Препарат Пиаскледин 300 при остеоартрите

Гайдукова И.З.

Презентация предназначена только для медицинских работников;
Презентация не может быть передана третьим лицам;
Назначение лекарственных препаратов может быть выполнена только в соответствии с инструкцией по применению препарата

ОСТЕОАРТРИТ - современная воспалительная концепция: поражаются все структуры сустава и окружающие ткани
Периартикулярная ткань
Атрофия Мышц
снижение силы и нервно-мышечного контроля?
Связки и капсула сустава
Перерастяжение, кальцификация
Жировая прослойка/
Сухожилия
Воспаление
Субхондральная кость
Хрящ / Мениски
Синовиальная мембрана
Патофизиология OA

Остеоартрит
клинические варианты
Впервые возникший
Рецидивирующий
Непрерывно
рецидивирующий
ОА различной локализации
ОА различного фенотипа
ОА различной фазы (активное воспаление и вне его)
ОА различного течения
ОА различной стадии (по Келлгрен и Лоуренс)

Клинический случай
Пациент 1984 года рождения (36 лет).
Боль в коленном суставе впервые возникла за неделю до настоящего осмотра.
Боль усиливается при нагрузке и уменьшается (но не проходит) в покое.
При осмотре сустав не дефигурирован, определяется местная гипертермия, болезненность при пальпации.

МРТ коленного сустава / позвоночника
Минимально выраженный синовит;
Минимальные дегенеративные изменения со стороны хряща (подтверждены УЗИ сустава)
При рентгенографии описана вторая стадия остеоартроза по Келлгрен-Лоуренс
Гайдукова И.З., с разрешения пациента

Диагноз
Основные заболевания: гонартроз правого коленного сустава, вторая стадия (Kellgren-Lawrence), вторичный синовит, ФК I.
Цели лечения
Обеспечить разрешение экссудативной стадии воспаления (убрать боль, припухлость, гипертермию и нарушение функции).
Обеспечить уменьшение пролиферативной стадии воспаления (минимизировать склеротические изменения, изменения субхондральной кости и хряща, предотвратить рост остеофитов).
Обеспечить профилактику рецидивов воспаления.
Впервые возникший? Ранняя стадия?

Клинический случай
Пациентка 1943 года рождения.
Боль в коленном суставе впервые возникла за 10 лет до настоящего осмотра.
Боль усиливается при нагрузке и уменьшается (но не проходит) в покое.
Эпизоды ухудшения 2-3 раза в год после нагрузки
При осмотре сустав дефигурирован, варусная форма нижней конечности, определяется местная гипертермия, болезненность при пальпации.
Гиперурикемия/ Остеопороз / высокий кардиоваскулярный и желудочно-кишечный риски, риск почечного повреждения

МРТ коленного сустава и позвоночника
Выраженный синовит;
Выраженные дегенеративные изменения со стороны хряща и субхондральной кости (подтверждены УЗИ сустава)
При рентгенографии описана вторая стадия остеоартроза по Келлгрен-Лоуренс
Гайдукова И.З., с разрешения пациента

Диагноз
Основные заболевания: гонартроз коленных суставов, вторая стадия (Kellgren-Lawrence), вторичный синовит правого коленного сустава, ФК 2.
Цели лечения
Обеспечить разрешение экссудативной стадии воспаления (убрать боль, припухлость, гипертермию и нарушение функции).
Обеспечить уменьшение прогрессирование структурных изменений (минимизировать склеротические изменения, изменения субхондральной кости и хряща, предотвратить рост остеофитов).
Обеспечить профилактику рецидивов воспаления.
Обеспечить безопасность лечения с точки зрения коморбидности
Развернутая стадия? Рецидивирующее течение?

