Антиадренергические средства. Адренолитики

Антиадренергические препараты.
АДРЕНОБЛОКАТОРЫ (Препараты, действующие на рецепторы)
преимущественно
периферического типа действия
СИМПАТОЛИТИКИ
(Препараты, действующие внутри нейрона )
- резерпин
- гуанетидин (октадин, исмелин)
- Бретилия тозилат (орнид)

Различия между адреноблокаторами и симпатолитиками.

Классификация адреноблокаторов
альфа-адреноблокаторы
α1α2-блокаторы α1 – блокаторы α2-блокаторы
фентоламин празозин (адверзутен) иохимбин тропафен доксазозин (тонокардин, кардура)
феноксибензамин теразозин
пирроксан тамсулозин (омник)
дигидрированные алкалоиды спорыньи
дегидроэрготамин
вазобрал
ницерголин
β-адреноблокаторы α-β-адреноблокаторы (α1, β1, β2)
β1β2 -блокаторы β1 -блокаторы
соталол атенолол (бетадур) лабеталол
пиндолол метопролол карведилол
Пропранолол(анаприлин) ацебутолол проксодолол
тимолол проктолол
надолол бисопролол(конкор)
бетаксолол
талинолол

ЭФФЕКТЫ α-АДРЕНОБЛОКАТОРОВ
Снижение периферического сопротивления, венозного возврата, сердечного выброса → снижение АД, постуральная гипотония.
Рефлекторная тахикардия.
Миоз – блокада α-рецепторов радиальной мышцы глаза.
Отечность слизистой носа – блокада α-рецепторов сосудов слизистой.
Повышение перистальтики кишечника → диарея.
Снижение почечного кровотока → снижение скорости фильтрации → задержка ионов натрия и воды в организме.
Снижение потенции у мужчин.

α-АДРЕНОБЛОКАТОРЫ
показания к применению
Неселективных α1-, α2 -адреноблокаторов:
Купирование гипертензивных кризов и диагностика феохромоцитомы (фентоламин, тропафен).
Длительное лечение феохромоцитомы (феноксибензамин).
Нарушение периферического кровообращения.
Вестибулярные расстройства (пирроксан).
Купирование острых приступов мигрени (дигидроэрготамин и др. дигидрированные алкалоиды спорыньи).
Заболеваниях сосудов мозга (вазобрал, ницерглдин).
Селективных α1-, α2 -адреноблокаторов:
Артериальная гипертензия.
Аденома предстательной железы (тамсулозин).
Нарушение периферического кровообращения.

α-АДРЕНОБЛОКАТОРЫ
побочные эффекты
Неселективных α1-, α2 -адреноблокаторов:
Ортостатическая гипотензия.
Тахикардия
Головокружение, покраснение кожи, заложенность носа
Аритмии
Диарея
Повышение секреции хлористоводородной кислоты желудка
Селективных α1-, α2 -адреноблокаторов:
Эффект первой дозы
Головокружение, головная боль, бессонница
Слабость, тошнота
Рефлекторная тахикардия
Учащенное мочеиспускание

Классификация β-адреноблокаторов
Неселективные (β1+β2):
А. без внутренней симпатомиметической активности –
пропранолол (анаприлин), соталол, тимолол;
Б. с внутренней симпатомиметической активностью –
пиндолол, окспренолол, алпренолол;
Кардиоселективные (β1): .
А. без внутренней симпатомиметической активности –
атенолол, метопролол, бисопролол, небиволол, бетаксолол, талинолол;
Б. с внутренней симпатомиметической активностью – ацебутолол, практолол;
Селективные (β2):
– бутоксамин (butoxamine)

Фармакологические эффекты
β-адреноблокаторов
Гипотензивный.
Антиангинальный
Антиаритмический
Глаз – снижение секреции глазной жидкости.
Не изменяется размер зрачка и аккомодация. Применяется при лечении глаукомы.
ЦНС - седация, сонливость, заторможенность, депрессивные сосотояния.
Половая функция- снижение либидо, снижение потенции.

Фармакологические эффекты
β-адреноблокаторов
Неселективные так же вызывают:
Бронхоспазм
Повышение тонуса матки
Вазоконстрикция периферических сосудов Ингибируют гликогенолиз, что приводит к гипогликемии, особенно на фоне приема инсулина, но снижают чувствительность рецепторов периферичесих тканей к инсулину и могут вызывать гипергликемию у больных с сахарным диабетом II типа.
Блокируют стимулированный липолиз и повышают содержание свободных жирных кислот, тригицеридов и отношение ЛПНП/ЛПВП (ЛПНП – липопротеины низкой плотности, ЛПВН – липопротеины высокой плотности) в плазме.

Побочные эффекты
Гипотония.
Брадикардия.
Обострение хронических обструктивных легочных заболеваний, провоцирование обострения бронхиальной астмы.
Гипогликемия на фоне введения препаратов инсулина.
Гипергликемия у больных ИНЗСД.
Нарушение профиля липидов в крови. Кардиоселективные β-блокаторы и блокаторы с внутренней симпатомиметической активностью не изменяют липидного профиля плазмы крови.
Инфаркт миокарда.
Полная блокада проводящей системы сердца.
Утомляемость и снижение работоспособности.
Нарушение периферического кровообращения.
Нарушения со стороны ЖКТ, ночные кошмары и другие.

Показания
Артериальная гипертензия !
Ишемическая болезнь сердца (лечение и профилактика) !
Тахиаритмии !
Глаукома (тимолол, проксодолол)
Усиление родовой деятельности, остановка маточных кровотечений
Профилактика некоторых форм тремора