Предмет и задачи фармакологии

ФАРМАКОЛОГИЯ ( pharmacon – лекарство ; logos – учение ) – наука о лекарствах .
ФАРМАКОЛОГИЯ это наука о взаимодействии химических соединений с живыми организмами .

Эпиграф к лекции:
«Все есть яд, ничто не лишено ядовитости и
все есть лекарство.
Лишь только доза делает вещество ядом или
лекарством».
Теофраст Парацельс
(1493 – 1541)
Заложил основы врачебной, медицинской химии

История создания лекарственных
препаратов:
Гиппократ Клавдий
(460 – 377 г. до н. э.) Гален
Описал более 200 лекарственных (129 – 201 г.)
Растений и способов их Является основателем
употребления. “аптекарской” – фармакологии .
Является основателем медицины. Он широко применял различные
Он впервые призвал лекарей вытяжки лекарственных
лечить не болезнь, а больного растений, настаивая их на
человека. Воде, спирте, уксусе(галеновые препараты) .

История создания лекарственных
препаратов:
Абу Али Хусейн ибн-Абдаллах-
ибн Сина – Авиценна
(980 – 1037 г.)
Среднеазиатский медик эпохи Средневековья.
Он описал большое количество лекарственных
препаратов растительного и минерального
происхождения и способы их приготовления.
Его главный труд называется –
«Канон врачебной науки».

История создания лекарственных
препаратов:
Луи Пастер
(французский ученный)
Эдуард Дженнер
(английский
врач)- привил оспу 8-летнему
мальчику Джеймсу Фипсу
Являются создателями лекарственных препаратов – вакцин (например от
оспы, полиомиелита, кори, гепатита и др. заболеваний).
Вакцина
– (с греч. «vaccina» - коровья) это жидкость, которая содержит в
своем составе ослабленные микробы и их яды.

История создания лекарственных
препаратов:
Пауль Эрлих
Александр Флеминг
Синтезировал антибиотик -
пенициллин из грибка рода
Penicillum
Является основоположником
химиотерапии.
В 1909 г. Синтезировал сальварсан – средство против сифилиса

Задачи фармакологии
Основными задачами фармакологии является создание и обоснование рационального применения новых лекарственных средств, и изучение новых свойств уже известных лекарственных препаратов.

Фармакология является самостоятельной наукой и составной частью современной терапии, она выполняет роль связующего звена между теоретическими знаниями и практической областью медицины. Являясь областью активного информационного обмена между естественнонаучной основой медицины биологией, химией, физиологией, морфологией и специальным медицинским знанием — терапией (клиническими дисциплинами), фитотерапией, фармацией, токсикологией, фармакология дает почувствовать огромную взаимную пользу одного знания для другого.

Фармакология имеет большое общебиологическое значение. Раскрытие механизмов действия лекарственных веществ помогает расширить представления о химической сущности процессов, происходящих в живых клетках, механизмах регуляции функций систем организма. В этом случае лекарственные вещества выступают в роли фармакологических «зондов», помогающих оценить наличие, направленность и выраженность ответных реакций со стороны клеток, тканей, органов и систем.

Вначале на экспериментальных животных, а затем в организме человека фармакология изучает взаимодействие веществ любого происхождения с биологическими системами на различных уровнях организации: молекулярном, субклеточном, клеточном, тканевом, органном, на уровне функциональных систем и целостного организма.

В фармакологии, как в медикобиологической науке, принято выделять три основные части: теоретическую, экспериментальную и клиническую. Теоретическая и экспериментальная части фармакологической науки составляют фундаментальную фармакологию. Экспериментальная фармакология является связующим звеном между теоретической и клинической фармакологией.

Предмет экспериментальной фармакологии составляет моделирование механизмов взаимодействия лекарственных средств с биологическими системами (организм человека или экспериментального животного) на различных уровнях (субклеточный, тканевой, органный, системный) и изучение возникающих при этом эффектов. В экспериментальной фармакологии, являющейся основой для решения новых задач в области фармакологической науки, можно выделить три основных методических подхода: биохимический; физиологический; морфологический.

Используя биохимический подход, фармакология изучает природу реакций взаимодействия между лекарственным веществом и биомолекулами. Используя физиологический и морфологический подходы, фармакология анализирует изменения функции и строения органов и систем, вызываемых фармакологическим воздействием.

Нормативная документация , регламентирующая оборот лекарственных средств в РФ
Федеральный закон Российской Федерации от 12 апреля 2010 г. N 61-ФЗ
«Об обращении лекарственных средств»
Закон направлен на совершенствование регулирования сферы обращения лекарственных средств с учетом приоритетов развития фармацевтической промышленности РФ.

