Фармакологическая группа М-Холинолитики

ПРЕПАРАТЫ ЭТОЙ ГРУППЫ БЛОКИРУЮТ ПЕРЕДАЧУ ВОЗБУЖДЕНИЯ В М-ХОЛИНОРЕЦЕПТОРАХ, ДЕЛАЯ ИХ НЕЧУВСТВИТЕЛЬНЫМИ К МЕДИАТОРУ АЦЕТИЛХОЛИНУ, В РЕЗУЛЬТАТЕ ЧЕГО ВОЗНИКАЮТ ЭФФЕКТЫ, ПРОТИВОПОЛОЖНЫЕ ДЕЙСТВИЮ ПАРАСИМПАТИЧЕСКОЙ ИННЕРВАЦИИ И М-ХОЛИНОМИМЕТИКОВ.

М-холиноблокаторы (препараты группы атропина) подавляют секрецию слюнных, потовых, бронхиальных, желудочных и кишечных желез. Выделение желудочного сока уменьшается, но продукция соляной кислоты, секреция желчи и ферментов поджелудочной железы снижаются незначительно. Они расширяют бронхи, снижают тонус и перистальтику кишечника, расслабляют желчевыводящие пути, снижают тонус и вызывают расслабление мочеточников, особенно при их спазме. При действии м-холиноблокаторов на сердечно-сосудистую систему возникают тахикардия, усиление сердечных сокращений, увеличение минутного объема сердца, улучшение проводимости и автоматизма, незначительное повышение артериального давления.

При внесении в полость конъюнктивы вызывают расширение зрачка (мидриаз), повышение внутриглазного давления, паралич аккомодации и сухость роговицы. По химическому строению м-холиноблокаторы подразделяются на третичные и четвертичные аммониевые соединения. Четвертичные амины (матацин, хлорозил, пропантелин бромид, фубромеган, ипратропиум бромид, тровентол) плохо проникают через гематоэнцефалический барьер и проявляют только периферическое холинолитическое действие.

Атропина сульфат (Atropini sulfas).
Обладает м-холинолитической активностью. Блокирует м-холинореактивные системы организма.
Применение: язвенная болезнь желудка и двенадцатиперстной кишки, спазмы сосудов внутренних органов, бронхиальная астма, в офтальмологии – для расширения зрачка.
Способ применения: назначают внутрь по 0,00025—0,001 г 2–3 раза в день, п/к по 0,25—1 мл 0,1 % раствора, в офтальмологии – 1–2 капли 1 %-ного раствора. В. Р. Д. – 0,001, В. С. Д. – 0,003.
Побочные действия: сухость во рту, тахикардия, нарушение зрения, атония кишечника, затруднение мочеиспускания.
Противопоказания: глаукома.
Форма выпуска: ампулы по 1 мл 0,1 % раствора № 10, глазные капли (1 % раствор) по 5 мл, порошок. Список А.

Метацин (Methacinum).
Синтетический м-холинолитик, по активности превосходит атропин.
Применение, побочные действия, противопоказания: те же, что и у атропина.
Способ применения: назначают внутрь по 0,002—0,004 г 2–3 раза в день, парентерально по 0,5–2 мл 0,1 % раствора.
Форма выпуска: таблетки по 0,002 № 10, ампулы по 1 мл 0,1 % раствора № 10. Комбинированные препараты, содержащие м-холинолитики: беллатаминал, белласпон, беллоид, бесалол, беллалгин. Назначают по 1 таблетке 2–3 раза в день при спазмах кишечника, повышенной кислотности желудочного сока и других; свечи (бетиол и анузол) применяют при геморрое и трещинах прямой кишки.

ФАРМАКОЛОГИЧЕСКАЯ ГРУППА — Н-ХОЛИНОЛИТИКИ (МИОРЕЛАКСАНТЫ)

Группа лекарственных средств, избирательно блокирующая н-холинорецепторы вегетативных ганглиев, синокаротидной зоны и мозгового слоя надпочечников, называется ганглиоблокаторами, а группа, блокирующая н-холинорецепторы нервно-мышечных синапсов, – миорелаксантами, или курареподобными средствами.

Ганглиоблокирующие средства, блокируя н-холинорецепторы вегетативных ганглиев вызывают ряд характерных изменений:
1) расширяют сосуды и снижают артериальное давление, снижают выделение адреналина, уменьшают импульсацию на сосудодвигательный центр с каротидного клубочка, расширяют сосуды нижних конечностей и улучшают их кровообращение. Ганглиоблокаторы короткого действия используют при отеке легких и мозга, а также для управляемой гипотонии во время операций с целью уменьшения кровопотери;
2) снижают тонус гладких мышц внутренних органов и уменьшают секрецию желез;
3) оказывают стимулирующее действие на мускулатуру матки, например пахикарпин.

Ганглиоблокаторы короткого действия.
Гигроний (Hygronium).
Применение: в анестезиологии для создания искусственной гипотонии. Вводят в/в (капельно) 0,01 % раствор в изотоническом растворе хлорида натрия или 5 % растворе глюкозы.
Побочные действия: резкая гипотония.
Форма выпуска: порошок по 0,1 г в ампуле емкостью 10 мл № 10. Список Б.
Ганглиоблокаторы продолжительного действия.

Бензогексоний (Benzohezonium).
Применение: спазм периферических сосудов, гипертоническая болезнь, гипертонические кризы, бронхиальная астма, язвенная болезнь желудка и двенадцатиперстной кишки. Назначают внутрь по 0,1–0,2 г 2–3 раза в день, п/к, в/м – 1–1,5 мл 2,5 % раствора. В. Р. Д. – внутрь 0,3 г; В. С. Д. – 0,9 г; п/к разовая – 0,075 г, суточная – 0,3 г.
Побочные действия: общая слабость, головокружение, сердцебиение, ортостатический коллапс, сухость во рту, атония мочевого пузыря.
Противопоказания: гипотония, тяжелые поражения печени и почек, тромбофлебиты, тяжелые изменения ЦНС.
Форма выпуска: таблетки по 0,1 г № 20, ампулы по 1 мл 2,5 % раствора № 10.