Лікарські засоби, що регулюють функції центральної нервової системи

ЛІКАРСЬКІ ЗАСОБИ, що регулюють ФУНКЦІЇ ЦЕНТРАЛЬНОЇ НЕРВОВОЇ СИСТЕМИ

Психотропні засоби - це ЛЗ різного походження, що володіють здатністю відновлювати порушені психічні функції - увагу, здатність до навчання і пам'ять, сприйняття, настрій і емоції, мислення
Психотропні засоби:
з переважно депримуючим
(Гальмівним, гнітючим)
типом дії
з переважно збуджуючим
(Активуючим, стимулюючим)
типом дії
седативні;
транквілізатори;
нейролептики;
нормотімики.
психостимулятори;
антидепресанти;
ноотропи;
адаптогени.

Болезаспокійливі (анальгізуючі) засоби

Анальгетики - препарати, які при резорбтивній дії вибірково пригнічують больову чутливість.
Вони не виключають свідомості, не пригнічують інші види чутливості.

Анальгетики:
І. Засоби переважно центральної дії
A. Наркотичні (опіоїдні) анальгетики
Б. Анальгетики змішаного механізму дії (опиоидного + неопиоидного)
В. Неопіоідні препарати з аналгетичною активністтю
II. Засоби переважно периферичної дії
Ненартичні анальгетики та НПЗЗ
(похідні саліцилової кислоти і піразолону та інші)

Наркотичні (опіоїдні) АНАЛЬГЕТИКИ
Морфін, кодеїн, омнопон, Етілморфіна г / д, Промедол, Фентаніл, Суфентаніл, Алфентаніл
Таламонал

Основні властивості наркотичних анальгетиків
Сильна аналгетичну активність, що забезпечує можливість їх використання в якості високоефективних болезаспокійливих засобів при травмах і захворюваннях з вираженим больовим синдромом;
Особливий вплив на ЦНС людини, що виражається в розвитку ейфорії і появу при повторному застосуванні синдромів фізичної і психічної залежності;
Розвиток хворобливого синдрому - абстиненції у осіб, у яких розвинувся синдромом фізичної і психічної залежності при позбавлення їх анальгетического препарату;
Зняття токсичних явищ на ЦНС, порушень серцевої діяльності, а також аналгезії специфічними антагоністами.

Фармакологічні ефекти морфіну

ПОКАЗАННЯ ДЛЯ ПРИЗНАЧЕННЯ:
в перед- та в післяопераційному періоді;
важкі травми, опіки (профілактика больового шоку);
неоперабельні злоякісні новоутворення (для полегшення душевних і фізичних страждань);
при болях ішемічного (інфаркт міокарда, стенокардія) або спастичного (ниркова, печінкова колька) генезу;
гострий набряк легенів;
кашель центрального походження.

Побічні ефекти наркотичних аналгетиків:
Пригнічення дихання;
Блювота (збудження пускової зони блювотного рефлексу);
Брадикардія (підвищення тонусу центру n. Vagus);
Атонія ШКТ і спазм сфінктерів, запори;
Підвищення тонусу гладкої мускулатури сечовивідної системи і жовчного міхура (затримка сечі, холестаз);
Бронхоспазм;
Лікарська залежність.

Ефекти, пов'язані зі стимуляцією різних типів опіоїдних репторов
Типи рецепторів і передбачувані ефекти:
µ-(мю) - Анальгезія, ейфорія, фізична залежність, пригнічення дихання, зниження моторики травного тракту, брадикардія, міоз;
κ-(каппа) - Анальгезія, седативний ефект, дисфорія, псіхозоміметичний ефект;
σ-(дельта) – Анальгезія.

Наркотичні (опіоїдних) анальгетики і їх антагоністи
Агоністи
Морфін Омнопон Этилморфін Промедол Фентаніл Суфентаніл Алфентаніл
Агоністи-антагоністи та часткові агоністи
Пентазоцин Налбуфін Буторфанол Бупренорфін
Антагоністи
Налоксон Налтрексон

Вплив опіоїдних препаратів на різні типи рецепторів

Порівняльна характеристика опіоїдних анальгетиків

Лопераміда гідрохлорид
Фармакологічна дія: Лоперамід, зв'язуючись з опіоїдними рецепторами кишкової стінки (стимуляція холін і адренергічних нейронів через гуанін-нуклеотиди), знижує тонус і моторику гладкої мускулатури кишечника (за рахунок пригнічення вивільнення ацетилхоліну і Pg). Уповільнює перистальтику і збільшує час проходження кишкового вмісту. Підвищує тонус анального сфінктера, сприяє утриманню калових мас і зменьшення позивів до дефекації. Дія розвивається швидко і триває 4-6.
Показання: Діарея (гостра і хронічна різного генезу: алергічного, емоційного, лікарського, променевого; при зміні режиму харчування і якісного складу їжі, при порушенні метаболізму і всмоктування). В якості допоміжного ЛЗ - діарея інфекційного генезу.