Следует отметить, что Закон разработан и принят в соответствии со Стратегией развития фармацевтической промышленности РФ на период до 2020 г. (утверждена приказом Минпромторга России от 23 октября 2009 г. N 965). В частности, во исполнение указанной Стратегии принятие Закона преследует следующие основные цели:
- снижение административных барьеров при допуске лекарственных препаратов на отечественный фармацевтический рынок;
- поддержку отечественной фармацевтической промышленности, внедрение инноваций в сфере производства лекарственных средств и импортозамещение;
- гармонизацию российского правового регулирования с международными принципами и стандартами, принятыми в отношении обращения лекарственных препаратов.

Составные части фармакологии
ФАРМАКОЛОГИЯ
КЛИНИЧЕСКАЯ
ФАРМАКОЛОГИЯ
БАЗИСНАЯ
ФАРМАКОЛОГИЯ

Базисная фармакология
Дисциплина , изучающая фармакологические эффекты и молекулярный механизм действия лекарственных средств , систематизирующая информацию о фармакологических группах и лекарственных препаратах в рамках каждой группы .

Составные части базисной фармакологии :
Рецептура – раздел фармакологии о правилах выписывания в рецептах лекарственных форм и препаратов .
Общая фармакология – изучает общие закономерности механизмов действия ,всасывания , распределение , метаболизма , выведение ЛС .
Частная фармакология – рассматривает фармакологические группы и индивидуальные лекарственные препараты .

ОСНОВНЫЕ ЗАДАЧИ ФАРМАКОЛОГИИ

Клиническая фармакология
Дисциплина , занимающаяся изучением взаимодействия лекарственных веществ с организмом человека (преимущественно в условиях патологии)

Составные части клинической фармакологии
Рациональная фармакотерапия .
Клинические исследования лекарственных средств (ЛС).
Безопасность ЛС .
Рациональное комбинирование ЛС .
Стандарты лечения .
Фармакоэпидемиология .
Фармакоэкономика .

Задачи фармакологии:
Базисная фармакология – изыскание и создание новых эффективных и безопасных лекарственных средств.
Клиническая фармакология – улучшение здоровья больных путём повышения безопасности и эффективности использования лекарственных препаратов .

Определения и терминология
Фармакологическое действие – способность оказывать влияние на структуры (мишени) организма .
Фармакологический эффект – результат изменения в организме (вызывает – не вызывает) .
Лекарственное веществo – “любое вещество или продукт , используемые , чтобы модифицировать или исследовать физиологические системы или патологические состояния для блага реципиента “ (ВОЗ , 1966) .
Лекарственное средство – индивидуальное вещество , смесь веществ или композиции неизвестного состава , обладающие известными лечебными свойствами .
Лекарственный препарат – фармакологическое средство , разрешённое ( МЗ) для медицинского применения , т.е. (понятие более высокого уровня и юридической ответственности) .

Взаимодействие лекарственных средств
фармакологическое
взаимодействие
фармакодинамический тип
взаимодействия (что ЛС делает с организмом)
фармакокинетический тип
взаимодействия ( что организм делает с ЛС)
фармацевтическое
взаимодействие
(взаимодействие ЛС вне организма)

Фармакодинамика
(от греч. pharmacon – лекарство и dinamis – сила , действие )
Раздел общей фармакологии , изучающий совокупность фармакологических эффектов и механизмы действия лекарственных средств .

Виды действия лекарственных средств :
Местное – комплекс эффектов , возникающих на месте применения лекарственного вещества (ЛВ).
Резорбтивное – действие ЛВ после его всасывания и поступления в кровь
Рефлекторное –действие ЛВ, опосредованное через рецепторы.
Общее (неспецифическое) – ЛВ оказывает неспецифическое влияние на большинство органов и тканей организма .
Избирательное (специфическое) – ЛВ оказывает специфическое действие на какие – либо определённые структуры в органах .
Обратимое - функции клеток и тканей восстанавливаются через определённое время .
Необратимое – восстановление функции и структуры клеток не происходит .

