Антисептики, дезинфицирующие средства, антибиотики. Лекция 22

ПРОТИВОМИКРОБНЫЕ СРЕДСТВА
Антисептики: средства для
обработки кожи,
слизистых
оболочек, ран
Химиотерапевти-ческие
ЛС:
для уничтожения
микробов внутри
организма
Дезинфицирующие ЛС:
для обработки
окружающей
пациента среды

ДЕЗИНФИЦИРУЮЩИЕ ЛС
для уничтожения патогенных микроорганизмов (м/о) в окружающей среде,
действуют на них не избирательно и
применяются в высоких концентрациях для обеззараживания: инструментов, предметов ухода за больным, посуда, белье, помещение, мебель, выделения больных)

АНТИСЕПТИЧЕСКИЕ ЛС
действуют не избирательно и
вызывают гибель возбудителей инфекционных поражений на кожных покровах, слизистых оболочках, ожоговых и раневых поверхностях, в различных полостях тела и
применяются наружно в меньших концентрациях

ХИМИОТЕРАПЕВТИЧЕСКИЕ ЛС
избирательного действия
воздействуют на определенные виды возбудителей заболеваний в организме человека
значительно менее токсичны для пациента,

ДЕЙСТВИЕ НА М/О
БАКТЕРИЦИДНОЕ
ЛС вызывают гибель бактерий
БАКТЕРИОСТАТИЧЕСКОЕ
ЛС задерживает рост и размножение бактерий

Классификация по химическому строению
1. галогеносодержащие средства
ЛС хлора:
хлорамин Б,
хлоргексидин
ЛС йода:
йода раствор спиртовой,
повидон-йод (бетадин)
2. окислители:
раствор перекиси водорода,
раствор калия перманганата
3. кислоты и щелочи:
кислота борная,
раствор аммиака

Классификация по химическому строению
4. альдегиды и спирты:
р-р формальдегида,
спирт этиловый
5. красители:
бриллиантовый зеленый
6. соединения тяжелых металлов:
серебра протеинат (проторгол)
7. детергенты:
мирамистин,
церигель
8. нитрофураны:
нитрофурал (фурациллин)

Грамположительные (Гр+) и Грамотрицательные (Гр-) бактерии
Все бактерии по отношению к окраске по Граму делятся на Гр+ (темно-фиолетового цвета) и Гр- (красного). Способность окрашиваться в тот или иной цвет зависит от строения их клеточной стенки.

Грамположительные (Гр+) и Грамотрицательные (Гр-) бактерии

ЛС ХЛОРА
1. галогеносодержащие средства
механизм действия (МД):
денатурация белка микробной клетки (бактерицидное/д)
реагируя с водой окружающей среды или обрабатываемых тканей → образование атомарного кислорода - сильного окислителя (дополнительный противомикробный эффект).
Спектр действия (СД) – широкий:
Гр+, Гр-, вирусы, простейшие

ПРИМЕНЕНИЕ ЛС ХЛОРА
Хлорамин Б
для дезинфекции (инструментов, предметов ухода за больным, посуда, белье)
дезодорирующий (устраняет неприятные запахи).
Хлоргексидин
антисептический
Спиртовой р-р: обработка операционного поля, рук хирургов
Водный р-р: обработка слизистых оболочек, гнойных ран

ПОБОЧНЫЕ ДЕЙСТВИЯ (ПД)
Хлорамин Б
Раздражение кожи и слизистых оболочек (использование средств индивидуальной защиты)

йода раствор спиртовой
1. галогеносодержащие средства
МД:
денатурацию белка м/о (бактерицидное/д)
высокая окислительная активность (молекулярный йод менее реакционноспособен, чем хлор, но действует более продолжительно)
СД:
Гр+, Гр-
возбудители туберкулеза,
споры, вирусы, простейшие,
грибы

йода раствор спиртовой
ЛП ЙОДА
ФЭ:
антисептический,
раздражающий
отвлекающий
бактерицидный
Применение:
воспалительные заболевания кожи
для обработки ран, подготовки операционного поля
ПД:
раздражающее действие

Повидон-Йод (Бетадин)
ЛП ЙОДА
комплекс йода с поливинилпирролидоном.
МД: высвобождение свободного йода, который коагулирует белки и вызывает гибель м/о (бактерицидное/д)
ФД:
противобактериальное,
противогрибковое
противопротозойное

