Аминогликозиды. Описание

Содержание

Слайд 2

ОПИСАНИЕ

Аминогликозиды (аминогликозидные аминоциклитолы) — группа природных и полусинтетических антибиотиков, сходных по

ОПИСАНИЕ Аминогликозиды (аминогликозидные аминоциклитолы) — группа природных и полусинтетических антибиотиков, сходных по
химическому строению, спектру противомикробной активности, фармакокинетическим свойствам и спектру побочных эффектов. Общее название «аминогликозиды» соединения этой группы получили в связи с наличием в молекуле аминосахаридов, соединенных гликозидной связью с агликоновым фрагментом — гексозой (аминоциклитолом). Гексоза представлена стрептидином (стрептомицин), либо 2-дезокси-D-стрептамином (остальные аминогликозиды). Количество остатков аминосахаров у различных аминогликозидов разное. Например, у неомицина их 3, у канамицина и гентамицина — 2. В настоящее время группа аминогликозидов насчитывает более 10 природных антибиотиков, продуцируемых лучистыми грибами Actinomyces(неомицин, канамицин, тобрамицин и др.), Micromonospora (гентамицин и др.) и несколько полусинтетических, полученных на их основе (например амикацин — является производным канамицина А и получается из него).

Слайд 3

МЕХАНИЗМ ДЕЙСТВИЯ

Аминогликозиды образуют необратимые ковалентные связи с белками 30S-субъединицы бактериальных рибосом и нарушают биосинтез

МЕХАНИЗМ ДЕЙСТВИЯ Аминогликозиды образуют необратимые ковалентные связи с белками 30S-субъединицы бактериальных рибосом
белков в рибосомах, вызывая разрыв потока генетической информации в клетке. Гентамицин так же может воздействовать на синтез белка, нарушая функции 50S-субъединицы рибосомы

Слайд 4

КЛАССИФИКАЦИЯ

Существуют различные классификации аминогликозидов, в т.ч. по последовательности введения препаратов в медицинскую

КЛАССИФИКАЦИЯ Существуют различные классификации аминогликозидов, в т.ч. по последовательности введения препаратов в
практику, по спектру противомикробной активности, по особенностям развития вторичной резистентности к ним микроорганизмов.
Так, по одной из классификаций, в первую группу объединяют первые природные аминогликозиды, нашедшие применение для лечения инфекционных заболеваний: стрептомицин, неомицин, мономицин (паромомицин), канамицин. Ко второй группе относят более современные природные аминогликозиды: гентамицин, сизомицин, тобрамицин. Третью группу составляют полусинтетические аминогликозиды: амикацин, нетилмицин, изепамицин (в России пока не зарегистрирован).

Слайд 5

КЛАССИФИКАЦИЯ

По классификации, представленной И.Б. Михайловым (в основу положены спектр действия и особенности

КЛАССИФИКАЦИЯ По классификации, представленной И.Б. Михайловым (в основу положены спектр действия и
возникновения резистентности), выделяют четыре поколения аминогликозидов:
I поколение: стрептомицин, неомицин, канамицин, мономицин.
II поколение: гентамицин.
III поколение: тобрамицин, амикацин, нетилмицин, сизомицин.
IV поколение: изепамицин.

Слайд 6

Аминогликозидные антибиотики обладают широким спектром противомикробного действия. Они особенно эффективны в отношении

Аминогликозидные антибиотики обладают широким спектром противомикробного действия. Они особенно эффективны в отношении
аэробной грамотрицательной флоры, в т.ч. семейства Enterobacteriaceae, включая Escherichia coli, Klebsiella spp., Salmonella spp., Shigella spp., Proteus spp., Serratia spp., Enterobacter spp. Активны в отношении грамотрицательных палочек других семейств, в т.ч. Acinetobacter spp., Moraxella spp., Pseudomonas spp. Среди грамположительных бактерий к аминогликозидам чувствительны преимущественно грамположительные кокки — Staphylococcus aureus, Staphylococcus epidermidis.

Слайд 7

ФАРМАКОКИНЕТИКА

Все аминогликозиды в норме плохо всасываются в просвете кишечника и действуют только

ФАРМАКОКИНЕТИКА Все аминогликозиды в норме плохо всасываются в просвете кишечника и действуют
местно. Это позволяет применять их внутрь без нежелательных проявлений системной токсичности для деконтаминации кишечника перед плановыми хирургическими операциями на кишечнике и органах брюшной полости, для лечения острых кишечных инфекций, вызванных чувствительными к аминогликозидам неинвазивными (то есть не проникающими за пределы кишечника) возбудителями, а также для снижения продукции аммиака кишечными бактериями при острой и хронической печёночной недостаточности, печёночной коме (гепатаргии). Основным аминогликозидом для перорального применения является неомицин.

