Антигистаминные препараты второго поколения (неседативные)

Содержание

Слайд 2

Антигистаминные препараты второго поколения (неседативные).

Высокая специфичность и высокое сродство к Н1-рецепторам при

Антигистаминные препараты второго поколения (неседативные). Высокая специфичность и высокое сродство к Н1-рецепторам
отсутствии влияния на холиновые и серотониновые рецепторы.
Быстрое наступление клинического эффекта и длительность действия. Пролонгация может достигаться за счет высокого связывания с белком, кумуляции препарата и его метаболитов в организме и замедленного выведения.

Слайд 3

Антигистаминные препараты второго поколения (неседативные).

Отсутствие тахифилаксии при длительном применении.
Минимальный седативный эффект при

Антигистаминные препараты второго поколения (неседативные). Отсутствие тахифилаксии при длительном применении. Минимальный седативный
использовании препаратов в терапевтических дозах. Он объясняется слабым прохождением гематоэнцефалического барьера вследствие особенностей структуры этих средств. У некоторых особенно чувствительных лиц может наблюдаться умеренная сонливость, которая редко бывает причиной отмены препарата.

Слайд 4

Антигистаминные препараты второго поколения (неседативные).

Способность блокировать калиевые каналы сердечной мышцы, что ассоциируется

Антигистаминные препараты второго поколения (неседативные). Способность блокировать калиевые каналы сердечной мышцы, что
с удлинением интервала QT и нарушением ритма сердца. Риск возникновения данного побочного эффекта увеличивается при сочетании антигистаминных средств с противогрибковыми (кетоконазолом и интраконазолом), макролидами (эритромицином и кларитромицином), антидепрессантами (флуоксетином, сертралином и пароксетином), при употреблении грейпфрутового сока, а также у пациентов с выраженными нарушениями функции печени.

Слайд 5

Антигистаминные препараты второго поколения (неседативные).

Отсутствие парентеральных форм, однако некоторые из них (азеластин,

Антигистаминные препараты второго поколения (неседативные). Отсутствие парентеральных форм, однако некоторые из них
левокабастин, бамипин) имеются в виде форм для местного применения.

Слайд 6

Ингаляционные ГКС

Ингаляционные стероиды являются наиболее эффективными средствами для уменьшения воспаления дыхательных путей

Ингаляционные ГКС Ингаляционные стероиды являются наиболее эффективными средствами для уменьшения воспаления дыхательных
и образования слизи. Использование ингаляционных стероидов ведет к:
повышению контроля болезни
уменьшению обострения симптомов и приступов
снижению необходимости в госпитализации

Слайд 7

Механизмы действия

Основные механизмы действия ИГКС:
• значительное уменьшение в бронхиальном эпителии и

Механизмы действия Основные механизмы действия ИГКС: • значительное уменьшение в бронхиальном эпителии
подслизистом слое бронхов числа тучных клеток, макрофагов, Т-лимфоцитов, эозинофилов;
• восстановление бронхиального эпителия;
• обратное развитие бокаловидно-клеточной метаплазии;
• снижение чувствительности дыхательных путей к гистамину, аллергенам, физической нагрузке, холодному воздуху и другим триггерам;
• уменьшение структурных изменений в стенке бронхов;
• увеличение плотности b2-адренорецепторов на гладкомышечных клетках дыхательных путей;
• уменьшение гиперсекреции бронхиальной слизи;
• снижение сосудистой проницаемости, экссудации плазмы крови и отека стенок бронхов.
За счет этого уменьшается выраженность клинических симптомов БА, улучшается бронхиальная проходимость, предупреждается развитие необратимых изменений дыхательных путей (ремоделирование). Применение иГКС снижает частоту обострений БА и госпитализаций, уменьшает смертность от БА. В отличие от системных ГКС для иГКС характерно высокое сродство к рецепторам, более низкие терапевтические дозы (в 20 раз по сравнению с приемом внутрь), редкое возникновение побочных эффектов.

Слайд 8

Суть противовоспалительного эффекта

Противовоспалительный эффект ИГКС связан с их ингибирующим действием на клетки

Суть противовоспалительного эффекта Противовоспалительный эффект ИГКС связан с их ингибирующим действием на
воспаления и их медиаторы, включая продукцию цитокинов, вмешательство в метаболизм арахидоновой кислоты и синтез лейкотриенов и простагландинов, снижение проницаемости микрососудов, предотвращение прямой миграции и активации клеток воспаления, повышение чувствительности –рецепторов гладкой мускулатуры. ИГКС увеличивают синтез противовоспалительных белков (липокортина–1), увеличивают апоптоз и снижают количество эозинофилов путем ингибирования интерлейкина–5. Таким образом, ИГКС приводят к стабилизации клеточных мембран, уменьшают проницаемость сосудов, улучшают функцию –рецепторов как путем синтеза новых, так и повышая их чувствительность, стимулируют эпителиальные клетки.

Слайд 9

Суть противовоспалительного эффекта

ИГКС отличаются от системных глюкокортикостероидов своими фармакологическими свойствами: липофильностью, быстротой

Суть противовоспалительного эффекта ИГКС отличаются от системных глюкокортикостероидов своими фармакологическими свойствами: липофильностью,
инактивации, коротким периодом полувыведения из плазмы крови. Важно учитывать, что лечение ИГКС является местным (топическим), что обеспечивает выраженные противовоспалительные эффекты непосредственно в бронхиальном дереве при минимальных системных проявлениях. Количество ИГКС, доставляемое в дыхательные пути, будет зависеть от номинальной дозы препарата, типа ингалятора, наличия или отсутствия пропеллента, а также техники выполнения ингаляции.

Слайд 10

Флютиказона пропионат

Один из самых высокоактивных противовоспалительных препаратов на сегодняшний день. Препарат представлен

Флютиказона пропионат Один из самых высокоактивных противовоспалительных препаратов на сегодняшний день. Препарат
в виде дозированного ингалятора (Фликсотид 50, 125 и 250 мкг/доза), порошкового ингалятора (Фликсотид Дискхалер – ротадиски 50, 100, 250 и 500 мкг/доза). Препарат имеет низкую системную биодоступность (~1%), а абсолютная биодоступность составляет 10–30% в зависимости от типа ингалятора.