Фармакодинамика

Дәрілік заттың әсер ету эффектісі.
Фармакологиялық реакциясы.
Жоғарысезімталдық.
Толеранттылық.
Тахифилаксия.

Дәрілік заттардың әсер етуі.
Рецепторлар.
Иондық канал.
Ферменттер.
Транспортық система.
Ген.

Дәрілік заттардың адам ағзасына әсері:
Негізгі әсер
Жанама әсер;
Уытты әсер;

Фармакодинамика-бұл дәрілік заттардың биологиялық әсерлері, сонымен қатар әсер ету орны мен механизмі.
Әртүрлі дозада болсада бірдей максимальді әсер көрсетеді.

Дәрілік заттардың дозасы.
ЕД 50%-науқасқа керекті терапиялық әсер шақыратын дәрілік зат мөлшері.
ЕС 50%- дәрілік заттардың плазмадағы концентрациясы. Дәрілік заттың максимальді 50% құрайтын әсері.
LD50%-50%жағдайда экспериментальді адамда летальді дәрілік зат мөлшері. Орташа терапиялық жане минимальді токсикалық мөлшер арасындағы қатынас жоғары болса дәрілік зат қауіпсіз боп саналады.

ТИ.Терапиялық индекс –дәрілік зат қауіпсіздік өлшемі.LD 50%жане ED 50% қатынасы.
ТИ жоғары мөлшерлі дәрілік заттың қауіпсіздігінің ауқымды шекарасын дәлелдейді. ТИ LD 50жане ED50 қатынасында жоғары болған сайын қауіпсіз, артық мөлшері қиындық туғызады.

Дәрілік заттың терапиялық концентрация деңгейі.
Дәрілік заттың терапиялық әсерін қамтамасыз ету үшін плазмадағы минимальді концентрациясын ұстап тұру қажет. Бұл концентрация мг% (мг!100мл) өлшенеді жане бұл терапиялық деңгей деп аталады. Терапиялық әсер көрсететін плазмадағы дәрілік зат концентрациясы дәрілік заттың концентрациясы дәрілік заттың әсері мен науқас жағдайына байланысты.

Терапиялық әсер кеңдігі.
Бұл көрсеткіш емдеу тәртібінің сақталуын анықтайды. Егер дәрілік затты уақытында қабылдамаса организмдегі деңгейі терапиялық деңгейден төмен түседі. Осының әсерінен дәрілік затты жиі қабылдап плазмадағы деңгейі рұқсат етілген шекарасынан жоғарлап, токсикалық көрініс береді.

Рецепторлар –дәрілік заттардың көптеген рецепторлары реттеуші белоктар болып саналады. Сондай –ақ ферменттер:құрлымды жане тасмалдаушы белоктар не рецепторлар болуы мүмкін.

Рецепторлардың 4 типі бар.
1 тип. Рецептор иондық канал(н-холинорецепторлар, ГАМКа-рецепторлар).
2 тип. Рецептор G-белок(адренорецепорлар, дофамин рецепторлар.)
3 тип. Рецептор тирозинкиназа (Na –уретикалық пептид, өсу факторы, инсулиндік рецепторлар)
4 тип. Ішкіклеткалық рецепторлар(рецептор стероидты гармон)

Бірінші түрі- екіншілікті тасмалдауға қатысатын рецепторлар.
Екінші түрі- ДНК транскрипциясын реттейтін, құрлымы белоктардың конфигурациясына әсер ете отырып ген экспрессиясын өзгертетін жасуша ішілік рецепторлар.

Рецепторлардың рөлі.
Дәрілік заттың рецепторлармен байланысу дәрежесі дәрілік заттардың рецепторлық мөлшері, формасы, молекула зарядымен анықталады. Бұл кілт пен құлып деп аталады. Дәрілік заттың құрлымының аз ғана өзгерісі өзара әрекеттесетін рецепторлар түрін ауыстыруы мүмкін.

Дәрілік заттың концентрация деңгейі жане мөлшері,
Дәрілік заттардың белсенділігі рецепторлармен әрекеттесуіне байланысты. Дәрілік зат -рецептор , кешенді динамикалық түзіліс, дәрілік зат рецептор ретінде диссоциация жане ассоциацияға ұшырап , соған сәйкес аффинитетпен байланысып, түзілетін кешенді тұрақтандырады. Осының нәтежесінде рецепторлармен байланысқан дәрілік зат босаңсу тепе-теңдігінде болады.Енгізетін мөлшерді жоңарлатқанда бос зат көбірек түзіліп плазмадағы деңгейі жоғары тепе-теңдікті оңға ығыстырады. Бұл көптеген кешен түзілуіне әкеледі жане терапиялық әсер максимальді деңгейге дейін күшейеді.

Рецепторлармен байланысқандағы физиологиялық әсер.
Көптеген дәрілік заттар мембранада орналасқан рецепторлармен байланысады. Бұл рецепторлар жасушаішілік екіншілікті тасмалдаушылардың деңгейін анықтайтын ферменттермен,протейнкиназа С немесе тирозинкиназамен байланысқан белоктар. Рецептор стимуляциясы екіншілікті тасмалдаушылардың белсенуімен босап шығуына әкеледі. Ол жасуша ішінде каскад реакциясы ретінде өтіп , арнайы жасушаның реакциясымен аяқталады,мыс.тегіс бұлш жиырылуы, жүрек соғу жиілігі жоғарлайды,энергия қоры өзгереді.

Рецепторлар аганисті –эндогенді рецепторлармен байланыстырып белсендіретін заттар.
Аганист немесе лиганда кешенінде болғанда ғана рецептор белсеніп арнайы реакцияға түседі. Лиганда рецепторлардың өзара әрекеттесуі динамикалық процесс. Белсендіруші әсерді ұстап тұру үшін дәрілік зат лиганда-рецептор комплексіне диссоцияцияланып қайта рецепторлармен байланысады.

Дәрілік зат әсер ету түрі.
Жергілікті әсер- жергілікті әсер ету анестетик.
Системалық әсер-Қанға түскенен кеиінгі эффекті.
Рефлекторлы әсер-тері тітіркенуі.
Басты әсер– қабылдаған дәрі эффектісі.
Жанама әсері – фармакологиялық әсері, жанама жане қарама-қарсы асері.