Симпатомиметики. Эфедрин

Эффекты стимуляции симпатической системы
Схема эфферентной иннервации
АР
ЦНС
Симпа-
тический
ганглий
Парасимпа-
тический
ганглий
Волокно
скелетной
мышцы
Эфедрин
+
Клетки эффекторного органа

Показания к применению эфедрина
Бронхиальная астма (таблетки «Тэофедрин»
Аллергические заболевания
Ринит (в качестве антиконгестанта)
Гипотония
Нарколепсия
Отравление снотворными и наркотическими средствами
В офтальмологии для расширения зрачка (с целью осмотра глазного дна)
NB! Вызывает привыкание (тахифилаксию) и лекарственную зависимость.

НА
Локализация действия препаратов, стимулирующих адренергические синапсы
β1
α1
β2
α2
β2
α2
НА
+
+
-
+
НА
+
Ангиомиоциты
Радиальная мышца радужки
- повышение тонуса
- сужение сосудов
- мидриаз
Ангиомиоциты
- повышение тонуса
- сужение сосудов
Кардиомиоциты
ЮГА
- ↑ автоматизма и ЧСС
- ↑ проводимости
- ↑ сократимости и ССС
- ↑ ренина
- ↓ тонуса и сократительной активности
- расширение бронхов
- расширение сосудов
Миометрий
Бронхи
Миоциты сосудов
+
Фенилэфрин

НА
Локализация действия препаратов, стимулирующих адренергические синапсы
β1
α1
β2
α2
β2
α2
НА
+
+
-
+
НА
+
Ангиомиоциты
Радиальная мышца радужки
- повышение тонуса
- сужение сосудов
- мидриаз
Ангиомиоциты
- повышение тонуса
- сужение сосудов
Кардиомиоциты
ЮГА
- ↑ автоматизма и ЧСС
- ↑ проводимости
- ↑ сократимости и ССС
- ↑ ренина
- ↓ тонуса и сократительной активности
- расширение бронхов
- расширение сосудов
Миометрий
Бронхи
Миоциты сосудов
+
Ксилометазолин
+

НА
Локализация действия препаратов, стимулирующих адренергические синапсы
β1
α1
β2
α2
β2
α2
НА
+
+
-
+
НА
+
Ангиомиоциты
Радиальная мышца радужки
- повышение тонуса
- сужение сосудов
- мидриаз
Ангиомиоциты
- повышение тонуса
- сужение сосудов
Кардиомиоциты
ЮГА
- ↑ автоматизма и ЧСС
- ↑ проводимости
- ↑ сократимости и ССС
- ↑ ренина
- ↓ тонуса и сократительной активности
- расширение бронхов
- расширение сосудов
Миометрий
Бронхи
Миоциты сосудов
+
Добутамин

НА
Локализация действия препаратов, стимулирующих адренергические синапсы
β1
α1
β2
α2
β2
α2
НА
+
+
-
+
НА
+
Ангиомиоциты
Радиальная мышца радужки
- повышение тонуса
- сужение сосудов
- мидриаз
Ангиомиоциты
- повышение тонуса
- сужение сосудов
Кардиомиоциты
ЮГА
- ↑ автоматизма и ЧСС
- ↑ проводимости
- ↑ сократимости и ССС
- ↑ ренина
- ↓ тонуса и сократительной активности
- расширение бронхов
- расширение сосудов
Миометрий
Бронхи
Миоциты сосудов
+
Сальбутамол
+

НА
Локализация действия препаратов, стимулирующих адренергические синапсы
β1
α1
β2
α2
β2
α2
НА
+
+
-
+
НА
+
Ангиомиоциты
Радиальная мышца радужки
- повышение тонуса
- сужение сосудов
- мидриаз
Ангиомиоциты
- повышение тонуса
- сужение сосудов
Кардиомиоциты
ЮГА
- ↑ автоматизма и ЧСС
- ↑ проводимости
- ↑ сократимости и ССС
- ↑ ренина
- ↓ тонуса и сократительной активности
- расширение бронхов
- расширение сосудов
Миометрий
Бронхи
Миоциты сосудов
+
+
Изопреналин
+

НА
Локализация действия препаратов, стимулирующих адренергические синапсы
β1
α1
β2
α2
β2
α2
НА
+
+
-
+
НА
+
Ангиомиоциты
Радиальная мышца радужки
- повышение тонуса
- сужение сосудов
- мидриаз
Ангиомиоциты
- повышение тонуса
- сужение сосудов
Кардиомиоциты
ЮГА
- ↑ автоматизма и ЧСС
- ↑ проводимости
- ↑ сократимости и ССС
- ↑ ренина
- ↓ тонуса и сократительной активности
- расширение бронхов
- расширение сосудов
Миометрий
Бронхи
Миоциты сосудов
+
Эфедрин

