Органические нитраты: препараты группы нитроглицерина и изосорбида. Механизм антиангинального действия

Органические нитраты – антиангинальные препараты, относятся к веществам, повышающим доставку кислорода к миокарду и снижающим потребность в кислороде.

Группы препаратов
Группа нитроглицерина
Длительного и короткого действия:
Сустак,
Нитронг,
Тринитролонг,
Нитро-мазь,
Нитро-диск

Механизм антиангинального действия
1.Расширяют вены большого круга кровобращения – снижается преднагрузка на сердце - облегчается работа сердца - снижается потребность в кислороде;
2.Снижается заполнение камер сердца кровью - понижается давление крови на стенки предсердий и желудочков (снижение экстравазальной компрессии) - расширяются субэндокардиальные сосуды и повышается доставка кислорода в зоны ишемии
3. Расширяют артерии большого круга кровообращения – снижается постнагрузка на сердце - облегчается работа сердца - снижается потребность в кислороде
4.Расширяют крупные коронарные артерии, ↑ПЦ и ↓ ТХА2 - повышается доставка кислорода к миокарду и снижается опасность тромбообразования

Механизм антиангинального действия

Нитраты растворимы в жирах и хорошо проникают через слизистые и кожу. Для введения нитратов через СОПР препараты выпускаются в форме таблеток, спиртовых растворов, растворов в масле в капсулах, аэрозолей, полимерных десневых пленок. Для накожного применения нитраты изготавливаются в форме мазей, аэрозолей, пластырей-дисков. Эффект при применении накожных форм развивается не быстро, но продолжается до 8 – 12 – 24 ч.
Для приема внутрь созданы специальные микрокапсулированные формы веществ, содержащие гранулы с разной скоростью резорбции, что позволяет назначать их с разными промежутками времени: от 1 до 3 – 4 раз в сутки.
Нитраты используются в разнообразных лекарственных формах, которые определяют путь введения, скорость наступления и длительность эффекта. Если нужно предупредить приступ стенокардии, срок наступления действия не играет решающей роли. При купировании - фактор времени может иметь абсолютное значение. С учетом этих требований, выпускаемые лекарственные формы нитратов позволяют осуществить выбор препаратов по конкретным показаниям.

Сравнительная характеристика препаратов по путям введения, длительности и выраженности эффектов
То есть для получения более быстрого эффекта нужно выбирать сублингвальный или трансбуккальный путь введения, так как ЛС поступает непосредственно в кровь, обходя воздействия в ЖКТ и печени.

Сравнительная характеристика препаратов по путям введения, длительности и выраженности эффектов

Показания к применению
1. Купирование приступа стенокардии:
Препараты нитроглицерина короткого д-я (эффект через 2-3 мин, длительность до 30 мин)
Таблетки сублингвальные
Капсулы с маслян. р-ром
Спрей - на СОПР
Спиртовый раствор
Пленки на десну ( длительность 3-5 часов)
Раствор для в/венного капельного введения
2. Предупреждение приступа стенокардии, систематическое лечение ИБС
Препараты нитроглицерина длительного действия (3-6 часов)
Сустак, Нитронг (мите, форте)- микрокапсулированные таблетки внутрь, биодоступность 10%;
Тринитролонг (пленки на десну), мази, диски;
Препараты изосорбидов (4-24 часа)
Динитраты –таблетки внутрь, биодоступность 20-30%;
Мононитраты - таблетки внутрь, биодоступность 100%
Редко для снятия колики, бронхоспазма