Слайд 5Взаимодействие опиоидных рецепторов с энкефалином, морфином и петидином
Комментарии
Опиоидный рецептор содержит Т-,
![Взаимодействие опиоидных рецепторов с энкефалином, морфином и петидином Комментарии Опиоидный рецептор содержит](/_ipx/f_webp&q_80&fit_contain&s_1440x1080/imagesDir/jpg/982395/slide-4.jpg)
N - и Р- участки. Т-участки предпочтительно связываются с гидроксилированными ароматическими кольцами так же, как те, что обнаружены в тирозине, и анионными N -участками азотных групп. Р-участки связываются с негидроксилированными кольцами такими же, как те, что обнаружены в фенилаланине, и анионными N-участками азотных групп.
Слайд 6Активация опиоидами G-протеинов приводит к утечке K+ и к закрытию потенциалозависимых Ca2+-каналов,
![Активация опиоидами G-протеинов приводит к утечке K+ и к закрытию потенциалозависимых Ca2+-каналов,](/_ipx/f_webp&q_80&fit_contain&s_1440x1080/imagesDir/jpg/982395/slide-5.jpg)
вызывая гиперполяризацию и снижая нейронную возбудимость.
Слайд 7Причина возобновляемого усиления ранее купированной боли, что первоначально приписывалась к потере антиноцицептивной
![Причина возобновляемого усиления ранее купированной боли, что первоначально приписывалась к потере антиноцицептивной](/_ipx/f_webp&q_80&fit_contain&s_1440x1080/imagesDir/jpg/982395/slide-6.jpg)
способности опиоидов, связана с активацией опиоидами проноцицептивных систем.
Слайд 8Классификация подтипов опиоидных рецепторов
![Классификация подтипов опиоидных рецепторов](/_ipx/f_webp&q_80&fit_contain&s_1440x1080/imagesDir/jpg/982395/slide-7.jpg)
Слайд 11КЛАССИФИКАЦИЯ ОПИОИДНЫХ АНАЛГЕТИКОВ
1. Опиоидные агонисты
1.1. Природные алколоиды опиума
1.2. Полусинтетические алколоиды опиума (диамирфин)
1.3.Синтетические
![КЛАССИФИКАЦИЯ ОПИОИДНЫХ АНАЛГЕТИКОВ 1. Опиоидные агонисты 1.1. Природные алколоиды опиума 1.2. Полусинтетические](/_ipx/f_webp&q_80&fit_contain&s_1440x1080/imagesDir/jpg/982395/slide-10.jpg)
опиоиды (промедол, фентанил, суфентанил, альфентанил, ремифентанил, меперидин, метадон и т.д.)
2. Частичные опиоидные агонисты (бупренорфин, трамадол, мептазинол)
3. Опиоидные агонисты-антагонисты (пентазоцин, налбуфин, буторфанол)
4. Опиоидные антагонисты (налоксон, налтрексон)
Слайд 12Физико-химические свойства опиоидов
![Физико-химические свойства опиоидов](/_ipx/f_webp&q_80&fit_contain&s_1440x1080/imagesDir/jpg/982395/slide-11.jpg)
Слайд 13Метаболизм опиоидов в печени
N-деалкилирование
О-деметилирование
Экскреция: 90% почками и 10% с желчью
![Метаболизм опиоидов в печени N-деалкилирование О-деметилирование Экскреция: 90% почками и 10% с желчью](/_ipx/f_webp&q_80&fit_contain&s_1440x1080/imagesDir/jpg/982395/slide-12.jpg)
Слайд 14Характеристика действия и побочные эффекты морфина
![Характеристика действия и побочные эффекты морфина](/_ipx/f_webp&q_80&fit_contain&s_1440x1080/imagesDir/jpg/982395/slide-13.jpg)