Клинический случай
Пациентка 1936 года рождения.
Боль в коленных суставах впервые возникла в 1976 году.
Боль постоянная, усиливается при нагрузке и уменьшается (но не проходит) в покое, выраженная ночная боль.
Эпизоды без боли отсутствуют.
При осмотре сустав дефигурирован, варусная форма нижней конечности, определяется местная гипертермия, болезненность при пальпации.
Гиперурикемия/ Остеопороз / высокий кардиоваскулярный и желудочно-кишечный риски, риск почечного повреждения

МРТ коленного сустава и позвоночника
Асептичес кий некроз правого тазобедренного сустава;
Выраженный синовит;
Выраженные дегенеративные изменения со стороны хряща и субхондральной кости (подтверждены УЗИ сустава)
При рентгенографии описана вторая стадия остеоартроза по Келлгрен-Лоуренс
Гайдукова И.З., с разрешения пациента

Диагноз
Основные заболевания: Аваскулярный некроз головки правой бедренной кости. Генерализованный остеоартрит. Двусторонний коксартроз 3 ст. справа и 2 ст. слева. Гонартроз коленных суставов, вторая стадия (Kellgren-Lawrence), вторичный синовит, ФК 3.
Цели лечения
Обеспечить разрешение экссудативной стадии воспаления (убрать боль, припухлость, гипертермию и нарушение функции).
Обеспечить уменьшение прогрессирование структурных изменений (минимизировать склеротические изменения, изменения субхондральной кости и хряща, предотвратить рост остеофитов).
Обеспечить профилактику рецидивов воспаления.
Обеспечить безопасность лечения с точки зрения коморбидности
Поздняя стадия? Непрерывно-рецидивирующее течение?

Средства для достижения целей
Немедикаментозные
Разгрузка суставов
Дозированные движения
Профилактика увеличения массы тела
Контроль за мочевой кислотой крови, АД, ЧСС
Профилактика повреждения ЖКТ
Профилактика гепато- и нефротоксичности лечения
Медикаментозные
НПВП (Какие? В какой форме? Как долго?)
SYSADOA (Какие? В какой форме? Как долго?)
Хирургическая коррекция

ДиалРапид –– современная модифицированная молекула диклофенака
действующее вещество –
Калия диклофенак 50 мг
порошок для приготовления
раствора для приема внутрь (саше)
В приведенных исследования Калия диклофенак доказал свою эффективность для быстрого снижения болевых симптомов, за счет форсированного начала действия.

ДИАЛРАПИД представляет собой порошок для перорального раствора (Саше), содержащий 50 мг активного ингредиента диклофенака калия (К) и бикарбоната калия.
Технология DIALRAPID запатентована APR (Applied Pharma Research, Швейцария), лицензирована и продается в по всему миру, включая США, Канаду, Италию.
Диалрапид – Что это
. Патент диклофенак № 2432160 приложения; серийный номер 2008101784
Предоставлено: 27 октября 2011 года; срок действия: 16 июня 2026 года

Лекарственная форма рапид (от лат. rapidus - скорый, быстрый, сильный) - лекарственная форма с ускоренным наступлением действия лекарственного средства.
Особая лекарственная форма порошок РАПИД
удобство приема, возможность коррекции органолептических свойств (вкус, запах)
Лекарственная форма порошок
высокая фармакологическая активность
универсальность состава
высокая точность дозировки

Особая фармацевтическая технология DIALRAPID
Запатентованная технология основана на комбинации Калия диклофенака и Калия гидрокарбоната (KHCO3).
Калия диклофенак значительно лучше растворяется в воде, чем натрия диклофенак.
Калия гидрокарбонат действует в воде как pH-буфер, позволяет порошку полностью раствориться в воде, избегая осаждения кислоты в желудке и ускоряя абсорбцию диклофенака.
Калия диклофенак
Калия гидрокарбонат
pH-буфер
форсированное начало действия
Reiner V et al. Increased Absorption Rate of Diclofenac from Fast Acting Formulations Containing Its Potassium Salt. Arzneim.-Forsch./Drug Res. 2001; 51(II): 885-890
меньшая доза диклофенака – выраженное обезболивающее действие
в сочетании с хорошей переносимостью

Действующее вещество: Калия диклофенак
(калиевая соль диклофенака)
нестероидный противовоспалительный препарат, используемый для купирования боли и лечения воспалительных процессов различной локализации, широко признан одним из наиболее мощных нестероидных противовоспалительных препаратов.
Диклофенак один из наиболее изученных и часто используемых в ходе клинических испытаний препаратов.
«Золотой стандарт» с которым при клинических испытаниях сравниваются вводимые в терапевтическую практику селективные препараты.
Калия диклофенак
Калия гидрокарбонат
pH-буфер
Препарат показан для быстрого купирования боли,
когда важно форсированное начало действия.
В настоящее время Калия диклофенак применяется в:
неврологии (для лечения боли в спине, туннельных синдромов, мигрени),
хирургии для послеоперационного обезболивания,
травматологии и спортивной медицине при поражении опорно-двигательного аппарата, повреждении мягких тканей (ушибах, растяжениях),
гинекологии при дисменорее, аднекситах.

