Синтетические противодиабетические средства. Препараты, уменьшающие инсулинорезистентность тканей

Диабет I типа
Аутоиммунное заболевание, при котором поврежденные клетки поджелудочной железы не позволяют организму вырабатывать инсулин или достаточное его количество, чтобы поддерживать уровень глюкозы в крови в норме.
10% случаев диабета в России.
Диабет II типа
Возникает, когда инсулин-продуцирующие клетки поджелудочной железы неспособны вырабатывать инсулин в достаточном количестве, или выработанный инсулин не воспринимается (резистентность к инсулину).
90% случаев диабета в России.

Инсулинорезистентность (ИР) – это снижение биологического ответа тканей на те или иные действия инсулина.
Возрастающая при
активизации процессов
жизнедеятельности ИР
контролирует образование
АТФ при эндогенном способе
его продукции.
Существование ИР в организме
вызвано необходимостью
постоянной продукции энергии,
которая осуществляется
в основном эндогенным путем.

БИГУАНИДЫ
Применяют при лечении СДII
Основные эффекты:
• повышение чувствительности инсулинозавысимых тканей к
инсулину;
• стимуляция захвата глюкозы скелетными мышцами;
• стимуляция анаэробного гликолиза (утилизация глюкозы);
• снижение всасывания глюкозы в кишечнике;
• снижение продукции глюкозы гепатоцитами;
• понижение уровня глюкагона в крови.
Помимо влияния на углеводный обмен, также снижает уровень атерогенных линопротеинов (ЛПНП), ХС, ТГ в плазме крови, снижает
аппетит и массу тела.

Представители: буформин, метформин, фенформин.
Метформин
Препарат применяют при сахарном диабете II типа, в особенности
при сахарном диабете «тучных».
Побочные эффекты:
Тошнота, рвота, диарея, метеоризм, боли в животе. Возникают довольно часто, не опасны для жизни, но ограничивают применение препарата.
Лактатный ацидоз: слабость, сонливость, мышечные боли, одышка, гипотермия, гипотония, брадиаритмия. Возникает вследствие стимуляции анаэробного гликолиза, конечный продукт которого — молочная кислота.

ТИАЗОЛИДИНДИОНЫ (сенситайзеры инсулина)
Основные эффекты:
-уменьшают инсулинорезистентность тканей (антагонисты рецепторов PPAR-y2)
-увеличивают количество более чувствительных к инсулину мелких адипоцитов.
-увеличивают количество инсулинозависимых переносчиков глюкозы GLUT-4
-уменьшают концентрацию свободных жирных кислот и глицерина, препятствующих захвату глюкозы инсулинозависимыми тканями.
-замедляют прогрессирование атеросклероза

Пиоглитазон, росиглитазон, троглитазон, циглитазон, энглитазон.
Пиоглитазон (актос, пиоглар)
Препарат применяют при сахарном диабете II типа, часто в комбинации с производными сульфонилмочевины, бигуанидами, препаратами инсулина.
Побочные эффекты: гипогликемия, отеки, анемия, снижение концентраций
билирубина и печеночных ферментов.

Росиглитазон (авандиа)
Препарат применяют при сахарном диабете II типа в качестве монотерапии или в комбинации с сульфонамидом и/или метформином.
Побочные эффекты: незначительная гиперхолестеринемия, отеки, редко анемия, периферические отеки, сердечная недостаточность, повышение активности печеночных ферментов.

Список использованной литературы:
--Гордюнина С. В., Инсулинорезистентность и регуляция метаболизма, Проблемы эндокринологии, ФГБУ «Научный центр акушерства, гинекологии и перинатологии им. В.И. Кулакова», Москва, 2012.
--Аляутдин Р. Н., Фармакология. Ultra light: учеб. пособие. — М.:ГЭОТАР-Медиа, 2012.
--Мамедов М. Н., Ковригина М. Н., Поддубская Е. А., Метформин – единственный препарат для одновременной профилактики осложнений сахарного диабета и сердечнососудистых заболеваний, Кардиология и ангиология, ФГУ ГНИЦ ПМ
Минздравсоцразвития
РФ, Москва, 2011.