Наркотичні (опіоїдних) АНАЛЬГЕТИКИ ТА ЇХ АНТАГОНІСТИ
Антагоністи
Налоксон Налтрексон

Центральні анальгетики зі змішаним механізмом дії
Трамадол

Препарати з різних фармакологічних груп з аналгетичною активністтю
Альфа 2-адреноміметик
Клофелін (клонідін)
Трициклічні антидепресанти
амітриптілин імізин
Наркозні препарати
азоту закис кетамін
Блокатор Н1-рецепторів
димедрол
Противоепілептичні засоби
карбамазепін, натрія вальпроат, прегабалін (Ліріка)

НЕНАРКОТИЧні АНАЛЬГЕТИКИ
Аналгезуюча активність, що виявляється при певних видах больових відчуттів: головним чином при невралгічних, м'язових, суглобових болях, при головному та зубному болю. При сильному болі, пов'язаної з травмами, порожнинними оперативними втручаннями тощо, вони практично неефективні.
Відсутність пригнічующого впливу на дихальний і кашльовий центри.
Відсутність при їх застосуванні ейфорії і явищ психічної і фізичної залежності.
Жарознижуючу дію, що виявляється при гарячкових станах,
і протизапальну дію, яка виражена в різному ступені у різних з'єднань цієї групи.

НЕНАРКОТИЧНІ АНАЛЬГЕТИКИ
З ЦЕНТРАЛЬНИМ КОМПОНЕНТОМ ДІЇ

Нефопам
Фармакологична дія - анальгезуюча.
Впливає на дофамінові, норадреналінові і серотонінові рецептори головного мозку. Пригнічує ноціцептівний згинальний рефлекс; знімає біль і озноб в післяопераційному періоді;
Застосування Больовий синдром різної етіології та інтенсивності, в т.ч. після травми і хірургічного втручання, для знеболювання пологів, при генералізованому м'язовму тремтінні.

Ненаркотичні анальгетикі.
АНАЛЬГЕТИКИ-АНТИПІРЕТИКИ
(ПЕРИФЕРИЧНОЇ ДІЇ)

Нестероїдні протизапальні засоби
(НПЗЗ)

КОРТИКОСТЕРОЇДИ
Глюкокортикоїди стимулюють синтез в лейкоцитах білка - липокортина, який пригнічує фосфоліпазу А2. Цей фермент активується при пошкодженні клітин і сприяє утворенню з мембранних фосфоліпідів арахідонової кислоти, яка є попередником багатьох медіаторів запалення

КОРТИКОСТЕРОЇДИ

Нестероїдні протизапальні засоби
(НПЗЗ)
володіють аналгетичною і жарознижувальною властивостями та одночасно особливо виражену протизапальну активність. У зв'язку з тим, що протизапальний ефект є у цих препаратів переважаючим, що наближається за силою дії до такого стероїдних гормональних сполук, а разом з тим вони не мають стероїдної структури, їх стали називати << нестероїдні протизапальні засоби>>.

І. Неі інгібітори циклооксигенази–1 і –2
(ЦОГ-1+ЦОГ-2)
1. Похідні саліцилової кислоти
кислота ацетілсаліцилова
2. Похідні антранілової кислоти
кислота мефенамова, кислота флуфенамова
3. Похідні індолоцтової кислоти Індоментацин
4. Похідні фенілоцтової кислоти
Диклофенак-натрію
5. Похідні фенілпропионової кислоти Ібупрофен
6. Похідні нафтіилпропіонової кислоти
Напроксен
7. Оксиками
Піроксикам, Мелоксикам, Лорноксикам

Показання до призначення
Препарати цієї групи зазвичай використовуються при гострих і хронічних захворюваннях, що супроводжуються болем і запаленням. В даний час проводяться дослідження, спрямовані на можливість впливу на колоректальний рак, а також по їх ефективності в лікуванні серцево-судинних захворювань. Найбільш часто НПЗП призначаються при наступних станах:
Ревматоїдний артрит
Остеоартрит
Запальні артропатии (анкілозуючий спондилоартрит, псоріатичний артрит, синдром Рейтера)
Подагра
Дисменорея
Метастази кісток, що супроводжуються болем
Головний біль і мігрень
Післяопераційний больовий синдром
Больовий синдром слабкої або середнього ступеня вираженості при запальних процесах або травмах, при лихоманці
Ниркова колька

За силою протизапальної дії
середніх доз НПЗЗ
MAX ↓ Індометацин
↓ Діклофенак натрію ↓ Піроксикам
↓ Кетопрофен
↓ Напроксен
↓ Ібупрофен
MIN ↓ Аспірин

За аналгезуючій дії середніх доз НПЗЗ
MAX ↓ Кеторолак
↓ Кетопрофен
↓ Діклофенак натрію
↓ Індометацин
↓ Піроксикам
↓ Напроксен
↓ Ібупрофен
MIN ↓ Аспірин

Побічна дія НПЗЗ
Основною побічною дією більшості НПЗЗ є високий ризик розвитку небажаних реакцій з боку шлунково-кишкового тракту. При лікуванні НПЗЗ в 30-40% хворих відзначаються диспепсичні розлади, в 10-20% ерозії і виразки шлунка і дванадцятипалої кишки, в 2-5% - кровотечі і перфорації.

Побічна дія НПЗЗ
Серед всіх НПЗЗ найбільш виражену ульцерогенну дію мають ацетилсаліцилова кислота, індометацин, піроксикам, кетопрофент, етодолак.

З метою поліпшення перенесення і зведення до мінімуму ульцерогенних побічних ефектів НПЗЗ, рекомендується одночасне призначення препаратів, які захищають слизову оболонку шлунково-кишкового тракту: комбінування прийому НПЗЗ з:
- синтетичним аналогом простагландину Е2 мізопростолом (комбінований препарат - артротек);
- з інгібітором протонної помпи омепразолом;
- з Н2-гистаминоблокаторами наприклад, фамотидин;
- з цитопротекторних препаратом - сукралфатом;
- можливою зміною тактики дозування НПЗЗ (зниженням дози);
- переходом на парентеральне, ректальне або місцеве введення;
- прийомом кишково-розчинних лікарських форм;
- використання проліків (наприклад, суліндак).