Частная фармакология. Местноанестезирующие средства

Определения
Инервация – снабжение органов и тканей нервами
Афферентная иннервация – иннервация при которой нервы передают в ЦНС восходящий сигнал с рецепторов (иначе чувствительная иннервация)

Классификация ЛС,влияющих на афферентную НС
Лекарственные средства, понижающие активность афферентной иннервации:
Местные анестетики: кокаин, дикаин (тетракаин), прокаин (новокаин), лидокаин (ксикаин), тримекаин (месокаин), бензокаин (анестезин) и т.д
Вяжущие средства: танин, отвар коры дуба, соли металлов
Обволакивающие средства: слизи растений (семян льна), слизь из крахмала, альмагель, фосфалюгель, сукралфат.
Адсорбирующие средства: уголь активиров., тальк, полисорб
Лекарственные средства, повышающие активность афферентной иннервации:
Раздражающие средства: горчичники, ментол, раствор аммиака, масло терпентинное очищенное (скипидар), камфорный спирт, перцовый пластырь, эвкалипт, бальзам «золотая звезда».
Отхаркивающие средства рефлекторного типа действия.
Горечи, слабительные, желчегонные средства рефлекторного действия.

Местноанестезирующие средства
К местным анестетикам относятся ЛС, вызывающие временную потерю чувствительности за счет блокады чувствительных рецепторов.
Механизм действия местных анестетиков связан со способностью блокировать проведение нервных импульсов на уровне возбудимых клеточных мембран.
Применяются местные анестетики для местного обезболивания (местной анестезии (от греч. aesthesis – боль и an – приставка-отрицание.)при хирургических вмешательствах и при проведении диагностических процедур (бронхоскопия и др.).

Классификация местных анестетиков
По химическому строению местные анестетики делятся на:
Эфиры.
Амиды.
К эфирам относятся:
прокаин (новокаин); бензокаин (анестезин); дикаин (тетракаин);
кокаин.
Эти вещества действуют более кратковременно и у них выше аллергический потенциал.
К амидам относятся:
лидокаин (ксилокаин); тримекаин; пиромекаин;
бупивакаин (маркаин); артикаин (ультракаин);
прилокаин; ропивакаин.
Амидные анестетики метаболизируются в печени значительно медленнее, что создает возможность кумуляции и развития побочных и токсических эффектов.

Виды местной анестезии
Поверхностная анестезия – анестетик наносят на поверхность слизистой оболочки глаза, носа или кожи, где он блокирует окончания чувствительных нервов. Применяется в офтальмологии, ЛОР-практике, для интубации и др.
Инфильтрационная анестезия–раствором анестетика невысокой концентрации 0,25-0,5% в большом количестве (до 500 мл и более) последовательно «пропитывают» кожу, мышцы, мягкие ткани, при этом анестетик блокирует нервные волокна и окончания чувствительных нервов. Применяется при операциях на внутренних органах.

Виды местной анестезии
Проводниковая анестезия – анестетик вводят по ходу нерва, при этом теряется чувствительность в иннервируемой им области. Применяется в стоматологии, для проведения небольших операций на конечностях (вскрытие панарициев и др.)
Спинномозговая анестезия является разновидностью проводниковой, когда раствор анестетика вводят в спинномозговой канал на уровне поясничного отдела спинного мозга. Наступает анестезия нижних конечностей и нижней половины туловища. Применяется при операциях на нижних конечностях и органах малого таза

Характеристика основных препаратов группы местных анестетиков
Первым анестетиком был кокаин, алкалоид, содержащийся в листьях тропического растения кокаиновый куст. Он обладает высокой анестезирующей активностью, но и высокой токсичностью.
Новокаин был синтезирован в 1905 году. Обладает относительно невысокой анестезирующей активностью и кратковременностью действия – 30-60 минут
Преимуществом новокаина является низкая токсичность. Применяется главным образом для инфильтрационной (0,25%-0,5% растворы) и проводниковой (1-2% растворы) анестезии.
Нежелательные эффекты: понижение артериального давления, головокружение, слабость, аллергические реакции. Противопоказания: индивидуальная непереносимость.
Бензокаин (анестезин) является производным парааминобензойной кислоты, плохо растворим в воде. Поэтому используется только для поверхностной анестезии, в суппозиториях при геморрое, трещинах прямой кишки, а также энтерально в порошках, таблетках при болях в желудке.