Противоаритмические средства

Нарушение ритма сердечных сокращений – опасно!
Ухудшается кровообращение и качество жизни,
возможна остановка сердца

Ритмическая активность миокарда зависит от:
СОСТОЯНИЯ ВОДИТЕЛЯ РИТМА И ПРОВОДЯЩЕЙ СИСТЕМЫ СЕРДЦА
КРОВОСНАБЖЕНИЯ МИОКАРДА
АКТИВНОСТИ БИОХИМИЧЕСКИХ ПРОЦЕССОВ В МИОКАРДЕ И ОБМЕНА В НЕМ
НЕЙРОГЕННЫХ И ГУМОРАЛЬНЫХ ВЛИЯНИЙ НА МИОКАРД

Проводящая система сердца

АРИТМИЯ
поочередное сочетание
тахикардии и брадикардии

Причины аритмий
Нарушение нейрогенной и эндокринной регуляции
(стресс-аритмии, гипертиреоз и др. эндокринные заболевания, нарушения электролитного и кислотно-щелочного обмена)
Заболевания сердца
(пороки, ИБС, АГ, пороки сердца, миокардит, кардиомиопатии)
Сочетание этих факторов
Электрофизиологические причины аритмий
Нарушение автоматизма
Нарушение проводимости
Сочетание нарушения автоматизма и проводимости

Брадиаритмии
Брадикардия
Блокады (АВ, СА, блок ножек пучка Гиса, волокон Пуркинье и др.)
Виды нарушения ритма сердечных сокращений
Тахиаритмии
Синусовая тахикардия
Экстрасистолия
Пароксизмальная тахикардия
Мерцательная аритмия (или фибрилляция) предсердий или желудочков
Трепетания предсердий или желудочков
Классификация противоаритмических средств
Средства, применяемые
при брадиаритмиях
и блокадах сердца
Средства, применяемые при тахиаритмиях

ПРОТИВОАРИТМИЧЕСКИЕ СРЕДСТВА (ПАС)
лекарственные препараты, применяемые при нарушениях ритма сердечных сокращений.
Цель применения - нормализация ритма сердечных сокращений
ЧСС = 60 – 80 уд/мин

Анти (= противо) аритмические препараты
Фармакотерапия аритмии:
- устранение нарушения электролитного баланса;
- борьба с кислородным голоданием;
- нормализация вегетативной регуляции сердца;
- борьба с нарушением проводимости, в том числе местным нарушением проводимости.
В связи с вышеизложенным, к ПАС предъявляют следующие требования:
- должны проявлять эффективность при различных видах аритмий;
- должны иметь большую широту терапевтического действия;
- продолжительность действия препаратов должна составлять 12-24 часа;
- возможность введения препаратов различными путями;
- возможность применения препаратов длительное время;
- не должны давать побочных реакций (не угнетать сократимость миокарда, не нарушать коронарный кровоток, не оказывать влияние на гемодинамику).

Тахиаритмии.
Виды:
Причины тахиаритмии
Одностороннее нарушение проводимости в отдельных волокнах проводящей системы сердца
Повышение автоматизма

Антиаритмические препараты, применяемые при тахиаритмиях
урежают пульс до нормы 60-80 уд/мин
угнетают: проводимость, возбудимость, автоматизм (ПВА)
Относятся к разным классам химических соединений и принадлежат к различным фармакологическим группам
4 основных класса противоаритмических средств:
I — блокаторы натриевых каналов;
II — β -адреноблокаторы;
III — блокаторы калиевых каналов;
IV — блокаторы кальциевых каналов.
Также в качестве противоаритмических средств применяют:
- препараты калия
- сердечные гликозиды, аденозин, магния сульфат.

