Гормоны и антигормоны

Нейрогипофиз
Единая нейроэндокринная регуляция функциональной активности внутренних органов
Гипоталамус
PV
SO
SO
Э
РФ, стимулирующие выделение
Гипофизарных гормонов
Биосинтез
гипоталамичесих
релизинг факторов
РФ
цАМФ, ионы
Вазо-
пресин
Окси-
тоцин
МСГ
Аденогипофиз
Сосуды
Матка
Пиг-
ментные
кл-ки
Матка
Яичники:
эстрадиол
прогисерон
эстрон
Семеники:
тестостерон
андростерон
Щитовидная
железа:
Т3 и Т4
тиреокальцитонин
Надпочечники:
гидокотзон
кортикостерон
Уровень
глюкозы
в крови
Почки
Печень
ПЖ
Семенные
пузырьки
Молочные
железы
Поджелудочная железа
инсулин, глюкагон

Механизм действия гормонов
Рецепторы гормонов - Hemington 1971 г. выделил высокомолекулярный комплекс инсулин – белок мембраны, с которым он взаимодействовал. Позднее выделены рецепторы для всех гормонов.
Аденилатциклазный механизм: гормон аденилатциклаза эффект
(активирование или угнетение) Увеличение или уменьшение концентрации цАМФ изменение активности тканевых ферментов (чаще активирование, реже – угнетение).
Влияние на синтез белка.

Гормоны щитовидной железы

Иодирование тирозина
Стадии:
Иодирование тирозина с образованием моно- и дийодтирозина.
Конденсация моно- и дийодтирозина с образованием три- и тетрайодтиронина.
Соединение Т3 и Т4 с белком - депонирование

Недостаточная функция щитовидной железы
Врожденная недостаточность – кретинизм
Приобретенная недостаточность – миксидема (слизистый отек)

Препараты гормонов ЩЖ
1. (Т4) L-Тироксин 50/100
Эутирокс 25/50/100
2. (Т3) Трийодтиронин 50
3. Комбинированные (Т4+Т3) Тиреотом®
4. Комбинированные (Т4+КJ) или (Т4+Т3+КJ)
Йодтирокс ®; Тиреокомб®

Усиление основного обмена, повышение температуры тела, аритмии, тахикардия повышение аппетита, потливость, тремор, стенокардия, экзофтальм (не всегда)
Повышенная функция ЩЖ – гипертиреоз (Базедова болезнь)
Антитиреоидные препараты
Нарушающие синтез гормона: тионамиды – карбимазол – метимазол или мерказолил.
Нарушающие транспорт йода (перхлорат калия).
Подавляющие секрецию ТТГ: соединения йода (моно- и дийодтирозин).
Радиоактивный йод (изотоп J131)

Тирокальцийтонин – секретируется С-клетками фоликулов ЩЖ
Паратгормон – секретируется паращитовидными железами
Паратгормон и тирокальцийтонин осуществляют регуляцию кальциевого и фосфорного обмена

Гормоны поджелудочной железы

Инсулин
Основные эффекты
Снижение содержания сахара в крови и увеличение содержания гликогена в тканях.
Уменьшение содержания в тканях недоокисленных продуктов – кетонных тел.
Стимуляция синтеза белков и жиров.
Регуляция синтеза желчных кислот из ацетона и белков.
Повышение активности гексакиназы.

Инсулины
Короткого действия:
Актрапид (свиной) – действует до 6 ч.
Илетин (смешанный)
Хумулин регуляр (человеческий)
Средней продолжительности действия:
Протафан (Лили/человеческий) 6 – 9 часов
Актрафан (Лили/человеческий)
Хумулин ленте (человеческий)
Хомофан (человеческий)
Длительного действия:
Новомикс (НовоНордикс/человеческий) 24 ч
Ультраленте (говяжий)
Ультратард (человеческий)
Хумулин ультра ленте
Мультикс Pro P

Синтетические противодиабетические средства
Секретагоги (стимулируют секрецию инсулина)
1) Препараты группы сульфонилмочевины (ПСМ):
а) ПСМ 1-й генерации:
букарбан, хлорпропамид, толбутамид
б) ПСМ 2-й генерации:
глибенкламид (манинил), гликвидон (глюренорм),
гликлазид (диабетон), глипизид (глюкотрол),
глимепирид (амарил)
2) Глиниды – постпрандиальные регуляторы гликемии:
репанглинид (новонорм), натеглинид (старликс)
Сенситайзеры (повышают чувствительность тканей к инсулину)
1) Бигуаниды: метформин (глюкофаж, сиофор)
2) Тиазолидиндионы: пиоглитазон (актос)
Блокаторы L – глюкозидаз: акарбоза (глюкобай)

Инкретиномиметики
Новая группа стимуляторов выделения эндогенного инсулина
Эксенатид – 5-10 мг п/к
Ситаглиптин – внутрь 100 мг 1 р/сут
Саксаглиптин – 5 мг 1 р/сут

Тропные гормоны
Соматотропный – гормон роста.
Тиреотропный – регуляция функции щитовидной железы.
АКТГ – регуляция функции надпочечников.
Гонадотропные гормоны: фоликулостимулирующий, лютеинизирующий, лактогенный.