Повидон-Йод (Бетадин)
ЛП ЙОДА
СД:
Гр+, Гр-
вирусы,
простейшие,
грибы
Применяют
для обработки кожи пациентов до и после операций.
Раны, ожоги, инфицированные поражения кожи

2. ОКИСЛИТЕЛИ
раствор калия перманганата
раствор перекиси водорода

раствор КАЛИЯ ПЕРМАНГАНАТА
2. Окислители
МД: окисление белков атомарным кислородом м/о (противомикробное/д)
2KMnO4 + H2O → 2KOH + 2MnO2 + 3O
Применение:
0,01-0,05% растворы :
для промывания ран,
полоскания рта и горла,
спринцевания,
2-5% растворы:
лечении язв, ожогов (вяжущее и прижигающее/д)

КАЛИЯ ПЕРМАНГАНАТ
2. Окислители
ПД:
ожог слизистой и кожи при использовании более концентрированных растворов.

РАСТВОР ПЕРЕКИСИ ВОДОРОДА
2. Окислители
МД:
при контакте с тканями под влиянием фермента каталазы разлагается с выделением молекулярного кислорода (бактерицидное), → окислительная активность незначительна → антисептическая активность слабее
H2O2 → 2Н+ + O2
интенсивное выделение кислорода → образуется пена, которая механически очищает поверхности, → ↑ антисептический эффект.

РАСТВОР ПЕРЕКИСИ ВОДОРОДА
2. Окислители
ФЭ:
антисептический
Применяют
обработка гнойных и загрязненных ран

3. КИСЛОТЫ И ЩЕЛОЧИ
10% раствор аммиака (Нашатырный спирт)
Борная кислота
МД:
гидролиз белков и других органических веществ протоплазмы м/о.

10% РАСТВОР АММИАКА (НАШАТЫРНЫЙ СПИРТ)
3. Кислоты и щелочи
ФЭ:
Антимикробный
Рефлекторно стимулирует дыхательный центр
Применение:
для мытья рук медицинского персонала перед хирургическими операциями (моющее свойство).
обморок

водный раствор БОРНОЙ КИСЛОТЫ
3. Кислоты и щелочи
ФЭ:
антимикробный
Применение:
наружно: промывание слизистых оболочек
гнойничковые заболевания кожи

4. АЛЬДЕГИДЫ И СПИРТЫ
раствор формальдегида
спирт этиловый

СПИРТ ЭТИЛОВЫЙ
4. Альдегиды и спирты
МД:
частичная коагуляция белков, потеря воды м/о.
Эффекты:
антисептическое,
раздражающее
прижигающее средство.

СПИРТ ЭТИЛОВЫЙ
4. Альдегиды и спирты
Применяют:
90-95 % раствор – стерилизация хирургических инструментов,
70% – обработка операционного и инъекционного поля (лучше проникает в поверхностные слои кожи)
40% – для компрессов.

РАСТВОР ФОРМАЛЬДЕГИДА
4. Альдегиды и спирты
МД:
отнимает воду, коагулирует белки
ФЭ:
дезинфицирующий
раздражающий
вяжущий

РАСТВОР ФОРМАЛЬДЕГИДА
4. Альдегиды и спирты
Применяется:
консервация анатомических препаратов
дезинфекция мед инструментов
наружно (при потливости подошвы)

БРИЛЛИАНТОВЫЙ ЗЕЛЕНЫЙ
5. Красители
МД:
катионы красителей вытесняют водород из соединений, необходимых для жизнедеятельности м/о (бактериостатическое/д)
ФЭ:
антисептический
прижигающий
СД:
преимущественно на Гр+
Применяется:
обработки царапин, ссадин
лечения пиодермий (гнойничковые заболевания кожи)

СЕРЕБРА ПРОТЕИНАТ (ПРОТОРГОЛ)
6. соединения тяжелых металлов
МД: диссоциирует с образованием ионов серебра. Ионы серебра связываются с ДНК бактерий и препятствуют их размножению на слизистых оболочках в условиях местной аппликации.
ФЭ:
антимикробное
вяжущее
противовоспалительное
Применяется:
конъюнктивитах,
ринитах,
уретритах,
хронических циститах.

