Ампициллин

Сипаттама
Дәрі-дәрмектер
Фармакология
Ампициллин затын қолдану
Қарсы көрсеткіштер
Қолданба шектеулері
Жүктілік және лактация кезінде қолдану
Ампициллиннің жанама әсерлері
Өзара әрекеттесу
Артық дозалану
Қолдану және дозалау
Қауіпсіздік шаралары

Парентеральды және ауыз қуысын енгізуге арналған кең спектрлі пенициллин тобының жартылай синтетикалық антибиотик. Қышқыл тұрақты. Оны пенициллиназа жояды.
Медициналық практикада ампициллин, ампициллин натрий тұзы, ампициллин тригидраты қолданылады.
Ампициллин - ақ түсті майда кристалды ұнтақ, дәмі бойынша ащы. Суда аздап еритін, іс жүзінде этанолда, хлороформда, эфирде ерімей қалады. Молекулалық салмағы - 349,40.
Ампициллин натрий тұзы — дәмі бойынша ащы ақ түсті (немесе кремді тиынмен) ұнтақ немесе кеуекті масса. Суда оңай ериді, спиртте ериді. Гигроскопиялық. Молекулалық салмағы – 371,39.
Ампициллин тригидраты — ақ кристалды ұнтақ. Суда еритін (1:300), іс жүзінде этил спиртінде ерітпейді.
Сипаттама

Дәрі-дәрмектер
Фармакологиялық әрекет - кең спектрлі бактерияға қарсы, бактерицидті.
Фармакология
Транспептидазаны тежейді, пептидтік байланыстардың пайда болуына кедергі келтіреді және бөлгіш микроорганизмнің жасуша қабырғасының пептидогликан синтезінің кейінгі сатыларын бұзады, бактериялардың лизге ұшырауына себепші болады.
Грамм-позитивті (альфа-және бета-гемолитикалық стрептококци, Streptococcus pneumoniae, Staphylococcus spp., Bacillus anthracis, Clostridium spp.) кең диапазонына қарсы белсенді, энтерококктардың көпшілігіне қарсы бірқалыпты белсенді, оның ішінде Энтерококк фаэкализі), Листерия спп., және грам-теріс микроорганизмдер (Гемофилла тұмауы, Нейссерия менингитидиті, Нейссерия гонореясы, Proteus mirabilis, Yersinia multocida (Pasteurella), Salmonella spp., Shigella spp., Bordetella spp., Escherichia coli), аэробты емес спора түзетін бактериялар.
Staphylococcus spp., Pseudomonas aeruginosa-ның барлық штаммдарына, Клебсиелла спп-ның көптеген штаммдарына қарсы тиімді емес. және Enterobacter spp., Proteus vulgaris (индолепозитивті).
Асқазан-ішек жолдарынан ауызша алған кезде дозаның 30-40%-ын сіңіреді, Cmax-қа 1,5-2 сағ.-тан кейін қол жеткізіледі, Салыстырмалы түрде аз бөлігі (10-30%) плазмалық белоктармен байланыстырылады. Мүшелер мен тіндердің көпшілігінде таралып, плевралық, перитонеальды және синовиалдық сұйықтықтарда емдік концентрацияда кездеседі. ЕДБ арқылы нашар еніп, менингтердің қабынуы кезінде БҚБ-ның өткізу қабілеті артады. Іс жүзінде биотрансформациядан өтпейді. Оны негізінен бүйрек өзгеріссіз шығарып, зәрде антибиотиктің жоғары концентрациясы жасалады. Жартылай өтпен, мейірбике аналарда сүтпен бөледі. Ол кумуляцияланбайды.

Сезімтал микроорганизмдер тудыратын жұқпалы және қабыну аурулары: тыныс алу жолдарының және ЛОР мүшелерінің инфекциялары (пневмония, өкпе абсцессі, бронхит, синусит, тонзиллит, фарингит, ортаңғы отит), бүйрек және зәр шығару жолдарының инфекциялары (цистит, пиелонефрит, уретрит, пиелонефрит) ), өт шығару жүйесінің инфекциялары (холангит, холецистит), жүкті әйелдердегі хламидиоздық инфекциялар (эритромицинге төзбеушілікпен), цервицит, пастереллез, листериоз, тері және жұмсақ тіндердің инфекциялары (эризипела, импетиго, қайталама инфекциялық дерматоздар), тірек-қимыл аппаратының инфекциялары жүйесі, асқазан-ішек жолдарының инфекциялары (іш сүзегі және паратиф, дизентерия, шигеллез, сальмонеллез, сальмонелла тасымалдау), абдоминальды инфекциялар (перитонит), бактериалды эндокардит (алдын алу және емдеу), гонорея, менингит, сепсис, көкжөтел.
Ампициллин затын қолдану

Қарсы көрсеткіштер
Жоғары сезімталдық (соның ішінде басқа пенициллиндерге), жұқпалы мононуклеоз, лимфоцитарлы лейкемия, бауыр жеткіліксіздігі, асқазан-ішек ауруларының тарихы (әсіресе антибиотиктерді қолданумен байланысты колит), 1 айға дейінгі балалар.
Қолданба шектеулері
Бронх демікпесі, шөп безгегі, бүйрек жеткіліксіздігі, анамнезінде қан кету.
Жүктілік және лактация кезінде қолдану
Жүктілік кезінде, егер терапияның күтілетін әсері ұрық үшін ықтимал қауіптен жоғары болса, мүмкін.
FDA бойынша ұрыққа әсер ету категориясы - В.
Емдеу кезінде емшек емізуді тоқтату керек.