Гонадотропные гормоны
Фоликулостимулирующий – созревание яичников и фоликулов.
Лютеинизирующий – переход развитого фолликула в желтое тело; у мужчин – стимулирует функцию интерстициальных клеток семенников.
Лактогенный – секреция молока и функция желтого тела.
Препараты: гонадотропин хорионический и
менопаузный

Гипоталамические факторы
и лекарственные препараты
Высвобождение гонадотропных гормонов или угнетение их продукции.
Бусерелин – блокирует гонадотропную функцию, угнетая выделение гонадотропных гормонов. Подавляет выработку мужских и женских половых гормонов.
0,3% р-р
Лейпрорелин
Протирелин – увеличивает высвобождение ТТГ гипофиза.
Гипотиреоидные состояния, гипо- и агалактия у женщин.
Порошок во флаконах по 0,2-0,5 мл

Задняя доля гипофиза
Вазопрессин и окситоцин
Вазопрессин – повышение АД и антидиуретическое действие.
Окситоцин – в конце беременности повышает чувствительность миометрия к ацетилхолину.
Маточное действие – стимуляция родовой
деятельности:

Гормоны стероидной структуры
С 21 стероиды – кортикостероиды.
С 19 стероиды – мужские половые гормоны.
С 18 стероиды – женские половые гормоны.
С 21 стероиды – кортикостерон, кортизон, гидрокортизон, 11-дезоксикортикостерон и альдостерон.
Кислород у С11 – регуляторы углеводного обмена – глюкокортикоиды
Не имеющие кислорода у С11 – минерало-кортикоиды – основная функция – регуляция минерального обмена (альдостерон, дезоксикортикостерон)

Половые гормоны — это гормоны, вырабатываемые мужскими и женскими половыми железами и корой надпочечников.
Важнейшая функция – формирование вторичных половых признаков: форма тела, распределение жировой ткани, волосяной покров, голос, психика.

Эстрогены
Эстрадиол, эстрон
Синтетические заменители:
Синэстрол, диэтилстильбэстрол, сигетин, хлортрианезен
Показания: аменорея, климактерические нарушения, рак предстательной железы, стимуляция сократительной деятельности матки во время родов.

Прогестогены
Обеспечивают переход слизистой матки из стадии пролиферации эпителия в фазу секреции, что обеспечивает имплантацию оплодотворенной яйцеклетки.
Аллиэстренол (туринал), Лютеостат (прогестерон), Крайнон,
Дюфастон, Индивина.

Андрогены
Тестостерон, тестенат, тестостерона пропионат, энонтат, метилтестостерона пропионат, флюоксиместерон.
Показания:
Врожденное недоразвитие половых желез (евнухоидизм).
Мужской климактерий.
Рак молочной железы и яичников.

Антиандрогены
Ципротерон 50 мг 2 раза в сутки – курсом 25 дней.
Вызывает уменьшение роста волос по мужскому типу.
У 75% больных гирсутизмом – положительный эффект.
Финастерид лечение доброкачественной гиперплазии предстательной железы

Анаболические стероиды
Стимуляторы синтеза структурных белков и ферментов.
Активируют тканевое дыхание, окислительное фосфорилирование, накопление энергии, синтез белка в тканях. Вызывают увеличение мышечной массы, повышение силы сердечных сокращений, усиление регенерации.

Показания:
в период восстановления после перенесенных травм, тяжелых операций, инфекций и ожоговой болезни;
при нарушении обменных процессов после облучения;
при остеопорозе и замедлении образования КМ (после переломов) особенно у ослабленных и пожилых больных;
при отставании в росте и гипотрофии у детей;
при хр. заболеваниях и токсических повреждениях печени

Простагландины
1930 г. Кurzrok
1935 г. Эйлер – семенная жидкость человека стимулирует гладкую мускулатуру и вызывает гипотензию.
Простата –
простагландины

Простагландины
ПГ относятся к ненасыщенным жирным кислотам, основу строения составляет простаноевая кислота.
Четыре вида: A, B, E и F
(до 14 подвидов)
Самые мощные по действию биологически активные вещества; не депонируются и не накапливаются впрок.

Простагландины
ПГЕ – бронхорасширяющее действие
ПГF – бронхоспазм
ПГЕ – снижение АД
ПГЕ – уменьшение спонтанной двигательной активности, ступор, кататония, сонливость
ПГЕ - тормозит агрегацию тромбоцитов
ПГА и ПГВ – снижение тонуса и силы миометрия
ПГF (особенно ПГF1) – преобладающий в менструальной крови – усиление маточных сокращений