I класс.
Блокаторы натриевых каналов
(мембраностабилизирующие средства)
3 подгруппы:
1A группа - хинидин, прокаинамид
1B группа - лидокаин
1С группа - этацизин, морацизин

1A - группа
Механизм действия.
Задерживают быстрый натриевый ток в 0 фазу сердечного ритма. Это приводит к замедлению
скорости нарастания потенциала действия, увеличению длительности эффективного рефрактерного периода, увеличению продолжительности потенциала действия.
Препараты это группы эффективны при различных видах нарушения ритма и аритмиях разной
локализации.
Побочные эффекты.
1. в значительной степени снижают сократительную способность миокарда;
2. оказывают холиноблокирующее влияние;
3. вызывают звон в ушах;
4. возможно нарушение зрения;
5. снижают АД, вызывают сердечные блокады
Противопоказания.
1. сердечно-сосудистая недостаточность;
2. наличие в анамнезе блокад;
3. тяжелая почечная и печеночная недостаточности;
4. тромбоэмболия

Препараты группы 1А

1B - группа
Механизм действия
Замедляют скорость медленной диастолической деполяризации в фазу 4, поскольку задерживается медленный натриевый и кальциевый ток внутрь клетки и увеличивается выход ионов К+ из клетки.
Не влияют на эффективный рефрактерный период, не изменяют скорость нарастания потенциала действия, не оказывают отрицательного действия на проводимость миокарда.
Побочные эффекты
1. практически не оказывают угнетающего влияния на сократимость миокарда;
2. снижают АД;
3. вызывают сонливость;
4. головокружение;
5. возможны блокады;
6. судорожные реакции.

Препараты группы 1В

Побочные эффекты
лидокаина
Сердечно-сосудистые
Артериальная гипотензия
Брадикардия
Тахиаритмия, экстрасистолия
Нарушения со стороны ЦНС
Головокружение, головная боль Повышенная возбудимость, парестезия
При быстром введении в вену - сонливость, дезориентация, угнетение дыхания, судороги
Нарушения со стороны ЖКТ
Тошнота, рвота
Нарушение функции печени (редко)

1С - группа
Механизм действия
удлиняют внутрисердечную проводимость, особенно в системе Гиса-Пуркинье. имеют выраженный аритмогенный эффект, поэтому их применение в настоящее время ограничено.
Побочные эффекты
1. практически не оказывают угнетающего влияния на сократимость миокарда;
2. снижают АД;
3. вызывают сонливость;
4. головокружение;
5. возможны блокады;
6. судорожные реакции.

Препараты группы 1С

II класс.
b - блокаторы
Механизм действия
Уменьшают влияние адреналина на сердце за счет блокады b1 – рецепторов, что приводит к снижению аритмогенного эффекта катехоламинов. Снижают кислородный запрос миокарда. Блокируют натриевый ток в нулевую фазу цикла и частично в фазу 4.
Побочные эффекты
1. снижение сократительной способности миокарда;
2. брадикардия;
3. бронхоспазм;
4. нарушение периферического кровообращения;
5. снижение выброса инсулина

Препараты b - адреноблокаторы
* Кардиоселективность - способность препарата блокировать лишь β1-адренорецепторы, не влияя на β2-адренорецепторы

Дополнительные свойства
β – адреноблокаторов
Антиангинальное
Антигипертензивное
Антиагрегантное

Побочные эффекты
β – адреноблокаторов
Сердечно-сосудистые
Снижение сократимости миокарда
Брадикардия, АВ-блокада
Артериальная гипотензия
Сужение периферических сосудов
Бронхоспазм
Нарушения со стороны ЖКТ
Тошнота, рвота, обострение гастрита и язвенной болезни желудка и 12 – перстной кишки и др.
Нарушения со стороны ЦНС (липофильные β-АБ)
Слабость, депрессия, галлюцинации, спутанность сознания
Гипогликемия
Нарушения липидного обмена
Повышение тонуса миометрия
Синдром «отмены»

III класс.
Блокаторы калиевых каналов = ингибиторы реполяризации
Механизм действия
Замедляют протекание фазы 3 и увеличивают эффективный рефрактерный период. Обладают выраженным влиянием на трансмембранный ток за счет влияния на обмен катехоламинов, снижают влияние нейромедиаторов на сократительную способность сердца
Побочные эффекты
1. отложение пигмента в роговой оболочке глаза;
2. нарушение функции щитовидной железы;
3. брадикардия;
4. блокады.
Противопоказания
1. наличие в анамнезе блокад;
2. сопутствующие заболевания щитовидной железы;
3. бронхиальная астма.