НА
β1
α1
β2
α2
β2
α2
НА
+
+
-
+
НА
Адреналин
Адреналин
+
+
+
+
+
+
+
Локализация действия препаратов, стимулирующих адренергические синапсы
Ангиомиоциты
Радиальная мышца радужки
- повышение тонуса
- сужение сосудов
- мидриаз
Ангиомиоциты
- повышение тонуса
- сужение сосудов
Кардиомиоциты
ЮГА
- ↑ автоматизма и ЧСС
- ↑ проводимости
- ↑ сократимости и ССС
- ↑ ренина
- ↓ тонуса и сократительной активности
- расширение бронхов
- расширение сосудов
Миометрий
Бронхи
Миоциты сосудов

Средства, угнетающие адренергические синапсы
(Адреноблокаторы)

Средства, угнетающие адренергические синапсы
2. Средства блокирующие адренорецепторы.
Антагонисты адренорецепторов
Адреноблокаторы
α-Адреноблокаторы
β-Адреноблокаторы
α,β-Адрено
блокаторы
α1-АБ
α1α2-АБ
Доксазозин
Празозин
Фентоламин
Тропафен
Атенолол
Метопролол
Бетаксолол
Бисопролол
Пропранолол
(анаприлин)
Тимолол
Карведилол
Лабеталол
β1β2-АБ
β1-АБ
α1АВ-АБ
α1А-АБ
Тамсулозин
Кардиоселективные
Средства, истощающие запасы медиатора в пресинаптических окончаниях (Симпатолитики)
- Резерпин

Симпатолитики
Резерпин
Rauvolfia serpentina

НА
НА
НА
МАО
ДА
ДОФА
НА
Тир
Варикозное утолщение
Механизм симпатолитического действия резерпина
Постсинаптическая мембрана
Обратный нейрональный захват норадреналина
Экзоцитоз норадреналина
НА
НА
захват норадреналина везикулами
захват дофамина везикулами
Резерпин

НА
НА
НА
МАО
ДА
ДОФА
Тир
Варикозное утолщение
Механизм симпатолитического действия резерпина
Постсинаптическая мембрана
Обратный нейрональный захват норадреналина
Экзоцитоз норадреналина
НА
НА
захват норадреналина везикулами
захват дофамина везикулами
Резерпин
НА
НА

Механизм симпатолитического действия резерпина
Везикула
НА
Обратный захват
ДА
ДА
НА
Высвобождение медиатора в синаптическую щель
VMAT2
VMAT2
H+
H+
H+
H+
Резерпин
-
Резерпин
-

НА
НА
МАО
ДА
ДОФА
Тир
Варикозное утолщение
Механизм симпатолитического действия резерпина
Увеличение плотности постсинаптических рецепторов
НА
захват норадреналина везикулами
захват дофамина везикулами
Резерпин
НА
НА
Симпатическая денервация

побочные эффекты
Истощение запасов норадреналина в пресинаптических окончаниях
Резерпин
фармакологические эффекты и механизмы их возникновения
Симпатическая
«денервация»
Кровеносных
сосудов
Сердца
Снижение
работы
Расширение
сосудов
Антигипертензивный эффект
(применяется для контроля артериальной гипертензии)
Кишечника
Повышение тонуса и моторики
Диарея
Истощение запасов норадреналина в ЦНС
Психическая депрессия

α1-Адреноблокаторы
Доксазозин
Празозин

α1в
Доксазозин
-
α1в

П о б о ч н ы е э ф ф е к т ы
Сосудорасширяющее действие
Блокада α1-адренорецепторов
ангиомиоцтов
Доксазозин
фармакологические эффекты и механизмы их возникновения
Снижение тонуса кровеносных сосудов
Понижение артериального давления
Облегчение мочевыведения
Блокада α1А-адренорецепторов
мочевого пузыря
Активация барорефлекса
Рефлекторная тахикардия
Депрессорное действие
Ортостатическая гипотензия

Мочевой пузырь
уретра
Предстательная железа

α1а
α1а
α1а
НА

α1а
α1а
α1а
Доброкачественная гиперплазия предстательной железы (ДГПЖ)

α1а
α1а
α1а
Доксазозин
-

Доксазозин
Показания к применению
Артериальная гипертензия (для систематического контроля артериального давления)
Хроническая застойная сердечная недостаточность (для снижения нагрузки на сердце)
Вазоспастические состояния (болезнь Рейно, эндартерииты, запущенная форма атеросклероза)
Задержка мочевыведения на фоне доброкачественной гиперплазии предстательной железы