Сравнительный анализ фармакокинетических показателей таблетированной формы и саше
Катафлам® (Калия диклофенак) таблетки покрытые оболочкой 50 мг
ДиалРапид (Калия диклофенак) порошок для приготовления раствора для приема внутрь 50 мг
p < 0,01
n = 24
Marzo A et al. Pharmacokinetics of Diclofenac after oral administration of Potassium Salt in Sachet and Tablet formulations. Arzneim.-Forsch./Drug Res. 2000; 50(I): 43-47
ДиалРапид, саше - через 5 мин после приема, концентрация диклофенака в среднем
831,5 нг/мл (или 38% от
С max), пиковая концентрация через 10 мин.
Концентрация монотонно убывает до неопределяемой в течение 4–12 ч.
Более высокая скорость поглощения саше
означает более быстрое начало действия.

ДиалРапид
диклофенак калия
ЭФФЕКТ САШЕ ДИАЛРАПИДА МОЩНЕЕ ТАБЛЕТОК ДИКЛОФЕНАКА
p < 0,01
n = 24
Marzo A et al. Pharmacokinetics of Diclofenac after oral administration of Potassium Salt in Sachet and Tablet formulations. Arzneim.-Forsch./Drug Res. 2000; 50(I): 43-47
Уже через 5 мин после приема саше, концентрация достигала максимального значения и составляла в среднем
831,5 нг/мл (или 38% от Сmax).
Через 10 мин концентрация достигла пиковых значений и затем монотонно убывала до неопределяемой в течение 4–12 ч.
Более высокая скорость поглощения означает более быстрое начало действия!
Более быстрая степень абсорбции и в 2 раза более высокая эффективная концентрация -значит более быстрое начало выраженного анальгетического действия!
диклофенак калия 50 мг
диклофенак калия 50 мг

ДиалРапид
диклофенак калия
Катафлам, t max %
минуты
41,7% пациентов, группа Катафлам®
t max через 30 мин
%, пациентов
41,7% пациентов, группа ДиалРапид
t max через 10 мин
СРАВНИТЕЛЬНЫЙ АНАЛИЗ ФАРМАКОКИНЕТИЧЕСКИХ ПОКАЗАТЕЛЕЙ
Катафлам®, (диклофенак калия) таблетки покрытые оболочкой, 50 мг
ДиалРапид (диклофенак калия), порошок для приготовления раствора для приема внутрь 50 мг
Marzo A et al. Pharmacokinetics of Diclofenac after oral administration of Potassium Salt in Sachet and Tablet formulations. Arzneim.-Forsch./Drug Res. 2000; 50(I): 43-47
Более быстрое начало выраженного действия, с полным купирование боли у пациентов через 30минут с длительностью до нескольких часов – в отличие от обычных таблеток!

Катафлам® (Калия диклофенак) таблетки покрытые оболочкой, 50 мг
ДиалРапид (Калия диклофенак) порошок для приготовления раствора для приема внутрь 50 мг
Marzo A et al. Pharmacokinetics of Diclofenac after oral administration of Potassium Salt in Sachet and Tablet formulations. Arzneim.-Forsch./Drug Res. 2000; 50(I): 43-47
минуты
%, пациентов
Концентрация Калия диклофенак саше в плазме нарастает форсировано
t max ДиалРапид 5-22 мин
t max Катафлам® 20-150 мин (2,5 часа)
Концентрация Калия диклофенак саше в плазме нарастает быстрее таблетированной формы и достигает максимального значения уже через 5 мин.
Сравнительный анализ фармакокинетических показателей

