Адренергические средства (АС)

Адренергические средства (АС)

Медиаторы
Адреналин
Норадреналин

Классификация АС
1. Адренмиметические средства
2. Адренолитические средства

Адреномиметики
1. α и β-адреномиметики
Адреналина гидрохлорид (Эпинефрин)
Норадреналина гидротартрат
2. α1-адреномиметики
Фенилэфрин (Мезатон), ксилометазолин, оксиметазолин, тетризолин
3. α2-адреномиметики
Нафазолин, Клонидин, Метилдопа
4. β1, β2-адреномиметики
Изопреналин
5. β1-адреномиметики
Добутамин
6. β2-адреномиметики
Сальбутамол, Сальметерол, Фенотерол
7. Симпатомиметики
Эфедрина гидрохлорид

Адренонегативные (Адреноблокаторы) средства
1. α1 и α2-адреноблокаторы
Фентоламина гидрохлорид
2. α1-адреноблокаторы
Празозин, Доксазозин
3. α2-адреноблокаторы
Йохимбин
4. β1 и β2-адреноблокаторы
Пропранолол
5. β1-адреноблокаторы
Метопролол, атенолол, бисопролол
6. β1-адреноблокаторы с внутренней активностью
Талинолол
7. α1 β1 β2-адреноблокаторы
Лабеталол
8. Симпатолитики
Резерпин

Адренергические средства действуют в адренергических синапсах, локализованных в области окончаний постганглионарных синаптическихнервных волокон и в ЦНС.
Кроме того, они взаимодействуют с внесинаптическими адренорецепторами гладкой мускулатуры бронхов и сосудов.

Классификация адренорецепторов
α1-адренорецепторы
Локализуются в постсинаптических мембранах адренергических синапсов.
α2-адренорецепторы
Расположены в пресинаптических мембранах адренергических синапсов, в гладкомышечных клетках, ЦНС и др.

β1-адренорецепторы
в мембранах миокардиоцитов и др.
β2-адренорецепторы
Располагаются в мембранах клеток, которые не образуют синаптических контактов (гладкая мускулатура бронхов, сосудов и др.)
β3-адренорецепторы
Локализованы в липоцитах

Концентрация α-адренорецепторов и β-адренорецепторов в различных органах и тканях не одинакова. Эти различия определяют разное реагирование тканей на адренергические агонисты и антагонисты.

все типы адренорецепторов (α1, α2, β1, β2) возбуждает Адреналин
Он вызывает эффекты, характерные для действия симпатической (аренергической) иннервации.

Эффекты
адреналина

Применение
адреномиметиков

Адреналина гидрохлорид
1. Для устранения спазма бронхов и повышения АД при анафилактическом шоке (в/в)
2. Для снижения выделения медиаторов аллергии из тучных клеток (п/к)
3. Для повышения уровня глюкозы в крови при гипогликемии, вызванной избыточным введением инсулина
4. Добавляют к растворам местных анестетиков для сужения сосудов в месте введения (п/к, в/м)
5. Для повышения АД при отдельных формах гипотонии (в/в)
6. При остановке сердца
7. Для снижения внутриглазного давления при открытоугольной форме глаукомы (ГК)

Норадреналина
Для повышения АД при коллапсе (в/в)

Фенилэфрин (α1-АМ)
1. При коллапсе для сужения сосудов (в/в)
2. С растворами местных анестетиков (п/к, в/м)
3. Для снижения внутриглазного давления при открытоугольной форме глаукомы (ГК)
4. Для симптоматического лечения ОРЗ (комбинированные препараты внутрь)

Нафазолин (α2-АМ)
Местно для сужения сосудов при рините (НК) и конъюнктивите (ГК)

Ксилометазолин
Показания препарата
Ринит (в т.ч. острый аллергический ринит), ринофарингит, синусит.
Противопоказания
Гиперчувствительность, сухой и хронический ринит, глаукома, заболевания сердечно-сосудистой системы.
Побочные действия
Сухость и ощущение жжения в слизистой оболочке носа, головные боли, бессонница, нарушения зрения, аритмии, повышение АД.

Тетризолин
применяют при отёке конъюнктивы, вторичной гиперемии при отёке конъюнктивы, вторичной гиперемии при аллергических заболеваниях глаз, раздражении конъюнктивы
Побочные эффекты
расширение зрачка, повышение внутриглазного давления, ощущение жжения и реактивная гиперемия глаза.