7. ДЕТЕРГЕНТЫ
(от лат. detergere - очищать)
вещества, обладающие высокой поверхностной активностью

7. ДЕТЕРГЕНТЫ
МД:
↓поверхностное натяжение на границах раздела 2 фаз (среда-оболочка микробной клетки),
нарушают структуру и проницаемость оболочки м/о, осмотическое равновесие и клетки погибают.
ФЭ:
антисептическое
моющее

Мирамистин
7. ДЕТЕРГЕНТЫ
Применяется:
лечение инфицированных ран
стоматиты
ЛОР-заболевания
заболевания мочеполовой сферы

Церигель
7. ДЕТЕРГЕНТЫ
Цетилпиридиния хлорид в составе препарата церигель
Применяется:
обработки рук перед операциями

нитрофурал (фурациллин)
7. НИТРОФУРАНЫ
МД: проникая внутрь микробной клетки, удлиняет фазу покоя (интерфазу) и, тем самым, тормозит деление.
СД:
Гр+, Гр-
ФЭ:
Антисептическое
Применяют:
наружно для обработки ран, кожи, слизистых оболочек и промывания серозных и суставных полостей.

ПРОТИВОМИКРОБНЫЕ ЛС
Антисептики: средства для обработки кожи, слизистых оболочек, ран
Химиотерапевти-
ческие
ЛС:
для уничтожения микробов внутри организма
Дезинфицирующие
ЛС:
для обработки окружающей пациента среды

ХИМИОТЕРАПЕВТИЧЕСКИЕ СРЕДСТВА (ХТС)
избирательного действия
•
воздействуют возбудителей человека
на определенные
виды
заболеваний в организме
значительно менее токсичны для пациента,

ХИМИОТЕРАПИЯ
лечение инфекционных заболеваний и злокачественных новообразований
с помощью ЛС,
обладающих специфическим этиотропным
действием

ХТС ЛС
действуют не на макроорганизм, а
на микроорганизм – возбудитель соответствующего заболевания (либо на клетки злокачественных опухолей).

ОСНОВНЫЕ ПРИНЦИПЫ ХИМИОТЕРАПИИ
1) определение возбудителя инфекционного заболевания;
2) определение чувствительности
данного
наиболее
возбудителя к ХТС и выбор
эффективных и безопасных ЛП;
3) возможно более раннее начало лечения;

ОСНОВНЫЕ ПРИНЦИПЫ ХИМИОТЕРАПИИ
применение достаточно высоких доз ХТС;
проведение полного курса лечения;
при необходимости - комбинированное применение ХТС;
использование рациональных путей введения
ЛС.

КЛАССИФИКАЦИЯ ХИМИОТЕРАПЕВТИЧЕСКИХ
СРЕДСТВ
Антибактериальные ЛС
Противотуберкулёзные ЛС
Противогрибковые ЛС
Противовирусные ЛС
Противопаразитарные ЛС
Противопротозойные ЛС
Противогельминтные (противоглистные) ЛС

АНТИБАКТЕРИАЛЬНЫЕ ЛС
Антибиотики
Сульфаниламиды
Хинолоны, фторхинолоны
Нитрофураны
8 - оксихинолины

АНТИБИОТИКИ (АБ)
это продукты жизнедеятельности м/о
(чаще всего грибов) и
их синтетические производные

Классификация АБ по спектру
противомикробного действия
Спектр противомикробного действия –
на какие м/о действует АБ
Узкого спектра действия
Гр+
или
Гр-
Широкого спектра действия
Гр+ и на Гр-

Клеточная стенка Гр+ Гр-

Клеточная стенка Гр+ Гр-

Гр-
строение клеточной оболочки значительно сложнее,
что позволяет ей быть защищенной от действия таких
сред, как
слюна (содержит лизоцим с антибактериальным дей)
желудочный сок,
клеточная стенка противостоит влиянию антител и ЛП
(устойчивы к антибиотикам)

Гр+ Гр-
Гр+
стрептококки;
стафилококки;
энтерококки;
клостридии;
микобактерии и многие другие.
Гр-
хламидии;
спирохеты;
гонококки;
менингококки и другие виды.

Классификация АБ по типу действия
Бактерицидное действие
АБ вызывает гибель бактерий из-за необратимых
изменений микробных клеток
Бактериостатическое действие
АБ задерживает рост и размножение бактерий
Один и тот же АБ может действовать бактерицидно на одни бактерии и бактериостатически – на другие.