Вольтарен® (диклофенак) раствор для внутримышечного введения 75 мг
ДиалРапид (Калия диклофенак) порошок для приготовления раствора для приема внутрь 50 мг
Инструкция по медицинскому применению лекарственного препарата Вольтарен
Инструкция по медицинскому применению лекарственного препарата ДиалРапид
Время начала действия ДиалРапид, саше сопоставимо с началом действия диклофенака, раствора для внутримышечного введения.
Многие НПВП плохо переносятся при в/м введении, вызывая локальное раздражение тканей и некроз. Альтернативный пероральный способ аналгезии – ДиалРапид, саше.
Сравнительный анализ фармакокинетических показателей

ДиалРапид
диклофенак калия
посттравматическая боль, воспаление и отек (например, повреждение связок)
Moran M. Double-blind Comparison of Diclofenac Potassium, Ibuprofen and Placebo in the treatment of ankle sprains. The Journal of International Medical Research 1991; 19: 121 - 130
«Двойное слепое сравнительное исследование диклофенака калия, ибупрофена и плацебо для терапии повреждения связок голеностопа».
60 пациентов: мужчины и женщины; возраст 27-30 лет.
Пациенты с повреждением связок голеностопа, которое произошло в течении последних 48 часов.
Лечение:
A: диклофенак калия 50 мг;
B: ибупрофен 400 мг;
С: плацебо.
для всех 3 раза в день 7 дней.
Первичная переменная эффективности:
оценка по 4-балльной шкале (от 0 - отсутствие боли до 3 - сильная боль) в 1, 3 и 7день лечения:
воспаление (волюметрия, мл)
отек (пальцевое нажатие);
боль при пассивном движении (визуально аналоговая шкала ВАШ / VAS);
болезненность сустава.

ДиалРапид
диклофенак калия
послеоперационная боль, воспаление и отек (например, после стоматологических / ортопедических оперативных вмешательств)
Moran M. Double-blind Comparison of Diclofenac Potassium, Ibuprofen and Placebo in the treatment of ankle sprains.
The Journal of International Medical Research 1991; 19: 121 - 130
ОЦЕНКА ЭФФЕКТИВНОСТИ
Результаты волюметрии показали, уменьшение воспаления при терапии диклофенаком калия и ибупрофеном на 3 и 7 день в сравнении с днем 1.
Диклофенак калия продемонстрировал статистически подтвержденное уменьшение воспаления на 3й день в сравнении с ибупрофеном и плацебо (p = 0,0001).

Боль в покое
Калия диклофенак снижает боль до минимальных значений ко 2му дню терапии.
Ибупрофен, уменьшение боли к 3му дню терапии.
Moran M. Double-blind Comparison of Diclofenac Potassium, Ibuprofen and Placebo in the treatment of ankle sprains.
The Journal of International Medical Research 1991; 19: 121 - 130
Результат исследования: Калия диклофенак, саше - достоверное уменьшение боли и улучшение функции (в покое и при движении).
Эффективность ДиалРапид саше при посттравматической боли
Более эффективное снижение боли в сравнении с ибупрофеном при движении
Боль при движении
Время наступления анальгетического эффекта:
Калия диклофенак, саше 30 мин
ибупрофена, таблетки 60 мин

Diener HC, Montagna P et al. Efficacy and tolerability of diclofenac potassium sachets in migraine: a randomized, double-blind, cross-over study in comparison with diclofenac potassium tablets and placebo. Cephalalgia 2006; 26: 537-547
Быстрота эффекта для купирования острой боли
Время наступления анальгетического эффекта Калия диклофенак, саше – 15 мин,
Калия диклофенак таблетки – 60 мин.
Калия диклофенак порошок для приготовления раствора для приема внутрь 50 мг
Плацебо
Калия диклофенак таблетки покрытые оболочкой, 50 мг
n = 328
p = 0,0035
ДиалРапид, саше быстрее и эффективнее таблеток, купирует приступ головной боли при мигрени.
Международное клиническое исследование в 5 странах, 21 медицинский центр
Эффективность снижения боли в течении первых 2 часов.
72/291
55/298
35/299

