Мочегонные средства

применяют в основном:
1) для уменьшения отеков (при сердечной недостаточности, заболеваниях почек),
2) для снижения артериального давления при артериальной гипертензии,
3) для выведения токсичных веществ из организма при отравлениях.

Основные этапы мочеобразования в почках:
1. Клубочковая фильтрация
2. Реабсорбция в почечных канальцах (99% первичной мочи – реабсорбируется)

КА
В
ПГ
А
НСО3-
Сa- Mg+
Схема нефрона

Классификация диуретиков
Средства, нарушающие функцию эпителия почечных канальцев (Салуретики)
«Петлевые диуретики»
*Фуросемид (лазекс)
Буметанид (буфенокс)
Этакриновая кислота (урегит)
Производные бензотиадиазина (тиазиды)
*Гидрохлортиазид (дихлотиазид, гипотиазид)
Циклометиазид
Тиазидоподобные диуретики
*Хлорталидон (оксодолин)
Индапамид (арифон)
Клопамид
Ингибиторы карбоангидразы
*Ацетазоламид (диакарб)

Классификация диуретиков
Антагонисты альдостерона (калийсберегающие)
Конкурентные: *Спиронолактон, Эплеренон
Неконкурентные: *Триамтерен
Осмотические диуретики
*Маннитол (маннит), мочевина, калия ацетет
Другие средства с диуретическим эффектом
Производные пурина
Кофеин, теофеллин, аминофиллин (эуфиллин)
Препараты растительного происхождения
Плоды можжевельника, листья толокнянки, березовые почки, трава хвоща полевого, хмель, лист брусники, лист ортосифона тычиночного (чай почечный)

2,5
1,5
4,5
3,2,5
Локализация действия диуретиков:
«Петлевых»
Тиазидовых
Ингибиторов карбоангидразы
Калийсберегающих
Осмотических
Ксантинов
6

Классификация в зависимости от наступления

Подавляют активный транспорт ионов Na+, К+ и 2Сl- в толстом сегменте восходящего отдела петли Генле
↑почечный кровоток→↑фильтрация
↓секрецию мочевой кислоты →
обострение подагры
Слабо ингибирут карбоангидразу
Слабый ганглиоблокирующий эффект
Фуросемид
механизм действия

Фуросемид
влияние на электролитный баланс

Фуросемид
Фармакокинетика

Гипокалиемия → аритмии, судороги, полиурия, мышечная слабость
Гипонартиемия
Гипомагнезиемия
Метаболический алкалоз
Гиповолемия → ортостатическое ↓АД
Нарушение баланса Са++. Гиперкальциурия → обострение мочекаменной болезни, остеопороз
Гипергликемия
Гиперурикемия - обострение подагры
Обратимое снижение слуха
Парестезии
Аллергические реакции, фотосенсибилизация
Агранулоцитоз
Тератогенное действие
Побочные эффекты

Периферические отеки, связанные с сердечной недостаточностью, заболеваниями почек; при резистентных отеках фуросемид сочетают с тиазидами (разная локализация действия);
Острый отек легких при левожелудочковой недостаточности (внутривенное введение);
Отек мозга
Артериальная гипертензия;
Для выведения токсичных веществ из организма (метод форсированного диуреза).
Не для длительной терапии
Фуросемид
показания

Начало действия -2 ч
Пик действия - 4 ч
Длит. действия - 6-12
Экскреция - почки
Т 1/2 - 5.6-14.8 ч
Проходит через плаценту
Обнаруживается в грудном молоке
Гидрохлоротиазид

ГИДРОХЛОРОТИАЗИД
(влияние на электролитный баланс)

Гипокалиемия
Гипонартиемия
Гипомагнезиемия
Метаболический алкалоз
Гипергликемия
Гиперурикемия - обострение подагры
Гиперлипидемия
Слабость, тошнота, рвота
Дерматиты
Интерстициальный нефрит – нарушение функции почек, снижение клубочковой фильтрации
Аритмии
Гидрохлоротиазид
(побочные эффекты)

Хроническая сердечная недостаточность;
Эклампсия;
Артериальная гипертония;
Гиперкальциурия, уролитиаз (оксалатные камни в выводящих путях);
Нефрозы и нефриты (при клубочковой фильтрации не менее 20 мл/мин);.
Гидрохлоротиазид
показания

Алкоголь,барбитураты,
наркотич. анальгетики
усиление ортостатизма
Кортикостероиды - усиление гипокалиемии
Литий - повыш. конц.в крови
НПВС - снижение диуретич. эффекта
Гидрохлоротиазид
взаимодействие

оказывает диуретич. эффект подобно тиазидовым диуретикам
блокирует медлен.кальциевые каналы
Т1/2 - 18 ч.(однократный прием)
Не влияет на уровень липидов
Показание - артериальная гипертония
Индапамид

Спиронолактон - конкурентный антагонист альдостерона
Амилорид - неконкурентный антагонист
Триамтерен - неконкурентный антагонист
Калиймагнийсберегающие диуретики

Первичный гиперальдостеронизм
Вторичный гиперальдостеронизм при ХСН
Цирроз печени
Нефротический синдром
Комбинация с салуретиками (предупреждение гипокалиемии)
Артериальная гипертензия
Спиронолактон
(показания к применению )

Быстро всасывается из ЖКТ
Т 1/2 - 12.5 ч
Связь с белками - 90%
Активный метаболит - канренон
Экскреция - почки, кишечник
Проникает через плаценту, выделяется с грудным молоком
Спиронолактон
Фармакокинетика

Гиперкалиемия
Гипонатриемия
Почечная недостаточность
Беременность (1 триместр)
С осторожностью - АВ блокада
Спироконолактон
Противопоказания

При длительном применении
Гиперкалиемия
Ацидоз
Антиандрогенное действие:
у мужчин - гинекомастия, нарушение
эрекции
у женщин - гирсутизм, огрубение голоса, нарушение менструального цикла
Спиронолактон
побочные эффекты

Новый антагонист альдостерона
В меньшей степени оказывает анти-андрогенный эффект, чем спиролактон, поэтому реже вызывает гинекомастию у мужчин
Эплеренон

Триамтерен
показания
С другими диуретиками для устранения гипокалиемии;
Отеки, обусловленные:
Недостаточностью кровообращения (ХСН);
Циррозом печени;
Нефротоксическим синдромом;

Ацетазоламид
(диакарб)

Ацетазоламид
(диакарб)
Показания к назанчению:
В комплексе с другими диуретиками для снижения алкалоза
Для снижения внутриглазного давления при глаукоме
Эпилепсия (большие припадки)
Для ощелачивания мочи
Отеки при легочно-сердечной недостаточности
Побочные эффекты:
Ацидоз
Гипокалиемия
Диарея
Аллергические реакции

Показания:
Повышенное внутричерепное давление
Отек мозга
Острое отравление токсическими ве-вами
Шок, ожог, сепсис, перитонит – для выведения токсических ве-в и ↑ АД
Глаукоматозный криз
Противопоказания:
Нарушение функции почек, печени, тяжелая форма нарушения кровообращения
Маннитол