Трансдермальные терапевтические системы (ТТС)

Преимущества:
Быстрое действие препарата, избежание эффекта первой проходимости печени и желудочного метаболизма. Поддержание постоянной концентрации препарата в крови.
Снижение частоты введения
Возможность уменьшения необходимой дозы ЛП.
Возможность немедленно прекратить лечение.
Удобство и простота применения.
Экономичность.
Достоинства и недостатки трансдермального пути введения
Ограничения:
Аллергические реакции.
Оказывают эффект достаточно быстро, но не сразу, как инъекционные ЛФ.
Таким способом можно доставлять лишь сильнодействующие лекарственные вещества, обладающие определенными физико-химическими свойствами.

ЛВ проникают через кератиновый слой путем абсорбции, частично через волосяные фолликулы и сальные железы, растворяясь в воде и жирах, подвергаясь при этом сложным физико-химическим изменениям. Неповрежденный кератиновый слой выступает в роли депо, с помощью которого ЛВ проникают глубже в кожу. Таким образом, основным путем проникновения в кожу экзогенных веществ является роговой слой ( так называемый «трансдермальный путь»)
Механизм проникновения ЛВ через кожу:

В состав ТТС могут быть введены вещества, которые отвечают следующим требованиям:

Матричные ТТС- в них ЛВ помещается в матрицу, состоящую из геля или полимерной пленки. Высвобождение ЛВ из такой системы определяется его диффузией из материала матрицы.
1. Микрорезервуарные системы.
2.Системы дисперсионного типа с наполнителем.
3.Адгезивные системы, контролируемые диффузией.
Матричные:

В качестве подложки, на которой крепится вся система, используются ткани, бумага, полимерные пленки, металлизированные покрытия, т. е. вещества, непроницаемые для лекарственных веществ и воды
Резервуар – слой, в котором находится действующее вещество, со стоит из носителя, в качестве которого используют различные полимерные материалы.
В качестве веществ, способствующих растворению ЛВ, применяют этанол, воду очищенную, диметилсульфоксид, метиловый эфир этилен- гликоля, глицерин моноолеат или церинтриолеат.
В качестве мембран применяют различные полимерные пленки, способствующие дозированному выходу ЛВ вещества из резервуара и ткани, полученные из полипропилена, сополимера этиленвинилацетата, блок-сополимеров, силиконовые смолы и др., например, диализная мембрана из синтетически модифицированной целлюлозы.
Технология и способы приготовления трансдермальных терапевтических систем

В качестве промоторов пенетрации, способствующих проникновению активных лекарственных средств или других биологически активных веществ через кожу, используется высокодисперсный диоксид кремния
Дополнительно используют этанол или олеиновую кислоту (5– 10%); также могут быть использованы и другие известные ускорители пен трации: 1,2-пропандиол, полиэтиленгликоль, ненасыщенные и насыщенные жирные кислоты, их эфиры и соли, сульфоксиды и прочие соединения.
В качестве усилителей пенетрации вводят жирные кислоты, эфиры жирных кислот, жирные спирты, эфиры молочной и гликолевой кислоты, глицериды, мочевину, триацетин. Гель содержит в составе водной фазы 30–90% воды, 0–5% стеароил- лактата натрия, 0–50% 20%-го плюроник-270, 0–1% диоксида кремния; в составе масляной фазы: 0–0.5% метилпарабена, 0.1–5% карбопол- ла, 0–10% олеиновой кислоты, 0–10% ц этилового спирта, 0–10% глицеролмоноолеата, 0– 10% лаурилацетата.

Структура пластыря включает подложку и адгезивный слой, содержащий адгезионный агент, перголид или его соль. В состав адгезионного агента входит акриловый полимер со свойствами само адгезии, эластичный полимер, напри- мер блок-сополимер стирол-изопрен-стирол, азотсодержащий полимер метилметакрпилат,бутилметакрилат,диметиламиноэтилакрилат,вещество, повышающее клейкость (канифоль), органическая кислота (уксусная). В состав пластыря вводят антиоксидант, пластификатор, УФ- протектор.