Пиаскледин 300
Основные данные по препарату

Производитель - Laboratories Expanscience, Франция - Европейский стандарт качества
Cостав: неомыляемые соединения масла авокадо (100мг) и масла бобов сои (200мг) - НСАС
Не взаимодействует с другими лекарственными препаратами
Лекарственное средство, входит в Международные стандарты терапии ОА.
Пиаскледин впервые вышел на рынок 1.09.1977
Пиаскледин 300

Пиаскледин 300 – лекарственный препарат
Показания:
комплексная терапия остеоартроза коленных и тазобедренных суставов I-III стадии
адъювантная терапия перидонтитов
Симптоматическое медленно действующее и структурно модифицирующее средство
Фармацевтическая группа: Корректор метаболизма костной и хрящевой ткани.

Неомыляемые соединения масел авокадо и сои
производятся по уникальной, запатентованной
компанией Expanscience технологии
Неомыляемые соединения – это фракция масел
авокадо и сои, которая остаётся после щелочного
гидролиза исходного натурального сырья
Как правило, масла авокадо и сои содержат не более 2% неомыляемых соединений
Неомыляемые соединения масел авокадо и сои (НСАС) – это многокомпонентный лекарственный препарат, в состав которого входят вещества 6 различных химических классов
Уникальная технология производства
Внутренняя информация компании Expanscience

Неомыляемые соединения масел авокадо и сои
Внутренняя информация компании Expanscience
Тритерпеноиды
Сквален
Стеролы
Токоферолы
Каротиноиды
Жирные спирты

Пиаскледин – лидирующий европейский лекарственный препарат для лечения остеоартроза (ОА)
Пиаскледин занимает лидирующие позиции среди пероральных симптоматических медленно-действующих препаратов (SYSADOA) во многих странах мира (IMS, 2017)
Пиаскледин зарегистрирован как лекарственный препарат в 48 странах мира. Эффективность Пиаскледина при ОА подтверждена уже более чем 40-летним опытом назначений во Франции и многолетним опытом врачей по всему миру, в том числе в России более 15 лет.
Более 20 млн пациентов сегодня принимают Пиаскледин

ОСТЕОАРТРИТ: дисфункция метаболизма хондроцитов
Активированные хондроцитты
Спокойные хондроциты
Механический стресс
Воспаление
Нормальный хрящ
Фибрилляция
Уменьшение числа клеток
Эрозии
Обнажение
потеря ГАГ
Поверхностное разрушение («стирание»)

НСАС (Пиаскледин): двойной Механизм действия
Механическое воздействие
Активация хондроцита
Факторы роста
TGF-ß
Репарация хряща
НСАС
+
Деструкция хряща
IL-6, IL-8, TNF-α, PGE2, MMPs, NO, MIP-1β
НСАС
-
Henrotin YE, et al. Clin Rheumatol 1998;17:31-9.
Boumediene K, et al. Arthritis Rheum 1999;42:148-56.
3. Henrotin YE, et al. . J heumatol 2003;30:1825-34
4. Altinel L, et al. Tohoku J Exp Med 2007;211:181-6

Пиаскледин действует на все структуры костно-хрящевой ткани, снижая воспаление и деградацию
? Аггрекан
? ТФРb-1
Уменьшает
алкалин-фосфатазы
? ? MMP-13
? Снижение коллагеназы
Хондроциты
Остеобласты
Синовиоциты
? NO
? PGE2
? IL-6
? IL-8
? MMP-3
Пиаскледин 300 благотворно влияет на метаболические процессы в синовиальной оболочке, субхондральной кости и хряще, происходящие при ОА.
Восстанавливает гомеостаз хряща путем стимуляции синтеза матричной металлопротеиназы, аггрекана

Пиаскледин рекомендован международными ассоциациями по лечению ОА
EULAR- Европейская антиревматическая лига
2003 - ОА коленного сустава,
2005 - ОА тазобедренного сустава,
2009 - ОА коленного, тазобедренного суставов и мелких суставов кисти
ESCEO - Европейское общество по клиническим и экономическим аспектам остеопороза и остеоартрита
2014, 2016 ОА коленного сустава
OARSI -Международное общество по изучению остеоартрита
2013 ОА коленного сустава

Федеральные Клинические рекомендации Ассоциации Ревматологов России (АРР)
по диагностике и лечению остеоартроза, 2013 Обновленная версия 2016, 2017
Пиаскледин входит в Российские рекомендации по
терапии ОА
Клинические рекомендации Российского научного медицинского общества терапевтов (РНМОТ) по ведению больных с ОА и коморбидностью в общей врачебной практике, 2016

Пиаскледин. Доказательная база.
Доклинические исследования

Пиаскледин снижает синтез провоспалительных цитокинов и металлопротеиназ
***
***
***
***
***
***
*
***
***
***
***
***
**
***
***
Henrotin YE, et al. J Rheumatol 2003;30:1825-34.