Препараты Блокаторы калиевых каналов
Дополнительные свойства амиодарона:
Блокирует α- и β-адренорецепторы
Обладает антиангинальной активностью

Побочные эффекты амиодарона
Сердечно сосудистые
Брадикардия
АВ-блокада
Артериальная гипотензия
Тахиаритмия
Нарушения со стороны ЦНС
Головная боль, головокружение, бессонница, усталость и др.
Тремор, атаксия, парестезия
Нарушения со стороны ЖКТ
Тошнота, рвота, запор (=обстипация)
Нарушение функции печени
Нарушения бронхо-легочной системы
Повышение тонуса бронхов
Интерстицинальный пневмонит, фиброз лёгких
Гипер- или гипофункция щитовидной железы
Нарушения кроветворения
Обратимое образование отложений в роговице
Фотосенсибилизация

IV класс
Блокаторы кальциевых каналов
= антагонисты кальция
Механизм действия
Угнетают вход ионов во 2 фазу, при этом синхронизируются скорость реполяризации и рефрактерные периоды в разных волокнах миокарда. Блокируют вход ионов Са2+ в фазу 4, при этом затягивается медленная диастолическая деполяризация в системе и предупреждается взрывообразное открытие натриевых каналов.
Блокаторы Са-каналов:
- значительно снижают вазомоторный тонус;
- уменьшается работа сердца;
- ослабляют агрегацию тромбоцитов;
- тормозят формирование атеросклеротических бляшек;
- стабилизируют клеточные мембраны.
Побочные эффекты
1. Сердечная недостаточность;
2. брадикардия;
3. возможны атриовентрикулярные блокады;
4. гипотензия;
5. возможны периферические отеки;
6. головная боль

Препараты
блокаторы кальциевых каналов

Побочные эффекты
верапамила и дилтиазема
Сердечно – сосудистые
Снижение сократимости миокарда
Затруднение АВ – проводимости
Брадикардия
Артериальная гипотензия
Отёки лодыжек
Нарушения со стороны ЦНС
Головная боль, головокружение, слабость
Нарушения функции ЖКТ
Тошнота, рвота, запор
нарушение функции печени
Аллергические реакции

Разные средства
Препараты калия и магния
Нормализуют окислительно-восстановительные процессы в миокарде, способствуют синтезу макроэргических соединений (АТФ и др.), устраняя причины аритмии.
Соединения калия оказывают на сердце угнетающее влияние: снижают автоматизм, проводимость, сократимость волокон сердца
Применяют в основном при тахиаритмиях и экстрасистолии, пароксизмальной тахикардии связанных с недостатком калия (например, при действии диуретиков, которые выводят из организма калий и при передозировке сердечных гликозидов). Препараты калия применяют при аритмиях, вызванных сердечными гликозидами

Селективные ингибиторы ионных каналов синусового узла
Новый класс препаратов, селективно действующих на функцию синусового узла и замедляющих ЧСС в покое и при физической нагрузке

СРЕДСТВА, ПРИМЕНЯЕМЫЕ ПРИ БРАДИАРИТМИЯХ
Причина брадиаритмий:
блокада проведения импульса на разных уровнях
(атриовентрикулярный блок 2 – 3 степени; синатриальный блок; блок пучка Гиса)
Чаще всего возникают после инфаркта миокарда, острых воспалительных и дистрофических процессов в миокарде, интоксикации сердечными гликозидами и ПАС, холиномиметиками, солями калия.
Лечение:
Для улучшения автоматизма и проводимости при блокаде применяют атропин внутривенно
Для стимуляции проводимости и автоматизма применяют
β1 – адреномиметики – изадрин (изопротеренол)
β – адреномиметики – адреналин и эфедрин
М-холиноблокаторы - атропин

Лекарственные средства, применяемые при брадиаритмиях и АВ-блокаде
Цель – обеспечить адекватное кровообращение жизненно важных органов (мозг, почки, сердце), увеличив ЧСС
Противоаритмические свойства препаратов:
Автоматизм ↑
Возбудимость ↑
Проводимость ↑
Сократимость ↑
Частота сердечных сокращений ↑

СРЕДСТВА, ПРИМЕНЯЕМЫЕ ПРИ БРАДИАРИТМИЯХ

Домашнее задание
Используя ГРЛС, РЛС, Видаль - заполнить таблицу препаратов, представленных в презентации