Слайд 15Физические и физикокинети-ческие данные опиоидов
VSS
β
Cl
![Физические и физикокинети-ческие данные опиоидов VSS β Cl](/_ipx/f_webp&q_80&fit_contain&s_1440x1080/imagesDir/jpg/982395/slide-14.jpg)
Слайд 17СЕРДЕЧНО-СОСУДИСТЫЕ ЭФФЕКТЫ ОПИОИДОВ
Брадикардия
Снижение системного сосудистого сопротивления (периферическая артериальная и венозная дилатация)
Гипотония (выброс
![СЕРДЕЧНО-СОСУДИСТЫЕ ЭФФЕКТЫ ОПИОИДОВ Брадикардия Снижение системного сосудистого сопротивления (периферическая артериальная и венозная](/_ipx/f_webp&q_80&fit_contain&s_1440x1080/imagesDir/jpg/982395/slide-16.jpg)
гистамина, депрессия вазомоторного центра, угнетение симпатических рефлексов)
Снижение среднего АД
Гипертензия (недостаточная глубина анестезии)
Стабильный СВ у пациентов с низким сердечно-сосудистым резервом
Слайд 18СИСТЕМА ДЫХАНИЯ
Снижение частоты и глубины дыхания (депрессия медуллярного респираторного центра)
Реакция на гиперкапнию
![СИСТЕМА ДЫХАНИЯ Снижение частоты и глубины дыхания (депрессия медуллярного респираторного центра) Реакция](/_ipx/f_webp&q_80&fit_contain&s_1440x1080/imagesDir/jpg/982395/slide-17.jpg)
подавлена (депрессия дыхательных центров ствола мозга)
Апнейстический порог возрастает
Бронхоспазм в группе риска
Ригидность грудной клетки (центрально опосредованное сокращение мышц)
Слайд 19ЦЕНТРАЛЬНАЯ НЕРВНАЯ СИСТЕМА
Тошнота и рвота (стимуляция хеморецепторов триггерной зоны
Аналгезия
Выключение сознания при высокой
![ЦЕНТРАЛЬНАЯ НЕРВНАЯ СИСТЕМА Тошнота и рвота (стимуляция хеморецепторов триггерной зоны Аналгезия Выключение](/_ipx/f_webp&q_80&fit_contain&s_1440x1080/imagesDir/jpg/982395/slide-18.jpg)
дозе
Отсутствие амнезии
Снижение потребления кислорода головным мозгом
Снижение мозгового кровотока и внутричерепного давления
Появление на ЭЭГ медленной дельта-волновой активности при высоких дозах опиоидов
Судорожные припадки при высоких дозах опиоидов
Миоз (стимуляция ядер Эдингера-Вестфаля)
Слайд 20ЖЕЛУДОЧНО-КИШЕЧНЫЙ ТРАКТ
Угнетает перистальтику и замедляет опорожнение желудка
Усиливает неперестальтическую активность (может привести к
![ЖЕЛУДОЧНО-КИШЕЧНЫЙ ТРАКТ Угнетает перистальтику и замедляет опорожнение желудка Усиливает неперестальтическую активность (может](/_ipx/f_webp&q_80&fit_contain&s_1440x1080/imagesDir/jpg/982395/slide-19.jpg)
несостоятельности анастамозов кишечника, при длительном применении типичны запоры)
Усиливает сокращение гладких мышц сфинктера Одди, мочеточников и мочевого пузыря
Провоцирует печеночные и почечные колики
Слайд 21ЭНДОКРИННАЯ СИСТЕМА
Стресс-лимитирующее действие при операции и травме: ингибирование выброса АДГ, АКТГ, ФСГ
![ЭНДОКРИННАЯ СИСТЕМА Стресс-лимитирующее действие при операции и травме: ингибирование выброса АДГ, АКТГ, ФСГ и ЛГ, кортизола](/_ipx/f_webp&q_80&fit_contain&s_1440x1080/imagesDir/jpg/982395/slide-20.jpg)
и ЛГ, кортизола
Слайд 22ВЗАИМОДЕЙСТВИЕ С ЛЕКАРСТВЕННЫМИ СРЕДСТВАМИ