ПИАСКЛЕДИН повышает синтез компонентов внеклеточного матрикса за счет стимуляции продукции TGFβ-1 и Аггрекана
***
***
*
***
***
Henrotin YE, et al. J Rheumatol 2003;30:1825-34.
ТФР регулируют синтез макромолекул межклеточного вещества суставного хряща, обладают анаболическим эффектом и являются мощными стимуляторами синтеза макромолекулы гиалинового хряща
ТФР тормозят деградацию гиалинового хряща

ПИАСКЛЕДИН угнетает синтез MMP-13 (металлопротеиназы)
+
+
µg/ml A1S2
IL-6/IL-6sR
Sanchez C. et al. Arthritis Rheum. 2008 Feb;58(2):442-55.

Данные новейшего европейского открытого наблюдательного многоцентрового исследования
«Симптом-модифицирующий эффект Пиаскледина в базисной терапии остеоартрита»
4 822 пациента с ОА коленного сустава
99 ревматологов из различных медицинских центров
Piotr Gluszko, Malgorzata Stasiek
Department of Rheumatology, National Institute of Geriatrics, Rheumatology and Rehabilitation, Warsaw, Poland, 2016
Всем пациентам была назначена базисная терапия препаратом
Пиаскледин 300, по 1 капсуле в сутки курсом на 6 месяцев.
Каждый пациент наблюдался в течение четырех последовательных визитов .
Пиаскледин обеспечивает уменьшение боли
и улучшает подвижность суставов

Начало исследования и результаты через 6 мес терапии Пиаскледином
В исследование включали пациентов с болевым синдромом выше среднего.
Прием НПВП допускался и дозировки строго фиксировались.
Изменение выраженности болевого синдрома в движении
Gluszko P., Stasiek M. Reumatologia, 2016; 54(5): 217-226
4 822 пациента с ОА

Пиаскледин уменьшает потребность в НПВП в 2,4 раза
Возможность отмены приема НПВП или снижение средней суточной дозы на 33%
Снижение частоты негативных реакций на фоне НПВП
Улучшение качества жизни
4 822 пациента с ОА
Gluszko P., Stasiek M. Reumatologia, 2016; 54(5): 217-226

Пиаскледин. Значительное снижение боли, потребности в НПВП и улучшение функции на фоне терапии
Gluszko P., Stasiek M. Reumatologia, 2016; 54(5): 217-226

Погожева Е.Ю., Каратеев А.Е., Амирджанова В.Н, Филатова Е.С., Лила А.М. Всероссийский конгресс ДНИ РЕВМАТОЛОГИИ В САНКТ-ПЕТЕРБУРГЕ – 2018, с.172
Оценка:
Боль по ВАШ, мм
Оценка состояния здоровья по ВАШ, мм
Оценка эффективности лечения пациентами
(0 – отсутствие эффекта, 5 – отличный эффект)
Потребность в повторных курсах НПВП
Переносимость
ИТОГИ исследования ПАРАЦЕЛЬС
«Результаты настоящей работы позволяют рекомендовать комбинированное применение НСАС (Пиаскледина) и КЛС (Артрозилена перорально и 15% спрея локально) в качестве терапии первой линии при лечении ОА коленного сустава в реальной клинической практике»
Дизайн:
Открытое многоцентровое наблюдательное исследование
6448 пациента с ОА коленного сустава:
70,9% женщин и 29,1% мужчин
Длительность лечения – 3 месяца
Боль ≥40 мм по ВАШ
Первые 2 нед Пиаскледин + Артрозилен 320 мг, далее Пиаскледин.

