Olumiant. Латинское наименование: baricitinib (активное вещество – барицитиниб)

КРАТКОЕ ОПИСАНИЕ ПАТОЛОГИИ (СОСТОЯНИЯ) НА ЛЕЧЕНИЕ КОТОРОГО НАПРАВЛЕН ПРЕПАРАТ
Барицитиниб - это препарат для лечения ревматоидного артрита
Ревматоидный артрит представляет собой прогрессирующее аутоиммунное заболевание, связанное повреждением суставов. Полагают, что заболевание развивается в результате инфекции, вызывающей нарушения иммунной системы у наследственно предрасположенных лиц; при этом образуются так называемые иммунные комплексы (из антител, вирусов и проч.), которые откладываются в тканях и приводят к повреждению суставов.

ХИМИЧЕСКАЯ ФОРМУЛА, СПОСОБ СИНТЕЗА И ПРОИЗВОДСТВА, ЛЕКАРСТВЕННАЯ ФОРМА
IUPAC: 2- [1- (этансульфонил) -3- (4- {7H-пирроло [2,3-d] пиримидин-4-ил} -1H-пиразол-1-ил) азетидин-3-ил] ацетонитрил
23 апреля 2018 г. Консультативный комитет FDA рекомендовал утвердить 2 мг барицитиниба для лечения ревматоидного артрита, но не рекомендовал дозу 4 мг, ссылаясь на серьезные побочные эффекты.
ИНДИАНАПОЛИС, 19 января 2016 г. / PRNewswire / - Eli Lilly and Company (NYSE: LLY) и Incyte Corporation (NASDAQ: INCY) сегодня объявили о том, что Lilly подала новую заявку на лекарства (NDA) в Управление по контролю за продуктами и лекарствами США ( FDA) для одобрения перорального приема один раз в день барицитиниба для лечения умеренно-тяжелого активного ревматоидного артрита (РА).

ФАРМАКОКИНЕТИКА, ФАРМАКОДИНАМИКА, ПОБОЧНЫЕ ДЕЙСТВИЯ
Механизм действия:
Baricitinib обратимо ингибирует Janus kinase 1 с половинной максимальной ингибирующей концентрацией (IC50) 5,9 нМ и Janus kinase 2 с IC50 5,7 нМ. Янус киназа 3 поражена гораздо меньше (IC50 = 53 нМ), а тирозинкиназа 2, принадлежащая к тому же семейству ферментов, еще меньше (IC50> 400 нМ). Через канал передачи сигнала, включающий белки STAT, это в конечном счете модулирует экспрессию генов в иммунологических клетках.
Фармакокинетика:
Вещество быстро абсорбируется из кишечника, достигает максимального уровня плазмы крови примерно через час, у разных людей - от 0,5 до 3 часов. 50% циркулирующего барициниба связаны с белками плазмы крови. Период полувыведения составляет 12,5 часов в среднем. Около 75% удаляется через мочу и 20% через фекалии.
Побочные действия:
Иинфекции верхних дыхательных путей и высокий уровень холестерина в крови (гиперхолестеринемия ) более чем у 10% пациентов. Менее распространенные побочные эффекты включали другие инфекции, такие как опоясывающий лишай, простой герпес, инфекции мочевыводящих путей и гастроэнтерит.

ИНФОРМАЦИЯ О КЛИНИЧЕСКИХ ИСПЫТАНИЯХ, ЧЕРЕЗ КОТОРЫЕ ПРОШЕЛ ПРЕПАРАТ
По состоянию на август 2016 г. было зарегистрировано 31 клиническое исследование барицитиниба, из которых 24 были завершены, и 4 из 6 испытаний фазы 3 завершены.

РАСЦЕНКИ, ДОСТУПНОСТЬ