Основное (главное) действие лекарственного средства
Полезное фармакологическое действие , которое определяет целесообразность применения препарата
Нежелательное действие лекарственного средства-
любая непреднамеренная и вредная для организма человека реакция , которая возникает при использовании препарата в обычных дозах с целью профилактики , лечения и диагностики .
Пoбoчнoе действие( эффект ) лекарственной терапии — любое явление, развивающееся при назначении лекарственной терапии или ее отмене, непосредственно не связанное с целями лекарственной терапии
Второстепенные побочные эффекты — это неизбежные побочные эффекты лекарственного вещества, связанные с его фармакодинамикой.
Вторичные побочные эффекты — возникающие из-за действия лекарственных веществ не только в области развития заболевания, но и во всем организме

Концепция рецептов – основа фармакологии
Рецепторы –функционально активные макромолекулы взаимодействуя с которыми лекарственные средства вызывают определённый фармакологический эффект.
Лиганды-это вещества, способные связываться с рецепторыми и вызывать спецефические эффекты
Концепция рецептов в фармакологии:
Рецепторы детерминируют количественные закономерности действия ЛС .
Рецепторы ответственные за селективность и закономерность действий ЛС .
Рецепторы – посредники биологического действия т.н. антагонистов .
Концептуальная основа – целенаправленное применение ЛС , влияющий на регуляцию биохимических процессов и коммуникаций в организме .

Макромолекулярная природа рецептов
А. Рецепторы – регуляторные белки , посредники действия различных химических сигналов (нейромедиаторов) , гормонов , аутокоидов (гистамин , серотонин и др.) .
Б. Рецепторы – ферменты и транспортные белки ( норадреналин , ацетилхолинэстераза , АТФ – азы) .
В. Структурные белки (тубулин – аппарат движения лейкоцитов , макрофагов ; белки цитоскелета , клеточной поверхности) .
Г. Ядерные белки и нуклеотиды и нуклеиновые кислоты .

Примеры основных сигнальных механизмов
Влияние на транскрипцию ДНК (стероидные и тероидные гормоны) .
Прямое влияние на активность эффекторного фермента (инсулиновые рецепторы) .
Прямое влияние на ионные каналы (Н-холинорецепторы , ГАМК-рецепторы) .
Опосредованное влияние через G-белки (М-холинорецепторы , адренорецепторы) .

Виды фармакотерапии
Этиотропная терапия – направлена на устранение
причины заболевания
Симптоматическая терапия – направлена на устранение
или уменьшение отдельных симптомов заболевания
Заместительная терапия – используется при
недостаточности естественных биологически активных
веществ
Профилактическая терапия – проводится для
предупреждения определённых заболеваний
Патогенетическая терапия – направлена на ликвидацию
или подавление механизмов развития болезни

Виды фармакотерапии
Виды фармакотерапии

ПУТИ ВВЕДЕНИя ЛС В ОРГАНИЗМ
Для системного действия существуют способы введения:
Энтеральный: Парентеральный:
- перoральный
- в/в, п/к, в/м, в/а, в/к
- суббукальный (инъекцoинные)
- сублингвальный ингаляционный
- ректальный субарахноидальный
- через зонд трансдермальный
внутрикостный

ПУТИ ВВЕДЕНИЯ ЛС В ОРГАНИЗМ
Для местного действия существуют способы введения: накожный (эпикутанный)
на слизистые оболочки (полость рта, пазух, носа-интраназальный, горла, бронхов-эндoбрнхиальный, желудка, мочевого пузыря-интравезикальный, трансуретральный,влагалища-интравагинальный, прямой кишки-ректальный и т.п.)
парабульбарный
в полости (брюшная-внутриперитoнеальный, плевральная-внутриплевральный, внутрисуставнoй)
в ткани (инфильтрационная анестезия)
внутрикожно
Электрофорез
Фонофорез

Энтеральный путь введения
А. Per os
Преимущества: - простота введения
- большая поверхность всасывания
- различие рН по ходу ЖКТ
- относительная легкость управления терапией
Недостатки: - деструкция веществ
- зависимость от приема пищи
- зависимость всасывания от других препаратов
(влияние на эвакуацию, рН, перистальтику,
кровоток)
- местное раздражающее и повреждающее действие
- пресистемная элиминация (потери вещества на путях поступления его в общий кровоток из-за
разрушения в просвете и стенке кишечника, в печени)

Парентеральный способ введения
Преимущества:
- быстрота введения ( в/в – 13 секунд необходимо для
доставки до места действия, в/м – 5–10 минут)
- возможность применения средств, плохо переносимых ЖКТ
- доставка в обход пресистемной элиминации
- точность дозировки
Недостатки:
- необходимость стерильных условий
- требуется квалифицированный персонал
- повреждение тканей, стенки сосудов
- опасность эмболии
- затруднителен для курсов хронических заболеваний
- возможный путь заражения инфекционными заболеваниями
(СПИД, гепатит)