Противосклеротические препараты

Патогенетические процессы, лежащие в основе атеросклероза:
Повреждение эндотелиальных клеток.
Гипоксия в клетках гладкой мускулатуры, особенно прилежащей к эндотелию.
Инвазия липидов.
В результате этих процессов происходит формирование атеросклеротических бляшек. Наиболее часто повреждаются коронарные сосуды, затем сосуды мозга и почек.

Факторы риска
Повышенное артериальное давление,
Повышение концентрации холестерина в плазме крови,
Курение,
Избыточная масса тела,
Психоэмоциональное перенапряжение,
Гиподинамия.

Классы липопротеидов
Хиломикроны – частицы, которые транспортируют холестерин и триглицериды из кишечника в печень и другие органы.
ЛПОНП – липопротеиды очень низкой плотности – частицы, которые переносят образованные в печени триглицериды на периферию.
ЛПНП – липопротеиды низкой плотности – транспортируют холестерин из печени на периферию.
ЛПВП – липопротеиды высокой плотности – обратно переносят холестерин с периферии в печень.

Типы холистеринемии
Первичная. Имеет наследственный характер и связана с низкой концентрацией рецепторов печени к ЛПНП.
Вторичная. Наблюдается при ряде заболеваний, связанных с обменом веществ (сахарный диабет, гипотиреоз), а также при применении петлевых диуретиков или пероральных контрацептивов.

Холестирамин
Анионообменная смола. Применяется в виде порошка, необходимо запивать большим количеством воды. В кишечнике связывается с желчными кислотами, образуя комплексы, которые не абсорбируются, в результате увеличивается выведение холестерина и желчных кислот.
Способ применения: внутрь по 1 чайной ложке (4 г) 2 раза в день.
Побочные эффекты: тошнота, рвота, гиповитаминоз.

Полиспонин
Содержит сапонин, который, взаимодействуя с холестерином, образуя малорастворимые комплексы, и холестерин выводит.
Дозировка: внутрь по 1-2 таблетки 2-3 раза в день после еды.
Побочные действия
Возможны аллергические реакции (кожный зуд), снижение аппетита, повышенное потоотделение.
Противопоказания: дефицит или непереносимость лактозы, повышенная чувствительность к компонентам препарата.

Статины
Механизм действия:
Гидроксиметилглутарил – КоА – вещество, из которого образуется холестерин.
Статины угнетают активность фермента ГМГ–КоА – редуктазы, следовательно, уменьшается количество мевалоновой кислоты и холестерина, что приводит к снижению холестерина в крови.
Побочные эффекты: диспепсия, нарушение функции печени, мышечные боли, кожные высыпания.
Особенность назначения.
Поскольку холестерин синтезируется ночью, статины назначают однократно вечером. Лечебный эффект проявляется через 3-4 дня.

Линетол
Смесь эфиров ненасыщенных жирных кислот, среди которых больше всего олеиновой, ленолевой и леноленовой. Иногда смесь ненасыщенных жирных кислот такого состава называют витамином F.
Механизм действия: образует эфиры с холестерином, препятствуя проникновению холестерина во внутреннюю оболочку стенки сосудов, при этом повышается катаболизм холестерина; усиливает синтез простагландинов; стимулирует процессы фибринолиза;снижает коагуляцию.
Способ применения:
Внутрь утром до или во время еды по 20 мл (1,5 столовых ложки) 1 раз в день. Местно в качестве ранозаживляющего средства 1 раз в день, пропитывая марлю или повязку.
Побочные действия: при приеме внутрь возможны диспепсические явления (расстройства пищеварения).

Эссенциале
Комплекс ненасыщенных жирных кислот, который называется эссенциальные фосфолипиды с витаминами В1, В2, В6, Е, никотинамином.
Механизм действия: сходен с линетолом. Образует комплексы с холестерином. Эффективность пропорциональна уровню фосфолипидов в организме.
Способ применения: по 2 капсулы 2 р в день.
Побочные действия: очень редко при приёме повышенных доз может возникнуть желудочно-кишечное расстройство (понос).

Производные фиброевой кислоты
Механизм действия.
Активируют липопротеинлипазу, которая ускоряет метаболизм ЛПОНП, следовательно их концентрация в плазме крови уменьшается. Повышается плотность рецепторов ЛПНП в результате экспрессии генов, ответственных за синтез этих рецепторов.
Снижается также уровень холестерина за счет блокады его синтеза в печени. Препараты также способны снижать количество тромбоксана в организме.

Производные фиброевой кислоты
Дозировка: 300-600 мг внутрь 2 раза в сутки.
Побочные эффекты: диспепсия, тошнота, понос, миалгии ,мышечная слабость, вплоть до паралича, снижение потенции,кожные высыпания, сердечные аритмии.
При отмене препаратов может быть компенсаторное увеличение уровня холестерина и триглицеридов, поэтому отменять их необходимо постепенно.
Противопоказание: беременность.

Никотиновая кислота
Механизм действия: Угнетает триглицеридлипазу, уменьшая тем самым, количество триглицеридов в печени.
Уменьшает синтез липопротеидов.
Уменьшает количество ЛПНП и ЛПОНП.
Увеличивает количество ЛПВП.
Способ применения: внутрь
Побочные эффекты:
Покраснение верхней половины тела, лица, чувство жара.
Зуд, парестезии, вздутие кишечника, диарея, рвота.
Обострение язвенной болезни желудка.
Снижение толерантности организма к глюкозе.
Противопоказания: заболевания, связанные с обменом веществ.

Антикоагулянты
Механизм действия: Под действием гепарина интима сосудов получает заряд, при этом уменьшается сорбция липопротеидов на стенках сосудов и уменьшается вероятность формирования атеросклеротической бляшки.

Этамзилат
Увеличивает образование в стенке капилляров мукополисахаридов, которые нормализуют проницаемость сосудов.
Показания к применению:
Хирургические вмешательства для остановки кровотечения.
Геморрагический диатез.
Маточные кровотечения.
Для профилактики кровотечений в стоматологии, офтальмологии, гинекологии.
Способ применения: в/в, в/м, подконъюнктивально, ретробульбарно (за глазное яблоко) и внутрь.
Противопоказания: кровотечения, вызванные антикоагулянтами . Осторожность необходима у больных с тромбозами или эмболиями.