Ингибиторы МАО – остановка дыхания, гипотония или гипертония, гипертермия
Барбитураты,
![ВЗАИМОДЕЙСТВИЕ С ЛЕКАРСТВЕННЫМИ СРЕДСТВАМИ Ингибиторы МАО – остановка дыхания, гипотония или гипертония,](/_ipx/f_webp&q_80&fit_contain&s_1440x1080/imagesDir/jpg/982395/slide-21.jpg)
бензодиазепины, депрессанты ЦНС – синергизм в отношении влияния на кровообращение, дыхание и сознание
Слайд 24Клиническое применение опиоидов
Премедикация
Вводный наркоз (моно- и вспомогательный препарат)
Сглаживание гемодинамического ответа на болевую
![Клиническое применение опиоидов Премедикация Вводный наркоз (моно- и вспомогательный препарат) Сглаживание гемодинамического](/_ipx/f_webp&q_80&fit_contain&s_1440x1080/imagesDir/jpg/982395/slide-23.jpg)
стимуляцию (альфентанил быстрее всех проникает через гематоэнцефалический барьер)
Аналгезия во время операции
Послеоперационное обезболивание (контролируемое пациентом аналгезия, спинномозговое и парентеральное введение)
Вспомогательный препарат для синхронизации с ИВЛ и подавления реакции на эндотрахеальную трубку
Слайд 26Контролируемая пациентами аналгезия: технология КПА
![Контролируемая пациентами аналгезия: технология КПА](/_ipx/f_webp&q_80&fit_contain&s_1440x1080/imagesDir/jpg/982395/slide-25.jpg)
Слайд 28Дозы опиоидов, применяемых интратекально и эпидурально
![Дозы опиоидов, применяемых интратекально и эпидурально](/_ipx/f_webp&q_80&fit_contain&s_1440x1080/imagesDir/jpg/982395/slide-27.jpg)
Слайд 29Пролонгирование анальгезии после кесарева сечения путем добавления фентанила к бупивакаину при спинномозговой
![Пролонгирование анальгезии после кесарева сечения путем добавления фентанила к бупивакаину при спинномозговой анестезии](/_ipx/f_webp&q_80&fit_contain&s_1440x1080/imagesDir/jpg/982395/slide-28.jpg)
анестезии
Слайд 30Влияние увеличения дозы интратекального морфина на послеоперационную анальгезию и угнетение дыхания при
![Влияние увеличения дозы интратекального морфина на послеоперационную анальгезию и угнетение дыхания при спинномозговой анестезии](/_ipx/f_webp&q_80&fit_contain&s_1440x1080/imagesDir/jpg/982395/slide-29.jpg)
спинномозговой анестезии
Слайд 31ПОБОЧНЫЕ ЭФФЕКТЫ СПИНАЛЬНОГО ПРИМЕНЕНИЯ ОПИОИДОВ
Респираторная депрессия (через 12-18 часов)
Задержка мочи (до 90%
![ПОБОЧНЫЕ ЭФФЕКТЫ СПИНАЛЬНОГО ПРИМЕНЕНИЯ ОПИОИДОВ Респираторная депрессия (через 12-18 часов) Задержка мочи](/_ipx/f_webp&q_80&fit_contain&s_1440x1080/imagesDir/jpg/982395/slide-30.jpg)
мужчин после СА)
Кожный зуд (70% после ЭА морфином)
Тошнота и рвота
Слайд 32Терапевтическая трансдермальная система
![Терапевтическая трансдермальная система](/_ipx/f_webp&q_80&fit_contain&s_1440x1080/imagesDir/jpg/982395/slide-31.jpg)
Слайд 33Фиксация терапевтической трансдермальной системы
![Фиксация терапевтической трансдермальной системы](/_ipx/f_webp&q_80&fit_contain&s_1440x1080/imagesDir/jpg/982395/slide-32.jpg)