Значительное снижение показателей наблюдалось для разных типов боли
Типы боли
Погожева Е.Ю., Каратеев А.Е., Амирджанова В.Н, Филатова Е.С., Лила А.М. Всероссийский конгресс ДНИ РЕВМАТОЛОГИИ В САНКТ-ПЕТЕРБУРГЕ – 2018, с.172
Уменьшение боли по ВАШ в 4,5 раза!
Улучшение самочувствия в 5 раз!
Динамика боли и оценки самочувствия
Итоги исследования ПАРАЦЕЛЬС: уровень боли
снизился в >4 раза, оценка самочувствия поднялась в > 5 раз

Пиаскледин замедляет прогрессирование сужения суставной щели при тяжелой степени OA тазобедренных суставов в 2 раза за 2 года терапии
Не отмечено значимых структурных изменений при коксартрозе в общей популяции пациентов
Снижение прогрессирования в сужении суставной щели были отмечены только в подгруппах пациентов с более тяжелой стадией процесса
Тяжесть OA =
толщина суставной щели <
средняя в начале 2.45 мм)
2 года терапии Пиаскледином 300мг/день
Lequesne et al,2002, 163 пациенты с ОА тазобедренных суставов

Пиаскледин: снижение потребности в приеме НПВП
Метод:
Проспективное, рандомизированное, двойное слепое, плацебо-контролируемое, многоцентровое исследование
164 пациента с ОА КС и ТБС
Все пациенты получали НПВП в первой половине исследования и по требованию во второй половине
Длительность лечения – 3 мес.
Критерии включения:
Длительность заболевания ≥ 6 мес
Функциональный индекс Лекена ≥ 4б
прием НПВП ≥ 3 мес до включения в исследование.
Blotman F. et al. Rev Rhum (Engl Ed) 1997;64:825-34.
мг диклофенака

Данные европейского рандомизированного многоцентрового плацебо контролируемого исследования Пиаскледина
Профессор Maheu E.
164 пациента с ОА
2 группы: Пиаскледин и плацебо; длительность терапии 6 мес + 2 мес наблюдения после завершения терапии
Значимое уменьшение боли в 1,6 раза и улучшение функциональной подвижности суставов в 1,4 раза на фоне терапии Пиаскледином через 6 мес
в 2,4 раза
в 1,6 раза
Боль
Функциональная недостаточность
Maheu E, et al. Arthritis Rheum 1998;41:81-91

Пиаскледин: эффективность терапии нарастает к 6 месяцу терапии, эффект сохраняется в течение 2 месяцев после отмены лечения
Метод:
Проспективное рандомизированное двойное слепое плацебо-контролируемое многоцентровое исследование
164 пациента с ОА КС и ТБС
Длительность лечения – 6 мес
Длительность последующего наблюдения - 2 мес
Критерии включения:
Длительность заболевания ≥ 6 мес
Боль ≥ 30 мм по ВАШ
Функциональный индекс Лекена 4-14б
Отсутствие приема аналгетиков или НПВП в течение 15 дней
Maheu E, et al. Arthritis Rheum 1998;41:81-91
Эффективность Пиаскледина в отношении боли и функционального состояния была значительно выше плацебо (в 1,6 и 1,4 раза соответственно), увеличивалась с течением времени и сохранялась после прекращения лечения
Переносимость: сопоставима с плацебо
в 1,4 раза
в 1,6 раза

Пиаскледин обладает доказанным размером эффекта и на боль, и на функцию
4 исследования, 664 пациента с ОА, средняя продолжительность лечения 6 мес
Симптоматическая эффективность Пиаскледина подтверждена мета-анализом Christensen et al., 2008
Christensen R at al. Osteoarthritis Cartilage 2008;1 лечения 6:399-408.

