ударна, наступні –середньотерапевтичні, кратність – залежно від Т50%
2
Лікування препаратом продовжують 2-3 доби після клінічних ознак одужання
Правила застосування сульфаніламідів

Всмоктування
Більшість легко всмоктуються з ШКТ
В крові у вільній формі чи з білками
Діюча концентрація – 40 мкг/мл
Розподіл
Легко проникають у порожнини, суглоби, через бар’єри організму
Розподіл нерівномірний, найбільше – у нирках
Метаболізм
Ацетилювання
20 % у крові,
60 % у сечі
Виведення
Фармакокінетика сульфаніламідів
Токсичні дози у 40-200 раз перевищують терапевтичні

Побічна дія
Пошкодження нирок
Метгемоглобінемія
Алергічні реакції
Агранулоцитоз
В-гіповітамінози
Гемолітична анемія
Протипоказання
Загальний ацидоз
Гепатити
Захворювання кровотворниз органів з:
анемією
агранулоцитозом
Побічна дія і протипоказання

Препарати короткої дії
Застосування сульфаніламідів

Препарати середньої і тривалої дії
Застосування сульфаніламідів

Препарати, що важко всмоктуються із ШКТ
та препарати для зовнішнього застосування
Застосування сульфаніламідів
Сульфамідним препаратам, що не мають аміногрупи, антимікробна дія не характерна. Їх використовують як гіпоглікемічні (карбутамід, толбутамід,) та діуретичні (діакарб, фуросемід).

Нітрофурани
Нітрофурани – хімічні сполуки, які одержують із двозаміщеного фурану шляхом приєднання до нього нітрогрупи у С5і різних радикалів у С2 фуранового ядра.
Вивчення нітрофуранів почалося у 40-х рр. ХХ ст., протимікробна дія встановлена Доддом і Стіллменом у 1939 р. (опубліковано у 1944 р.).
У СРСР дослідження почалися у Латвії С. Гіллером у 1946 р. і закінчилися синтезом першого медичного препарату нітрофуранового ряду – фурациліну (1948 р. спільно з Е. Гудрінієце).

Порошки жовтого чи оранжевого кольору
Розчинність
- у воді і спирті – погано; легко у димексиді
При кип’ятінні:
- руйнуються: фуразолідон, фуразолін
- стійкі: фурацилін, фурадонін, фурагін
Властивості нітрофуранів

Механізм дії обумовлений окиснювально-відновним потенціалом нітрогрупи.
Нітрогрупа відновлюється до аміногрупи.
Нітрофурани є акцепторами водню, конкуруючи з флавіновими ферментами.
Н+
Н+
Механізм дії нітрофуранів
NH2

Дія нітрофуранів
Малотоксичні для тварин (у дозі до 5 мг/кг маси)
Широкий спектр протимікробної дії (G+ і G–)
Залежно від концентрації діють бактеріостатично та бактерицидно
- У більшості країн заборонені до застосування продуктивним тваринам
- У медичній практиці – обмежене використання (з 2003 р.)

Застосування нітрофуранів

Препарати групи нітрофуранів у медицині