Наркотические анальгетики

АНАЛЬГЕТИКИ (АНАЛЬГЕЗИРУЮЩИЕ СРЕДСТВА)
— средства, основным эффектом которых является избирательное уменьшение или устранение болевой чувствительности (анальгезия) в результате резорбтивного действия лекарствен­ного вещества.

I. СРЕДСТВА ПРЕИМУЩЕСТВЕННО ЦЕНТРАЛЬНОГО ДЕЙСТВИЯ
А. Опиоидные (наркотические) анальгетики
1. Агонисты
2. Агонисты-антагонисты и частичные агонисты
Б. Неопиоидные препараты с анальгетической активностью
1. Неопиоидные (ненаркотические) анальгетики (производные парааминофенола)
2. Препараты из различных фармакологических групп с анальгетическим компонентом действия
II. Средства преимущественно периферического действия

МЕХАНИЗМЫ ОПИОИДНЫХ АНАЛЬГЕТИКОВ
1) угнетение проведения болевых импульсов в афферентных путях ЦНС (нарушение передачи импульсов с окончаний первичных афферентов на вставоч­ные нейроны спинного мозга);
2) усиление тормозного влияния нисходящей ан-тиноцицептивной системы на проведение болевых импульсов в афферентных путях ЦНС;
3) изменение эмоциональной оценки боли.

ФАРМАКОЛОГИЧЕСКИЕ ЭФФЕКТЫ ОПИОИДНЫХ АНАЛЬГЕТИКОВ
обусловлены взаимодействием с опиоидными рецепторами, которые обнаружены как в ЦНС, так и в периферических тканях.
Опиоидные анальгетики оказывают выраженное угнетающее влияние на ЦНС. Оно проявляется анальгетическим, снотворным, противокашлевым действием. Кроме того, большинство из них изменяют настроение (возникает эйфория) и вызывают лекарственную зависимость (психическую и физическую).

ВЕЩЕСТВА, СТИМУЛИРУЮЩИЕ ОПИОИДНЫЕ РЕЦЕПТОРЫ
1. Полные агонисты опиоидных рецепторов
а) Природные наркотические анальгетики (опиаты)
Морфин (Долтард, Морфилонг), омнопон (Пантопон), кодеин
б) Синтетические наркотические анальгетики
Тримеперидин (Промедол), фентанил, метадон
2. Частичные агонисты и агонисты-антагонисты опиоидных рецепторов Пентазоцин (Фортрал), буторфанол (Бефорал, Стадол), налбу-фин (Нубаин), бупренорфин

МОРФИН
Морфин - самый главный и наиболее хорошо изученный алкалоид опиума. Выделенный в 1806 г., он получил своё название в честь греческого бога сна Морфея.
Морфин широко использовался во время гражданской войны в Америке. Его ежедневно вводили раненым, чтобы облегчить послеоперационные боли. Это вызывало привыкание и зависимость у пациентов. Морфинизм в то время получил название «солдатской болезни».

СТИМУЛЯЦИЕЙ ЦЕНТРАЛЬНЫХ ОПИОИДНЫХ РЕЦЕПТОРОВ ОПРЕДЕЛЯЮТСЯ СЛЕДУЮЩИЕ ФАРМАКОЛОГИЧЕСКИЕ ЭФФЕКТЫ МОРФИНА:
Анальгезия.
Эйфория
Седативный эффект
Противокашлевое действие
Угнетение дыхания
Миоз
Брадикардия
Тошнота и рвота
Влияние на продукцию гормонов
Снижение температуры тела
Повышение тонуса скелетных мышц
Лекарственная зависимость

ЭФФЕКТЫ, ВЫЗВАННЫЕ ВОЗБУЖДЕНИЕМ ПЕРИФЕРИЧЕСКИХ ОПИОИДНЫХ РЕЦЕПТОРОВ:
• Стимуляция выделения гистамина приводит к расширению сосудов кожи и конъюнктивы глаз, крапивнице
Бронхоспазм
Снижение пропульсивной моторики желудка и кишечника, повышение тонуса сфинктеров кишечника, уменьшение секреции поджелудочной железы и выделения желчи
Повышение тонуса мочеточников и сфинктеров уретры

