Антипсихотические средства (нейролептики)

Антипсихотические средства (нейролептики) оказывают успокаивающее, тормозящее и даже угнетающее действие на нервную систему,
особенно активно действуя на состояние возбуждения (аффективные расстройства), бред, галлюцинации, психические автоматизмы и другие проявления психозов. По химическому строению они относятся к производным фенотиазина, тиоксантена, бутирофенона и др. Нейролептики также делятся на типичные и атипичные.

Типичные нейролептики – препараты широкого спектра действия, влияют на все структуры мозга, в которых медиаторами являются дофамин, норадреналин, ацетилхолин, серотонин. Эта широта воздействия создаст большое количество побочных действий.
Атипичные нейролептики не проявляют выраженного угнетающего действия на ЦНС.

Классификация нейролептиков
1. Типичные антипсихотические средства.
1.1. Производные фенотиазина:
• алифатические производные: левомепромазин ("Тизерцин"), хлорпромазин ("Аминазин"), алимемазин ("Тералиджен");
• пиперазиновые производные: перфеназин ("Этаперазин"), трифлуоперазин ("Трифтазин"), флуфеназин ("Модитен депо"), тиопроперазин ("Мажептил");
• пиперидиновые производные: перициазин ("Неулептил"), тиоридазин ("Сонапакс").
1.2. Производные бутирофенона: галоперидол, дроперидол.
1.3. Производные индола: зипрасидон ("Зелдокс"), сертиндол ("Сердолекг").
1.4. Производные тиоксантена: зуклопентиксол ("Клопиксол"), флупентиксол ("Флюанксол"), хлорпротиксен ("Труксал"), зуклопентиксол ("Клопиксол").
2. Атипичные антипсихотические средства: кветиапин ("Квентиакс"), клозапин ("Азалептин", "Лепонекс"), оланзапин ("Зипрекса"), амисулъприд ("Солиан"), сульпирид ("Эглонил"), рисперидон ("Рисполепт"), арипипразол ("Зилаксера").

Нейрохимический механизм действия нейролептиков связан с их взаимодействием с дофаминовыми структурами мозга. Эффекты дофаминергической системы в норме и при патологии представлены на рис. 4.13. Действие нейролептиков на дофаминергичсскую систему мозга обусловливает антипсихотическую активность, а угнетение центральных норадренергических рецепторов (в частности, в ретикулярной формации) обусловливает преимущественно седативное действие и гипотензивные эффекты.

Различают нейролептики, антипсихотическое действие которых сопровождается седативным (алифатические производные фенотиазина и др.) действием. Другие нейролептики отличаются активирующим (энергезирующим) эффектом (пиперазиновые производные фенотиазина). Эти и другие фармакологические свойства у разных нейролептических препаратов выражены в различной степени.
Нейролептическое (успокаивающее) действие, сопровождающееся уменьшением реакций на внешние стимулы, ослаблением психомоторного возбуждения и аффективной напряженности, подавлением чувства страха, ослаблением агрессивности. Способность подавлять бред, галлюцинации, автоматизм и другие психопатологические синдромы оказывает лечебный эффект у больных шизофренией и другими психическими заболеваниями.

Механизм действия – блокируют церебральные нейромедиаторные системы: дофамино- и адренорецепторы головного мозга, некоторые из препратов блокируют также М-холинорецепторы, Н1-рецепторы гистамина и 5НТ2-рецепторы серотонина.

Показания к применению антипсихотиков/нейролептиков:
• Психиатрия: - шизофрения и шизоаффективные психозы - мании - психоорганические синдромы/старческие психозы - состояния возбуждения любого генеза - делирии - в качестве дополнительного лечения психотических депрессий, поведенческих расстройств в детском и подростковом возрасте, навязчивых расстройств
• Неврология: - гиперкинетические синдромы: хорея, гемибаллизм, атетоз, торсионная дистония, синдром Жиля де ла Туретта - болевые синдромы (в комбинации с антидепрессантом)
• Анестезия: - премедикация - нейролептаналгезия - послеоперационная рвота
• Симптоматически при тошноте, рвоте, икоте

Возможность использования нейролептиков в детской психиатрии
В детской психиатрии отмечается тенденция к более частому применению нейролептиков – препаратов, устраняющих галлюцинации, психическое и двигательное возбуждение, бред. Это обусловлено с одной стороны тем, что разработаны антипсихотики нового поколения, относительно безопасные для здоровья детей, а с другой стороны, первичные назначения зачастую делают не психиатры, а неврологи или педиатры. При психических заболеваниях нейролептики эффективно купируют тяжелые симптомы, но при этом могут спровоцировать побочные реакции. Вопрос о целесообразности их назначения должен решаться квалифицированным врачом индивидуально после проведения диагностики.