Классификация АБ по химическому
строению
пенициллины
цефалоспорины
карбапенемы
монобактамы
аминогликозиды
тетрациклины
макролиды
хлорамфениколы
полимиксины

β-лактамные АБ
Пенилиллины
Цефалоспорины
Карбапенемы
Монобактамы.

Механизм действия β-лактамных АБ
Нарушают синтез клеточной стенки бактерий
(препятствуют синтезу пептидогликана, который начинает
образовываться в цитоплазме)
♦
Обладают бактерицидным действием.

β-лактамы
гетероциклы, содержащие β-лактамное кольцо

β-лактамные антибиотики

1) ПЕНИЦИЛЛИНЫ
1. Биосинтетические
получают из плесневелых грибов Penicillinum
(бензилпенициллин)
2. Полусинтетические
получают химическим путем
(ампициллин, ампиокс, аугментин)

БЕНЗИЛПЕНИЦИЛЛИНЫ
Биосинтетические пенициллины
Особенности
разрушаются в желудке (кислотонеустойчив), вводят их
в/м, в/в
не действует на бактерии, вырабатывающие фермент бета-лактамазу (пенициллиназу), разрушающая β- лактамное кольцо пенициллинов
узкий спектр действия (в основном Гр+)
аллергия, вплоть до анафилактического шока

БЕНЗИЛПЕНИЦИЛЛИНЫ
Биосинтетические пенициллины
бензилпенициллин (натриевая соль бензилпенициллина). (флаконах в виде порошка, который разводят
перед введением и вводят в/м или в/в)
Дозируют ЛП бензилпенициллина в ЕД или долях грамма (1 миллион ЕД = 600 мг).

БЕНЗИЛПЕНИЦИЛЛИНЫ

БЕНЗИЛПЕНИЦИЛЛИНЫ
Показания
пневмонии
ЛОР-инфекции
инфекции кожи
сибирская язва
сифилис
менингит
газовая гангрена

БЕНЗИЛПЕНИЦИЛЛИНЫ
Особенности:
не проникает в
ткань простаты
невоспаленные мозговые оболочки, НО при наличии менингита – проникает через гематоэнцефалический барьер.
Противопоказания:
гиперчувствительность, в т.ч. к другим пенициллинам

ПОЛУСИНТЕТИЧЕСКИЕ ПЕНИЦИЛЛИНЫ
широкого СД, разрушаемые пенициллиназой
ампициллин,
амоксициллин
узкого СД, устойчивые к действию пенициллиназы
оксациллин
комбинированные широкого СД, устойчивые к
действию пенициллиназы
ампиокс,
аугментин,
амоксиклав

ПОЛУСИНТЕТИЧЕСКИЕ ПЕНИЦИЛЛИНЫ
пенициллиназа
это фермент бактерий, обладающий способностью расщеплять (инактивировать)
пенициллины

ПОЛУСИНТЕТИЧЕСКИЕ ПЕНИЦИЛЛИНЫ
Особенности
Устойчивы к соляной кислоте желудка
Применяются внутрь и в инъекциях

ПОЛУСИНТЕТИЧЕСКИЕ ПЕНИЦИЛЛИНЫ

ПОЛУСИНТЕТИЧЕСКИЕ ПЕНИЦИЛЛИНЫ

ПОЛУСИНТЕТИЧЕСКИЕ ПЕНИЦИЛЛИНЫ
Аугментин, Амоксиклав
Состав:
амоксициллин
клавулановая обнаруженных пенициллинам,
кислота
у м/о,
(ингибитор
β-лактамаз,
устойчивых к
антибактериальный
расширяет
спектр амоксициллина )

ПОЛУСИНТЕТИЧЕСКИЕ ПЕНИЦИЛЛИНЫ
Показания инфекции
дыхательных путей
ЛОР-инфекции
почек и мочевыводящих путей
Кишечные
Сепсис
Гонорея, сифилис и др

ПОЛУСИНТЕТИЧЕСКИЕ ПЕНИЦИЛЛИНЫ
Особенности:
малотоксичны
могут вызвать дисбактериоз и
аллергические реакции
Противопоказаны
при непереносимости природных пенициллинов

2) ЦЕФАЛОСПОРИНЫ
Особенности
широкий СД
устойчивы к пенициллиназе
применяются как внутрь, так и в инъекциях.
в сравнении с пенициллинами более токсичны для
человека