Ампициллиннің жанама әсерлері
Жүйке жүйесі мен сезім мүшелерінен: бас ауруы, тремор, құрысулар (жоғары доза терапиясымен).
Жүрек-тамыр жүйесі және қан тарапынан (гемопоэз, гемостаз): лейкопения, нейтропения, тромбоцитопения, агранулоцитоз, анемия.
Асқорыту жолынан: стоматит, гастрит, ауыздың құрғауы, дәмнің өзгеруі, іштің ауыруы, жүрек айну, құсу, диарея, жалған жарғақшалы колит, бауыр трансаминазаларының белсенділігінің жоғарылауы.
Аллергиялық реакциялар: есекжем, терінің қызаруы және қышуы, қызба, бронх түйілуі, ангионевротикалық ісіну, ринит, конъюнктивит, артралгия, анафилактикалық шок, уытты эпидермальды некролиз (Лайелл синдромы), эозинофилия, везикулярлы бөртпе, эритема синдромы.
Басқалары: интерстициальды нефрит, нефропатия, суперинфекция (әсіресе созылмалы аурулары бар немесе организмнің төзімділігі төмендеген науқастарда); дисбактериоз, вагинальды кандидоз; инъекция орнында - тромбофлебит, ауырсыну, эритема және/немесе инфильтрат (бұлшықет ішіне енгізгенде), флебит (к/і енгізумен).

Өзара әрекеттесу
Аминогликозидтермен фармацевтикалық үйлесімсіз. Аллопуринолмен біріктірілгенде тері бөртпелерінің пайда болу ықтималдығы артады. Құрамында эстроген бар пероральді препараттармен бір мезгілде қолданғанда ауызша контрацептивтердің тиімділігі төмендейді, этинил эстрадиолмен - серпінді қан кету қаупі (әсерін әлсіретеді). Ампициллин ауызша антикоагулянттардың, аминогликозидті антибиотиктердің әсерін күшейтеді. Бактерицидтік антибиотиктер (соның ішінде цефалоспориндер, ванкомицин, рифампицин, аминогликозидтер) – синергиялық әсер, бактериостатикалық (соның ішінде макролидтер, хлорамфеникол, линкосамидтер, тетрациклиндер, сульфаниламидтер) – антагонизм. Диуретиктер, аллопуринол, пробенецид, түтікшелі секреция блокаторлары, NSAIDs, соның ішінде. фенилбутазон, түтікшелік секрецияны азайтады, ампициллин концентрациясын арттырады.

Артық дозалану
Симптомдары: орталық жүйке жүйесіне уытты әсер ету (әсіресе бүйрек жеткіліксіздігі бар емделушілерде); жүрек айнуы, құсу, диарея, су-электролит балансының бұзылуы (құсу және диарея нәтижесінде).
Емі: асқазанды шаю, белсендірілген көмір, тұзды іш жүргізетін дәрілер, су-электролит балансын сақтау, симптоматикалық ем. Гемодиализ арқылы шығарылады.
Қолдану және дозалау
Ішінде, в / м, в / в. Дозалау режимі мен енгізу әдісі инфекцияның ауырлығына байланысты жеке белгіленеді. Ішінде ересектерге бір реттік доза – 0,25-0,5 г, тәуліктік – 2-3 г.Орташа ауырлықтағы инфекциялар үшін ересектерге 6-8 сағат сайын 0,25-0,5 г бұлшықет ішіне енгізіледі, ауыр инфекциялар үшін – 1-2 г әр 4- 6 сағат немесе IV 0,5 г 6 сағат сайын.1 айға дейінгі балаларға тағайындалмайды, үлкен жаста олар дене салмағының 100-200 мг / кг мөлшерінде қолданылады, тәуліктік доза 4-6 қабылдауға бөлінеді. Емдеу ұзақтығы жағдайдың ауырлығына және терапияның тиімділігіне байланысты (5-10 күннен 2-3 аптаға дейін немесе одан да көп).

Қауіпсіздік шаралары
Емдеу курсы кезінде гемопоэтикалық органдардың, бүйректің және бауырдың күйін бақылау қажет.
Аурудың белгілері жойылғаннан кейін терапияны тағы 48-72 сағатқа жалғастыру керек.
Препаратқа сезімтал емес микрофлораның өсуіне байланысты суперинфекцияның дамуы мүмкін. Суперинфекция дамыған жағдайда препараттарды тоқтату және антибиотикалық терапияны тиісті өзгерту қажет.
Сепсиспен ауыратын науқастарды емдеуде бактериолиз реакциясының (Яриш-Герксхаймер реакциясы) дамуы мүмкін.
Пенициллиндерге жоғары сезімталдығы бар емделушілерде басқа бета-лактамды антибиотиктермен айқаспалы аллергиялық реакциялар болуы мүмкін.
Курстық терапия фонында жеңіл диареяны емдеуде ішек моторикасын төмендететін диареяға қарсы препараттардан бас тарту керек; құрамында каолин немесе аттапульгит бар диареяға қарсы препараттарды қолдануға болады. Ауыр диарея үшін дәрігерге барыңыз.
.

арнайы нұсқаулар
Терапияны бастамас бұрын ауруды тудырған микроорганизмдерді анықтау және ампициллинге сезімталдықты бағалау үшін тиісті сынақтарды жүргізу керек. Ампициллинмен емдеуді осы сынақтардың нәтижелері шыққанға дейін бастауға болады. Сынақтардың нәтижелері белгілі болған кезде, алынған деректерді ескере отырып, терапияны жалғастыру керек