ПОКАЗАНИЯ
Применяют морфин как болеутоляющее средство при выраженных болях, связанных с тяжелыми травмами, ожогами, такими заболеваниями как злока­чественные опухоли, инфаркт миокарда. Морфин применяют в анестезиологии для подготовки больных к операции (премедикации), а также при послеопера­ционных болях. Снимая сильные боли, морфин препятствует развитию болево­го шока. Морфин можно применять при почечной, кишечной коликах, связан­ных со спазмом гладких мышц, но поскольку морфин повышает тонус гладких мышц, в этих случаях его назначают вместе со спазмолитическими средства­ми (атропином, папаверином, ношпой). Морфин применяют при остром отеке легких.

Разовая доза - 0,02 г, суточная - 0,05 г. Выпускают в ампулах или тюбиках-шприцах (1% раствор - 1 мл).

ПОБОЧНЫЕ ЭФФЕКТЫ
тошнота, рвота, спазм гладких мышц, обстипация, брадикардия, гипотония, урежение дыхания; при повторном применении -привыкание, лекарственная зависимость.

ПРОТИВОПОКАЗАНИЯ
Гиперчувствительность, угнетение дыхательного центра, выраженное угнетение ЦНС, абдоминальная боль неясной этиологии, травма головного мозга, внутричерепная гипертензия, эпилептический статус, острая алкогольная интоксикация, делириозный психоз, легочно-сердечная недостаточность на фоне хронических заболеваний легких, аритмия, паралитическая кишечная непроходимость, состояние после хирургического вмешательства на желчевыводящих путях, одновременное лечение ингибиторами МАО, беременность, период лактации, детский возраст до 2 лет; при эпидуральной и спинальной анальгезии (дополнительно): нарушение свертывания крови (в т.ч. на фоне антикоагулянтной терапии), инфекции (риск проникновения инфекции в ЦНС).

ОМНОПОН

Показания:
Болевой синдром (различной этиологии), кишечная колика, желчная колика,
почечная колика.
Противопоказания:
Гиперчувствительность, дыхательная недостаточность, пожилой возраст,
кахексия, травма черепа, геморрагический инсульт, острые
заболевания внутренних органов до установления диагноза, беременность.
Побочные действия:
Тошнота, рвота, запоры, угнетение дыхательного центра, задержка мочи,
аллергические реакции.
Способ применения и дозы:
П/к, взрослым - по 1 мл 1-2% раствора. Высшие дозы: разовая - 0.03 г, суточная - 0.1 г.
Особые указания:
Могут развиться привыкание и наркотическая зависимость. В период лечения
необходимо соблюдать осторожность при вождении автотранспорта и занятии др.
потенциально опасными видами деятельности, требующими повышенной
концентрации внимания и быстроты психомоторных реакций.

ФАРМАКОДИНАМИКА
Опиоидный анальгетик, который содержит сумму алкалоидов опия (50 %морфин), поэтому основные свойства обусловлены этим компонентом. Омнопон оказывает выраженное анальгезирующее и спазмолитическое действие. Однако, аналгезирующее действие несколько меньшее, чем у морфина. Этот эффект объясняется взаимодействием с опиатными рецепторами, что прерывает передачу болевых импульсов и меняет восприятие боли.
Входящие в состав папаверин и наркотин, устраняют спазм гладкой мускулатуры. Поэтому при болях (почечная и печеночная колики) целесообразно применять именно Омнопон, который имеет преимущество в этом плане по сравнению с морфином.

ПОБОЧНЫЕ ДЕЙСТВИЯ
Омнопон может вызвать: нарушения мочеиспускания, бронхоспазм, гипотензию, депрессию, сонливость или возбуждение, галлюцинации, головокружение, запоры, угнетение дыхания, аллергические реакции.
Усиливает угнетающее действие снотворных, седативных антидепрессантов,антипсихотических и антигистаминных средств. Вызывает опиоидную зависимость иногда после применения в течение 2-3 дней.
После прекращения приема появляются признаки отмены: головная боль, расширение зрачка, зевота, рвота, понос, тахикардия, гипертензия. Данные состояния лечат в условиях отделения.