М-холиноблокаторы

М-холиноблокаторы =
М-холинолитики
М-холиноблокаторы – препараты, являющиеся
конкурентными антагонистами различного типа М-холинорецепторов.

Классификация
По происхождению
По селективности
По химической структуре

По происхождению:
Естественного происхождения:
Синтетического и полусинтетического
происхождения
Алкалоиды
Галеновые препараты
Четвертичные амины(кроме пирензепина- трициклическое соединение)

Естественного происхождения(алкалоиды)- Атропин
алкалоид, смесь фармакологически активного l-гиосциамина и инертного. Гиосциамин образуется в растениях семейства пасленовых — ягодах и корнях красавки, семенах дурмана, листьях и корнях белены.

Скополамин
алкалоид белены, дурмана индейского и мандрагоры, представляет собой lгиосцин — эфир аминоспирта скопина (окисленный тропин) и троповой кислоты.

ПЛАТИФИЛЛИН
алкалоид крестовника ромболистного, производное гелиотридана.

Естественного происхождения- галеновые препараты
группа лекарственных средств, получаемых из растительного сырья путём вытяжки (экстракции).
Примеры:
-Настойка красавки
-Экстракт красавки (входит в состав таб. «Бесалол», рект. супп.«Анузол»)
-Масло белены

По селективности:
М1-селективные
(избирательного действия)
М1,М2,М3- Неселективные (неизбирательного действия)

Синтетические М-холиноблокаторы (кроме пиренцепина) имеют химическое строение четвертичных аминов. Они плохо проникают через гематоэнцефалический и гематоофтальмический барьеры.

Классификация М-холиноблокаторов избирательного действия
1. М-холиноблокаторы для бронхов:
• Ипратропия бромид
• Тиотропия бромид
2. М-холиноблокаторы для желудка (энтерохромофинные клетки):
• Гастроцепин( перензипин)
• Телензипин
3. М-холиноблокаторы для мочевого пузыря
• Оксибутинин
• Толтеродин

По химической структуре
Третичные амины
Четвертичные
аммониевые соли
Платифиллина г/тартр
Метоциния йодид (Метацин)
Ипратропия бромид (Атровент)

Механизм действия
Принцип действия м-холиноблокаторов заключается в том, что, блокируя м-холинорецепторы, они препятствуют взаимодействию с ними медиатора ацетилхолина.

М-холиноблокаторы уменьшают или устраняют эффекты раздражения холинергических (парасимпатических) нервов и действие веществ, обладающих м-холиномиметической активностью (ацетилхолина и его аналогов, антихолинэстеразных средств, а также мускариномиметических веществ).