Клиническая фармакология

НАИБОЛЕЕ ЗНАЧИМЫЕ АСПЕКТЫ В ФАРМАКОЛОГИИ И ФАРМАЦИИ
ФАРМАКО-КИНЕТИКА
ФАРМАКО-ТЕРАПИЯ
ФАРМАКО-ДИНАМИКА

Elimination – выделение ЛВ и его метаболитов
Biotransformation – изменение ЛВ в организме
Distribution – распределение по организму
Absorbtion – проникновение ЛВ
Liberation – высвобождение из лекарственной формы
ФАРМАКОКИНЕТИКА
ЛЕКАРСТВЕННЫЙ ПРЕПАРАТ
ОРГАНИЗМ
ЖИВОТНОГО

Liberation – высвобождение ЛВ из лекарственной формы
определяет:
Скорость наступления лечебного эффекта;
Продолжительность действия
Степень и характер трансформации ЛС;
Степень сохранения биологической активности;
Выраженность побочного действия.

Межклеточное пространство
ЛВ
ЛВ
Absorbtion – проникновение (всасывание, абсорбция,
транспортировка ЛВ в клетки органов и тканей)
I – ПАССИВНАЯ ДИФФУЗИЯ
Мембрана клетки
Цитоплазма
Клетки
ЛВ
ЛВ
ЛВ
ЛВ
ЛВ
ЛВ
ЛВ
ЛВ
ЛВ
ЛВ
ЛВ
ЛВ
Высокая
концентрация
Низкая
концентрация

Межклеточное пространство
ЛВ
ЛВ
Absorbtion – проникновение (всасывание, абсорбция,
транспортировка ЛВ в клетки органов и тканей)
Мембрана клетки
Цитоплазма
Клетки
ЛВ
ЛВ
ЛВ
ЛВ
ЛВ
ЛВ
ЛВ
ЛВ
ЛВ
ЛВ
ЛВ
ЛВ
II – ФИЛЬТРАЦИЯ
поры клетки
поры клетки

Цитоплазма
Клетки
Мембрана клетки
ЛВ
Межклеточное пространство
ЛВ
ЛВ
Absorbtion – проникновение (всасывание, абсорбция,
транспортировка ЛВ в клетки органов и тканей)
ЛВ
ЛВ
ЛВ
ЛВ
ЛВ
ЛВ
ЛВ
ЛВ
ЛВ
ЛВ
ЛВ
ЛВ
III – ПИНОЦИТОЗ

Absorbtion – проникновение (всасывание, абсорбция,
транспортировка ЛВ в клетки органов и тканей)
МЕХАНИЗМ ВСАСЫВАНИЯ
Способ введения лекарственного средства в организм животного
Физико-химические и биоэлектрические особенности лекарственных препаратов

Distribution – распределение по организму в органы, ткани, жидкости
ПРОИСХОДИТ:
С РАЗЛИЧНОЙ
СКОРОСТЬЮ
С РАЗЛИЧНОЙ РАВНОМЕРНОСТЬЮ
РАВНОМЕРНО
МЕДЛЕННО
НЕРАВНОМЕРНО
БЫСТРО
МЕДЛЕННО
УМЕРЕННО

ПЕЧЕНЬ
ЖКТ
Biotransformation – совокупность физико-химических и биохимических превращений, способствующих инактивации лекарственного вещества и переходу их в соединения, пригодные для выведения из организма
КРОВЬ
ПОЧКИ

Biotransformation – совокупность физико-химических и биохимических превращений, способствующих инактивации лекарственного вещества и переходу их в соединения, пригодные для выведения из организма
МЕТАБОЛИЧЕСКАЯ
БИОТРАНСФОРМАЦИЯ
КОНЪЮГИРУЮЩАЯ
БИОТРАНСФОРМАЦИЯ
Окисление;
Восстановление;
Гидролиз;
Дезаминирование
МЕТАБОЛИТЫ
КОНЪЮГАТЫ

Немикросомальные ферменты
Микросомальные ферменты печени
Процесс биотрансформации ЛВ проходят
с участием различных ферментов

В ВИДЕ КОНЪЮГАТОВ
В ВИДЕ МЕТАБОЛИТОВ
ВЫВЕДЕНИЕ - ЭКСКРЕЦИЯ
В НЕИЗМЕННОМ ВИДЕ
МЕТАБОЛИЗМ
(химический процесс)
КАТАБОЛИЗМ
(химический процесс)
БИОТРАНСФОРМАЦИЯ
ВВЕДЕНИЕ В ОРГАНИЗМ ЖИВОТНОГО
Ферменты микросомальные
Ферменты немикросомальные
Окисление;
Восстановление;
Гидролиз;
Дезаминирование.
Присоединение ацетатов;
Присоединение сульфатов;
Присоединение аминокислот;
Присоединение салицилатов.