4 ПОКОЛЕНИЯ ЦЕФАЛОСПОРИНОВ
Цефалоспорины I поколения действуют на
Гр+,
клебсиеллы, кишечную палочку.
ЛП: Цефазолин
Цефалоспорины II поколения действуют на
Гр+,
клебсиеллы, кишечную палочку
менингококки, гонококки, гемофильная палочка.
ЛП: Цефуроксим

4 ПОКОЛЕНИЯ ЦЕФАЛОСПОРИНОВ
Цефалоспорины III поколения действуют на
Гр+ и Гр-
гонококки, менингококки, гемофильная палочка.
ЛП: Цефтазидим, цефтриаксон
Цефалоспорины IV поколения действуют на
Гр+ и Гр-
синегнойная палочка
протей
ЛП: Цефепин

2) ЦЕФАЛОСПОРИНЫ
Показания к применению инфекции
кишечные
мочевыводящих путей
дыхательных путей
кожи
гинекологические
менингит

2) ЦЕФАЛОСПОРИНЫ

2) ЦЕФАЛОСПОРИНЫ
ПЭ:
аллергические реакции (вызывают реже, чем пенициллины)
угнетение кроветворения

3) КАРБАПЕНЕМЫ
Действуют на
Гр+ и Гр-
анаэробные микроорганизмы
ЛП: Дорипенем (Дорипрекс)

3) КАРБАПЕНЕМЫ
Дорипенем (Дорипрекс)
Особенности:
АБ «сверхширокого» СД,
мощного бактерицидного действия
устойчивы к пенициллиназам
применяют только в/м или в/в при тяжелых внутрибольничных инфекциях:
пневмониях,
инфекциях ЖКТ
менингитах, сепсисе,
инфекциях мочевыводящих путей.

3) КАРБАПЕНЕМЫ
Дорипенем (Дорипрекс)
Способ применения:
в/в 500 мг каждые 8 ч
Цена
около 25000 рублей

4) МОНОБАКТАМЫ
Действуют на
Гр-
ЛП: Азтреонам (Азактам)
Особенности:
не вызывают перекрестной
аллергизации
с
пенициллинами или
цефалоспоринами,
использовать
поэтому
азтреонам возможно
при
их
непереносимости.

4) МОНОБАКТАМЫ
Азтреонам (Азактам)
Особенности:
только в/м или в/в
является ЛП резерва для лечения инфекций различной локализации
Показания: тяжелые генерализованные системные инфекции

4) МОНОБАКТАМЫ
Азтреонам (Азактам)
Способ применения:
в/в 1 г каждые 12 ч
Цена
1 флакона 8000 рублей

5) АМИНОГЛИКОЗИДЫ
(природные и полусинтетические антибиотики)
МД:
Нарушение синтеза белков
(бактерицидное действие)
Действуют на
микробной
клетки
Гр+, Гр-, включая палочку туберкулеза
Особенности:
не всасываются в ЖКТ, вводятся
инъекциях и местно-мазь, капли
только в

ПОКОЛЕНИЯ АМИНОГЛИКОЗИДОВ
I пок. (наибольшую активность в отношении M. Tuberculosis)
Стрептомицин (продуцируется лучистыми грибами
Streptomyces
globisporus streptomycini)
порошок для приготовления
р-ра для
внутримышечного введения
Канамицин (продуцируется лучистым грибом Streptomyces
kanamyceticus) порошок для приготовления р-ра для в/в и в/м введения
пок. (активны в отношении Pseudomonas aeruginosa – синегнойная палочка)
Гентамицин (мазь, капли глазные, раствор для в/в и в/м введения)
Тобрамицин (капли глазные, р-р для в/в и в/м введения, р-р для ингаляций)
пок. (активны в отношении Pseudomonas aeruginosa – синегнойная палочка)
Амикацин (раствор для в/в и в/м введения)

АМИНОГЛИКОЗИДЫ
Стрептомицин
первый аминогликозид,
выделенный в 1943г американским микробиологом З.А. Ваксманом;
первое химиотерапевтическое ЛС, нашедшее широкое применение для лечения туберкулеза

5) АМИНОГЛИКОЗИДЫ
Показания
тяжелые инфекции,
туберкулез.
ПЭ:
ототоксичность - снижение слуха (поражение
слухового нерва)
нефротоксичность.

