Изучение анксиолитической активности в ряду производных арилпиперазина с 3,4,5-триметоксибензоильным терминальным фрагментом

Лиганды 5-НТ1А - рецепторов.
I – 8-OH-DPAT (полный агонист);
II – WAY-100635 (высокоселективный антагонист);
III – Cпиперон (обратный агонист);
IV – Буспирон (частичный агонист)

Буспирон
Частичный агонист 5-НТ1А рецепторов.
Обладает противотревожным действием.
Обладает свойствами атипичных нейролептиков.
(Н.А. Харин, 1993)
Ингибирует апоморфиновую рвоту и стереотипию.
Угнетает агрессивное поведение.
Существенно изменяет метаболический оборот дофамина.
Снижает метаболический оборот серотонина.
Не обладает миорелаксантным, и снотворным действием.
Практически отсутствуют седативные свойства.

Цель работы:
Изучение анксиолитической активности в ряду новых соединений, с буспироноподобным действием.
В связи с целью роботы были поставлены следующие задачи:
1. Установить анксиолитескую активность в ряду новых попроизводных замещенных арилпиперазинов, содержащих 3,4,5-триметоксибензоильный терминальный фрагмент в опытах in vivo на крысах на модели «Конфликтая ситуация».
2. Изучить общую двигательную активность в ряду новых попроизводных замещенных арилпиперазинов, содержащих 3,4,5-триметоксибензоильный терминальный фрагмент в опытах in vivo на крысах на модели «Открытое поле».

Замещённые производные
арилпиперазина, содержащие
3,4,5-триметоксибензоильный терминальный фрагмент

Анксиолитическая активность производных замещённых арилпиперазина содержащих 3,4,5-триметоксибензоильный терминальный фрагмент по методике «Конфликтная ситуация»
(* при Р ≤ 0,05)

Общая двигательная активность в ряду производных замещённых арилпиперазины содержащие
3,4,5-триметоксибензиольный терминальный фрагмент
на модели “Открытое поле”
(* при Р ≤ 0,05)