ФАКТОРЫ, ВЛИЯЮЩИЕ НА БИОТРАНСФОРМАЦИЮ
Функциональное состояние печени
Ингибирование синтеза микросомальных и немикросомальных ферментов
Индуцирование синтеза микросомальных ферментов

В ВИДЕ МЕТАБОЛИТОВ
В ВИДЕ КОНЪЮГАТОВ
Elimination – выделение ЛВ и его метаболитов из организма
В НЕИЗМЕННОМ ВИДЕ
ПОЧКИ
ЖЕЛЧЬ
КИШЕЧНИК
ЛЕГКИЕ
ЖЕЛЕЗЫ

Знание путей выведения ЛВ,
их метаболитов и конъюгатов позволяет:
Правильно рассчитать дозу препарата;
Ускорить выведение веществ при отравлениях путем назначения слабительных , мочегонных средств и средств вызывающих гипервентиляцию;
Предупредить развитие токсического действия или снизить побочные эффекты

Способ введения лекарственного средства
Лекарственная
форма
Индивидуальные особенности организма
Структурные особенности препарата

СПОСОБ ВВЕДЕНИЯ
ЛЕКАРСТВЕННОГО СРЕДСТВА
%
Биодоступность
Внутри-сосуди-сто
Сублин-гвально
Ингаля-ционно
Транс-дерма-льно
Per
os
Per
rectum

БИОДОСТУПНОСТЬ В ЗАВИСИМОСТИ
ОТ ЛЕКАРСТВЕННОЙ ФОРМЫ
%
Биодоступность
Аэрозоли
Буккаль-ные ЛФ
Сублинг-вальные
Мази и пластыри
Микрокап-сулирован-ные таблетки

ФАРМАКОДИНАМИКА

ФАРМАКОДИНАМИКА
Механизм реализации фармакотерапевти-ческого действия
Факторы, влияющие на достижение жела-емого эффекта ЛВ
Виды действия лекарственных средств
Локализация действия лекарственных средств

I Механизм реализации фармакотерапевтического эффекта лекарственных средств
РЕЦЕПТОРЫ
ФЕРМЕНТЫ
МЕДИАТОРЫ
ГЕНЫ
ИОННЫЕ КАНАЛЫ
ТРАНСПОРТНЫЕ СИСТЕМЫ

α
β
РЕЦЕПТОРЫ
Адренорецепторы
1
2
3
1
2
3
M
N
Холинорецепторы

МЕДИАТОРЫ
Адренергический синапс
Норадреналин
Адренорецептор
Холинергический
синапс
Ацетилхолин
Холинорецептор

ИОННЫЕ КАНАЛЫ
Na –↑
Ca - ↓

ФЕРМЕНТЫ

ТРАНСПОРТНЫЕ СИСТЕМЫ

Химической
структуры
Физических и физико-химических свойств
Лекарственной
формы
II ФАРМАКОТЕРАПЕВТИЧЕСКИЙ ЭФФЕКТ ЛЕКАРСТВЕННОГО СРЕДСТВА ЗАВИСИТ ОТ:
Базисного вещества
Вспомогательного вещества

ЗНАЧЕНИЕ ХИМИЧЕСКОЙ СТРУКТУРЫ БАЗИСНОГО ВЕЩЕСТВА
А) Лекарственные средства сходной
структуры могут оказывать
однотипное
действие
противоположное
действие
Гексенал Люминал
Эстрадиол
Тестостерон

ЗНАЧЕНИЕ ХИМИЧЕСКОЙ СТРУКТУРЫ БАЗИСНОГО ВЕЩЕСТВА
Б) Лекарственные средства разной
структуры с одинаковым действием
Амидопирин
Аспирин
Жаропонижающее действие;
Обезболивающее действие;
Противовоспалительное действие.