α1а
α1а
α1а
Тамсулозин
-

П о б о ч н ы е э ф ф е к т ы
Избирательная блокада α1А-адренорецепторов
треугольника Льетто мочевого пузыря,
предстательной железы и простатической части уретры
Тамсулозин
фармакологические эффекты и механизмы их возникновения
Облегчение мочевыведения на фоне доброкачественной гиперплазии предстательной железы
- Отёчность слизистой носа
- рефлекторная тахикардия

α1а
α1а
α1а
α1в
Доксазозин
-
Тамсулозин
-
α1в

НА
Локализация действия и эффекты фентоламина
β1
α1
β2
α2
β2
α2
НА
НА
Ангиомиоциты
- снижение тонуса
- расширение сосудов
НЕСТАБИЛЬНОСТЬ ГИПОТЕНЗИВНОГО ЭФФЕКТА
Ангиомиоциты
- снижение тонуса
- расширение сосудов
Кардиомиоциты
ЮГА
ПОВЫШЕНИЕ ЧСС
АРИТМОГЕННОЕ ДЕЙСТВИЕ
Миометрий
Бронхи
Миоциты сосудов
Фентоламин
-
-
-
НА
НА
+
+

β-Адреноблокаторы
(антагонисты β-адренорецепторов)

β1-Адреноблокаторы
Атенолол
Метопролол
Бисопролол
β1β2-Адреноблокаторы
Пропранолол
Тимолол
Бетаксолол

Схема эфферентной иннервации
Клетки эффекторного органа
АР
ЦНС
Симпа-
тический
ганглий
Парасимпа-
тический
ганглий
Волокно
скелетной
мышцы
Атенолол
-

НА
Локализация действия и эффекты β-адреноблокаторов
β1
α1
β2
α2
β2
α2
НА
НА
Ангиомиоциты
Радиальная мышца радужки
Ангиомиоциты
Кардиомиоциты
ЮГА
- ↓ автоматизма и ЧСС
- ↓ проводимости
- ↓ сократимости и ССС
- ↓ ренина
Миометрий
Бронхи
Миоциты сосудов
Атенолол
-
+

НА
Локализация действия и эффекты β-адреноблокаторов
β1
α1
β2
α2
β2
α2
НА
НА
Ангиомиоциты
Радиальная мышца радужки
Ангиомиоциты
Кардиомиоциты
ЮГА
- ↓ автоматизма и ЧСС
- ↓ проводимости
- ↓ сократимости и ССС
- ↓ ренина
Миометрий
Бронхи
Миоциты сосудов
Пропранолол
-
-
-
- ↑ тонуса и сократительной активности
- ↑ тонуса бронхов
- сужение сосудов

Показания к применению
β-адреноблокаторов
В качестве антигипертензивных средств

Механизм антигипертензивного действия β-адреноблокаторов

Атенолол
-
Атенолол
-

Механизм антигипертензивного действия β-адреноблокаторов
Блокада
β1-адренорецепторов
Уменьшение сердечного выброса
Уменьшение секреции ренина и торможение РААС
Сердца
ЮГА
Уменьшение тонуса сосудов
Снижение систолического давления
Восстановление чувствительности барорефлекса
Снижение диастолического давления
Антигипертензивное действие

Показания к применению
β-адреноблокаторов
В качестве антигипертензивных средств
В качестве антиангинальных средств

Механизм антиангинального действия β-адреноблокаторов

Показания к применению
β-адреноблокаторов
В качестве антигипертензивных средств
В качестве антиангинальных средств
В качестве противоаритмических средств при желудочковых и наджелудочковых тахиаритмиях

Механизм противоаритмического действия β-адреноблокаторов
Блокада
β1-адренорецепторов атипичных кардиомиоцитов
Подавление импульсации эктопических очагов
Прерывание повторного входа внеочередного импульса
Уменьшение автоматизма
Уменьшение проводимости
Эффективность при желудочковых и наджелудочковых экстрасистолии и тахиаритмиях

β1-Адреноблокаторы
Механизм антиаритмического действия
Блокада
β1-адренорецепторов атипичных кардиомиоцитов
Уменьшение автоматизма
Уменьшение проводимости

Показания к применению
β-адреноблокаторов
В качестве антигипертензивных средств
В качестве антиангинальных средств
В качестве противоаритмических средств при желудочковых и наджелудочковых тахиаритмиях
В качестве протитоглаукомных средств
В послеострый период при инфаркте миокарда
При хронической застойной сердечной недостаточности

Бетаксолол
-