6) ТЕТРАЦИКЛИНЫ
МД:
Подавляют синтез белка на рибосомах
бактерий,
бактерий
замедляя рост и размножение
(бактериостатическое действие)
Действуют на
Гр+, Гр-,
анаэробные м\о (газовая гангрена, сибирская язва)
ЛП: Доксициклин, тетрациклин

6) ТЕТРАЦИКЛИНЫ

6) ТЕТРАЦИКЛИНЫ
Показания к применению:
Используются как ЛП второй линии при
кишечных инфекциях,
сибирской язве,
газовой гангрене,
инфекции МВП, дыхательных путей
высокотоксичные АБ, препараты “резерва”

6) ТЕТРАЦИКЛИНЫ
ПЭ:
гепатотоксичность
отложение в зубах, костях (сродство к костной ткани, зубам, следовательно, длительно депонируются)
диспептические расстройства
фотосенсибилизация (под влиянием УФ-лучей
поражение кожи и ногтей)
тератогенное действие

6) ТЕТРАЦИКЛИНЫ
Особенности: После повторных
происходит накопление тетрациклинов в
приемов
слизистой оболочке ЖКТ,
печени,
костях и
зубах

6) ТЕТРАЦИКЛИНЫ
Слизистая оболочка ЖКТ →
процессов переваривания пищи и
нарушение
всасывания
жирных кислот, солей железа, кальция (образуют нерастворимые комплексы)
Костная ткань → замедляется линейный рост
костей
Зубы → окрашивание в коричневый цвет, дефект эмали (образуют нерастворимые комплексы с кальцием)

ОТЛОЖЕНИЕ В ЗУБАХ

ФОТОСЕНСИБИЛИЗАЦИЯ

6) ТЕТРАЦИКЛИНЫ
Противопоказания
дети до 8 лет (накопление в костной ткани и зубах > нарушение формирования скелета при внутриутробном развитии плода, повреждение зубов у маленьких детей, окрашивание эмали)
беременность
заболевания печени

7) МАКРОЛИДЫ
МД:
Подавление синтеза белка микробной клетки, замедляется рост и размножение бактерий (бактериостатическое действие)
Особенности: Хорошо проникают в клетки, зараженные м/о
⇒ Действуют на внутриклеточных возбудителей инфекций (хламидии, микоплазмы и др);
Гр- (за исключением Р. Aeruginosa природная устойчивость)
Гр+,
Н. pylori и др.

7) МАКРОЛИДЫ
В настоящее время из всех существующих АБ макролиды являются самыми
безопасными

7) МАКРОЛИДЫ
I поколение
Эритромицин (ЛП выбора при легионеллезе, для профилактики острой ревматической лихорадки (при аллергии к пенициллину)
II поколение
азитромицин (сумамед),
кларитромицин (клацид),
рокситромицин (рулид)

7) МАКРОЛИДЫ
азитромицин (сумамед)
Особенности:
очень длинный период полувыведения
терапевтическая концентрация сохраняется до 5-7
дней после приема последней дозы
курс лечения: 1 раз в сутки в течение 3 дней

7) МАКРОЛИДЫ
Преимущества макролидов II поколения:
более широкий спектр действия
улучшенная фармакокинетика,
переносимость
меньшая кратность применения

7) МАКРОЛИДЫ

7) МАКРОЛИДЫ

7) МАКРОЛИДЫ
Применяют при инфекциях:
ЛОРорганов,
дыхательных и
мочевыводящих путей,
кожи и мягких тканей.
Побочные эффекты:
диспепсия
обратимое снижение слуха

8) ХЛОРАМФЕНИКОЛЫ
МД:
Нарушает процесс синтеза белка на рибосомах микробной
клетки (бактериостатическое)
ЛП: хлорамфеникол (левомецитин)
(продукт жизнедеятельности
Streptomyces venezuelae).
микроорганизма

8) ХЛОРАМФЕНИКОЛЫ
СД:
Гр+, Гр-
крупные вирусы
Особенности:
действует на штаммы бактерий, устойчивые к
пенициллину,
стрептомицину,
сульфаниламидам
малоактивен в отношении
кислотоустойчивых бактерий,
синегнойной палочки,
клостридий,
простейших.