Слайд 8

ФАРМАКОКИНЕТИКА

Аминогликозиды хорошо всасываются после внутримышечного введения. Пик концентрации аминогликозидного антибиотика в

ФАРМАКОКИНЕТИКА Аминогликозиды хорошо всасываются после внутримышечного введения. Пик концентрации аминогликозидного антибиотика в
плазме крови достигается через 30-90 мин после в/м введения. Аминогликозиды не метаболизируются в организме. Выводятся все аминогликозиды в неизменённом виде почками. При нормальной функции почек период полувыведения большинства аминогликозидов составляет около 2 ч. При почечной недостаточности период полувыведения значительно увеличивается и может произойти кумуляция (накопление) антибиотика и проявиться нефро- или ототоксическое действие.

Слайд 9

ПОКАЗАНИЯ К ПРИМЕНЕНИЮ

Клиническое значение аминогликозидов определяется высокой активностью в отношении

ПОКАЗАНИЯ К ПРИМЕНЕНИЮ Клиническое значение аминогликозидов определяется высокой активностью в отношении большинства
большинства аэробных грамотрицательных возбудителей. Их назначают эмпирически в виде монотерапии, но чаще в комбинации с бета-лактамами, антиаэробными препаратами в зависимости от локализации процесса и предполагаемых возбудителей при следущих заболеваниях:
Госпитальные инфекции различной локализации.
Сепсис.
Интраабдоминальные инфекции.
Послеоперационные гнойные осложнения.
Подозрение на сепсис у больных с нейтропенией.

Слайд 10

ПОКАЗАНИЕ К ПРИМЕНЕНИЮ

Инфекционные эндокардиты.
Тяжелые формы пиелонефрита.
Инфицированные ожоги.
Гнойные бактериальные менингиты. Аминогликозиды

ПОКАЗАНИЕ К ПРИМЕНЕНИЮ Инфекционные эндокардиты. Тяжелые формы пиелонефрита. Инфицированные ожоги. Гнойные бактериальные
относятся к очень ограниченному числу антибактериальных препаратов, которые применяются для лечения вторичных гнойных бактериальных менингитов и эндолюмбально в дополнение к внутривенному введению.
Септический артрит, вызванный грамотрицательными микроорганизмами.
После операций на костях и суставах в комбинациях с бета-лактамными антибиотиками, антиаэробными препаратами по показаниям.
Туберкулез - стрептомицин , канамицин (при устойчивости к стрептомицину).
Опасные инфекционные заболевания – чума, туляремия, бруцеллез.

Слайд 11

ПРОТИВОПОКАЗАНИЯ

Гиперчувствитеоьность.
Поражение VIII пары черепных нервов, вестибулярные нарушения, расстройства слуха.
Нарушение выделительной функции

ПРОТИВОПОКАЗАНИЯ Гиперчувствитеоьность. Поражение VIII пары черепных нервов, вестибулярные нарушения, расстройства слуха. Нарушение
почек.
Развитие тяжелых нейтропенических реакций – опасность передозировки.
Ступор, угнетение дыхания – возможность развития комы.
Ботулизм, миастения, паркинсонизм – повышение риска развития нейромышечной блокады.
Наличие реакций повышенной чувствительности к одному из аминогликозидов в анамнезе является противопоказанием к назначению других препаратов этой группы в связи с наличием перекрестной гиперчувствительности.

Слайд 12

ПОБОЧНЫЕ ЭФФЕКТЫ

Ототоксичность. Проявляется понижением слуха, шумом, звоном или ощущением «заложенности»

ПОБОЧНЫЕ ЭФФЕКТЫ Ототоксичность. Проявляется понижением слуха, шумом, звоном или ощущением «заложенности» в
в ушах. 
Нефротоксичность. Нефротоксический эффект может проявляться повышенной жаждой, значительным увеличением или уменьшением количества мочи, понижением клубочковой фильтрации и повышением уровня креатинина в сыворотке крови . 
Нейромышечная блокада. Проявления: угнетение дыхания вплоть до полного паралича дыхательных мышц.  Факторы риска: исходные неврологические заболевания ( Паркинсонизм , Миастения ), одновременное применение миорелаксантов, нарушение функции почек.
Вестибулярные расстройства. Могут проявляться головокружением, нарушением координации движений.
Неврологические нарушения - энцефалопатия и Парестезии . Стрептомицин может вызвать поражение зрительного нерва.
Имя файла: Аминогликозиды.-Описание.pptx
Количество просмотров: 29
Количество скачиваний: 0