Пиаскледин уменьшает боль и улучшает подвижность в суставе (Бадокин В.В., 2011)
Открытое многоцентровое исследование:
440 пациентов с ОА КС и ТБС
Рандомизация: 92 пациента (2 группы: Пиаскледин + НПВП и НПВП)
Длительность лечения – 6 мес
Критерии включения:
Длительность заболевания ≥ 2 года
Боль ≥30 мм по ВАШ
Функциональный индекс Лекена ≥ 5 баллов
Оценка:
динамика выраженности боли
функциональный индекс Лекена
Бадокин В.В. ЭФ. Ревматология. Травматология. Ортопедия. 3/2011
Боль в покое (ВАШ, мм)
Боль при движении (ВАШ, мм)
Индекс Лекена (баллы)
РЕЗУЛЬТАТЫ:
Уменьшение боли в 3,6 раза и улучшение функциональной подвижности суставов в 2,6 раза на фоне терапии Пиаскледином
90,7% пациентов отметили улучшение или исчезновение симптомов
Пиаскледин уменьшает выраженность боли в 2 раза сильнее по сравнению с монотерапией НПВП

ПИАСКЛЕДИН снижает синтез PGE2 хондроцитами
Продукция простагландина ПГE2 в артикулярных хондроцитах под влиянием ASU через 5 дней инкубации
Оценка количества ПГЕ2 проводилась с помощью радиоиммунного анализа через 5 дней культивирования
-57%
ПИАСКЛЕДИН ингибирует продукцию PGE2, что уменьшает деградацию коллагена и способствует снижению болевых ощущений

Посттравматический остеоартрит
Carbone A, Rodeo S. J Orthop Res. 2017 Mar;35(3):397-405. doi: 10.1002/jor.23341. Epub 2016 Jul 22.

Пиаскледин высоко эффективен в лечении хондропатии у спортсменов
143 спортсмена с диагнозом постравматическое пателлофеморальное повреждение
Пациенты :
1) контрольная группа (n=62) - НПВП диклофенак;
2) экспериментальная группа (n=81) первую неделю – НПВП диклофенак, затем Пиаскледин курсом 2 мес.
Оценка : интенсивность боли по ВАШ
Любош Граздира и др., Мед Спорт 2009: 18(2):84-96
РЕЗУЛЬТАТЫ: Пиаскледин уменьшил выраженность болевого синдрома в 4,1 раза от исходного уровня уже через 2 месяца терапии, что позволило пациентам вернуться к активным нагрузкам.

Клинический случай
Пациент 1984 года рождения (36 лет).
Боль в коленном суставе впервые возникла за неделю до настоящего осмотра.
Боль усиливается при нагрузке и уменьшается (но не проходит) в покое.
При осмотре сустав не дефигурирован, определяется местная гипертермия, болезненность при пальпации.

Клинический случай
Пациентка 1943 года рождения.
Боль в коленном суставе впервые возникла за 10 лет до настоящего осмотра.
Боль усиливается при нагрузке и уменьшается (но не проходит) в покое.
Эпизоды ухудшения 2-3 раза в год после нагрузки
При осмотре сустав дефигурирован, варусная форма нижней конечности, определяется местная гипертермия, болезненность при пальпации.
Гиперурикемия/ Остеопороз / высокий кардиоваскулярный и желудочно-кишечный риски, риск почечного повреждения

Клинический случай
Пациентка 1936 года рождения.
Боль в коленных суставах впервые возникла в 1976 году.
Боль постоянная, усиливается при нагрузке и уменьшается (но не проходит) в покое, выраженная ночная боль.
Эпизоды без боли отсутствуют.
При осмотре сустав дефигурирован, варусная форма нижней конечности, определяется местная гипертермия, болезненность при пальпации.
Гиперурикемия/ Остеопороз / высокий кардиоваскулярный и желудочно-кишечный риски, риск почечного повреждения

Заключение
НСАС (Пиаскледин 300) - корректор метаболизма костной и хрящевой ткани;
Зарегистрирован как лекарственный препарат в 48 странах мира;
Входит в российские и международные рекомендации по лечению остеоартрита (EULAR, OARSI, ESCEO, АРР, РНМОТ);
Удобный режим приема (1 капсула в сутки, 1 упаковка на месяц);
Высокий уровень безопасности;
Не взаимодействует с другими препаратами;
Уменьшает боль, улучшает функцию сустава и стимулирует регенерацию хряща у пациентов с ОА тазобедренного и/или коленного сустава;
Снижает потребность в приеме НПВП;
Замедляет рентгенологическое прогрессирование (сужение суставной щели) при длительном приеме.