8) ХЛОРАМФЕНИКОЛЫ

8) ХЛОРАМФЕНИКОЛЫ
хлорамфеникол (левомецитин)
очень токсичный АБ
Особенности:
Используется в как резервный АБ при тяжелых инфекциях
(сепсис, перитонит, менингит)
Основное ПД:
угнетение кроветворения (лейкопения, тромбоцитопения,
эритроцитопения)
диспепсия
аллергические реакции

9) ПОЛИМИКСИНЫ
МД: нарушают проницаемость (бактерицидное действие)
цитоплазматической
мембраны
Действуют на
Гр-
ЛП: полимиксин В, полимиксин М
Показания к применению:
острые кишечные инфекции;
гнойные заболевания кожи и мягких тканей
сепсис, пневмония и эндокардит, вызванные синегнойной
палочкой

9) ПОЛИМИКСИНЫ

9) ПОЛИМИКСИНЫ
Высокотоксичные ЛП и должны применяться по строгим жизненным показаниям, особенно опасны для детей до 12 лет и пожилых.
ПЭ:
нейро- и нефротоксичность,
флебит,
при приёме внутрь тошнота и анорексия.

Сульфаниламидные средства
(Сульфаниламиды (СФ)
это лекарственные средства, в основе химического строения которых лежит сульфаниловая кислота.

Сульфаниламидные средства
(Сульфаниламиды)
МД:
1. Сульфаниламиды
похожи
по
химическому строению
на пара-
аминобензойную кислоту (ПАБК), которая входит в состав фолиевой кислоты (витамина, необходимого для синтеза нуклеиновых кислот и белков микроорганизмов).
2. Из-за схожести химической структуры сульфаниламида и ПАБК, микробная клетка поглощает сульфаниламидный ЛП вместо ПАБК и ферменты бактерий, отвечающие за синтез фолиевой кислоты, используют сульфаниламиды вместо ПАБК.

Сульфаниламидные средства
(Сульфаниламиды)
МД:
3. Сульфаниламид
занимает место
ПАБК, давая
«ложную»
молекулу
фолиевой кислоты, которая не способна выполнять «истинные» функции
фолиевой кислоты внутри бактерий. В результате
пуриновых и пиримидиновых оснований, синтез
нарушается
синтез
белков в
микроорганизмах, их размножение и рост приостанавливаются.

Сульфаниламидные средства
(Сульфаниламиды)

Сульфаниламидные средства
(Сульфаниламиды)

Сульфаниламидные средства
(Сульфаниламиды)
Спектр действия – широкий:
а) бактерии:
Гр+
Гр–
б) хламидии
в) актиномицеты
г) простейшие

СУЛЬФАНИЛАМИДЫ
Особенности:
За 65-летний период применения появилось большое количество микробных штаммов, устойчивых к сульфаниламидам.
Преодолеть устойчивость
удается, сочетая
сульфаниламиды с триметопримом
(нарушает
восстановление дигидрофолиевой кислоты в тетрагидрофолиевую – активную форму фолиевой кислоты, ответственную за белковый обмен и деление микробной клетки.)
Ко-тримоксазол (Сульфаметоксазол + Триметоприм) –
Бисептол

Ко-тримоксазол (Сульфаметоксазол + Триметоприм)

СУЛЬФАНИЛАМИДЫ
Резорбтивные ЛС (Сульфадимидин (сульфадимезин) применяются для лечения острых инфекционно- воспалительных заболеваний.
Местного действия - (Сульфацил натрия (альбуцид) – для профилактики офтальмобленореи у новорожденных.

СУЛЬФАНИЛАМИДЫ
Длительного действия - связываются с белками плазмы крови (для лечения подострых и хронических инфекций) (до 48 ч) – сульфадиметоксин.
Короткого действия (стрептоцид)
(до 10 ч) – сульфаниламид

СУЛЬФАНИЛАМИДЫ
Плохо всасывающиеся – достигают терапевтических концентраций в просвете кишечника, применяются для лечения дизентерии и пищевых токсиконфекций (фталилсульфатиазол (фталазол).
Комбинированные
(Сульфаметоксазол
– бисептол (Ко-тримоксазол
+ Триметоприм) эффективное
средство лечения бактериальных инфекций различной
локализации.

СУЛЬФАНИЛАМИДЫ
Побочное действие:
развитие устойчивости м/о
аллергические реакции
диспепсия
кристаллурия
нарушения кроветворения