Клонидин (α2-АМ)
1. Для снижения АД при артериальной гипертензии (внутрь в таблетках)
2. Для снижения внутриглазного давления при глаукоме (ГК)

Добутамин (β1-АМ)
Для кратковременного усиления сокращений сердца при декомпенсации сердечной деятельности (в/в)

Сальбутамол (β2-АМ)
1. Для купирования приступов бронхиальной астмы (ингаляционно, таблетки)
2. Для снижения сократительной функции матки при бурных родах (ингаляционно)

Сальметерол (β2-АМ)
Для профилактики приступов бронхиальной астмы
Действие развивается медленно, но длится около 12 часов

Дофамин
(агонист Д1 рецепторов)
При кардиогенном шоке для увеличения кровотока в почках и внутренних орга.нах

Эфедрина гидрохлорид
Симпатомиметик
Высвобождает норадреналин из окончаний нервов. Проникает в ЦНС.
1. При бронхиальной астме
2. Для повышения АД
3. Как стимулятор ЦНС при сонливости, отравлении алкоголем и др.

Выпишите в рецепте лекарственное средство
назовите групповую принадлежность
и показания к применению
10 мл 0,1% ксилометазолина
20 таблеток клонидина в дозе 75 мкг
12 мл аэрозоли сальбутамол.
Раствор тетризолина 0,5% 1 мл – 10 мл.
Фенотерол в аэрозоли 20 мл.
5 ампул раствора мезатона 1% 1 мл

Адренонегативные средства
(Адреноблокаторы)
Это лекарственные вещества, которые являются антагонистами и блокируют адренорецепторы.
Они препятствуют действию на рецепторы норадреналина и адреналина.

Показания к применению адреноблокаторов определяются их разной способностью блокировать различные типы адренорецепторов и эффектами, которые при этом возникают.

Применение
адреноблокаторов

Празозин (α1-АБ)
Расширяет артериолы и венулы
1. Для снижения АД при артериальной гипертензии (таблетки)
2. При болезни Рейно (снимает спазм артерий)

Доксазозин (α1-АБ)
доброкачественная гиперплазия предстательной железы;
задержка оттока мочи и симптомы, связанные с доброкачественной гиперплазией предстательной железы;
артериальная гипертензия (в составе комбинированной терапии).

Йохимбин (α2-АБ)
При психогенной импотенции

Фентоламин (α1, α2-АБ)
1. При феохромоцитоме (это опухоль мозгового слоя надпочечника, состоящая из хромаффинных клеток, продуцирующая катехоламины (адреналин) для снижения АД
2. При болезни Рейно (относится к вазоспастическим заболеваниям, представляет собой ангиотрофоневроз с преимущественным поражением мелких концевых артерий и артериол)

Эрготаминовые алкалоиды
(α1, α2-АБ и частичный агонист
5-НТ1D рецепторов серотонина)
Для купирования приступа мигрени.
Возбуждает 5-НТ1D рецепторы и суживает расширенные внутричерепные сосуды (ингаляционно)

Пропранолол (β1, β2 –АБ)
Основные эффекты:
1. Снижает автоматизм, возбудимость, проводимость и сократимость миокарда. Удлиняет рефрактерный период AV узла.
2. Снижает ЧСС, МОК, АД
3. Уменьшает потребность сердца в О2
4. Блокирует β1-АР клеток ЮГА, снижает выделение ренина и образование ангиотензина II
5. Блокирует β2-АР печени, снижает гликогенолиз и содержание глюкозы в крови
6. Действуя на головной мозг, вызывает седативный эффект.
Применение:
1. Для снижения АД при артериальной гипертензии (таблетки, инъекции)
2. Как противоаритмическое средство
3. При ишемической болезни сердца

Метопролол
(селективный β1-АБ)
Не повышает тонус бронхов, сосудов, не вызывает гипогликемии.

Атенолол
Селективный β1-АБ длительного действия

Бисопролол
Селективный β1-АБ длительного действия

Талинолол
Селективный β1-АБ с внутренней активностью (частичный агонист)
Применение всех адреноблокаторов аналогичное пропранололу.

Лабеталол (α1 и β1, β2-АБ)
Для снижения АД при артериальной гипертензии.

Блокаторы адренергических нейронов
(симпатолитики)
Резерпин
Вытесняет НА из везикул адренергических нервов, снижает обратный захват НА. Снижает АД.
Для снижения АД при АГ (
Проникает в ЦНС и оказывает седативное действие

Резерпин
По механизму действия сходен с гуанетидином, но проникает в ЦНС и оказывает седативное действие.
Для снижения АД при АГ (таблетки)