Гормональные средства. Лекция 1

1. Белково - пептидные гормоны Гормоны гипоталамуса; гормоны гипофиза; гормоны поджелудочной железы - инсулин, глюкагон; гормоны щитовидной и паращитовидной желез – соответственно кальцитонин и паратгормон.
2. Гормоны - производные аминокислот Являются производными аминокислоты - тирозина. К ним относятся гормоны щитовидной железы - трийодтиронин (I3) и тироксин (I4), а также - адреналин и норадреналин – катехоламины.
3. Гормоны стероидной природы - Синтезируются из холестерина. Гормоны коркового вещества надпочечников – кортикостероиды (кортизол, кортикостерон) и минералокортикоиды (альдостерон). Половые гормоны: андрогены и эстрогены

Белково-пептидные гормоны
глюкагон
инсулин
гормон роста (соматотропный гормон)
окситоцин
вазопрессин
Белково-пептидные гормоны:
либерины (саматолиберин, тириолиберин, кортиколиберин, гонадолиберин)
статины (соматостатин)
тропные гормоны (тириотропный, соматотропный, гонадотропный, кортикотропный)
вазопрессин, окситоцин
инсулин, глюкагон
кальцитонин, парат-гормон и т.д.

Стероидные гормоны
холестерин (холестерол)
эстрадиол (эстрогены)
альдостерон
(минералокортикоиды)
тестостерон
(андрогены)
кортизол
(глюкокортикостероиды)
кальцитриол (производное витамина Д)

Классификация гормонов
1. Гипоталамо-гипофизарные гормоны

Гипоталамо-гипофизарные гормоны
тириолиберин
гонадолиберин
кортиколиберин
соматолиберин
пролактолиберин
Действуют на аденогипофиз, активируют выработку им тропных гормонов
соматостатин – действует на аденогипофиз тормозит выработку тропных гормонов
Тропные гормоны действуют на периферические железы, активируют выработку ими собственных гормонов
Вазопрессин (антидиуретический гормон) – стимулирует сокращение гладкой мускулатуры сосудов и реабсорбцию воды почками; повышает артериальное давление.
Окситоцин – стимулирует лактацию, сокращение матки в ходе родов.

Гипоталамическая регуляция образования гормонов гипофиза
Нейроны гипоталамуса вырабатывают нейросекрет. Продукты нейросекреции, которые способствуют образованию гормонов передней доли гипофиза, называются либеринами, а тормозящие их образование – статинами. Поступление этих веществ в переднюю долю гипофиза происходит по кровеносным сосудам.

Гормоны передней доли гипофиза
Гипофиз занимает особое положение в системе эндокринных желез. Его называют центральной железой, так как за счет его тропных гормонов регулируется деятельность других эндокринных желез. Гипофиз – сложный орган, он состоит из аденогипофиза (передней и средней долей) и нейрогипофиза (задней доли). Гормоны передней доли гипофиза делятся на две группы: гормон роста и пролактин и тропные гормоны (тиреотропин, кортикотропин, гонадотропин).

Гормон роста (соматотропин) принимает участие в регуляции роста, усиливая образование белка. Наиболее выражено его влияние на рост эпифизарных хрящей конечностей, рост костей идет в длину. Нарушение соматотропной функции гипофиза приводит к различным изменениям в росте и развитии организма человека: если имеется гиперфункция в детском возрасте, то развивается гигантизм; при гипофункции – карликовость. Гиперфункция у взрослого человека не влияет на рост в целом, но увеличиваются размеры тех частей тела, которые еще способны расти (акромегалия).

Пролактин способствует образованию молока в альвеолах, но после предварительного воздействия на них женских половых гормонов (прогестерона и эстрогена). После родов увеличивается синтез пролактина и наступает лактация. Акт сосания через нервно-рефлекторный механизм стимулирует выброс пролактина.

Ко второй группе гормонов относят:
1) тиреотропный гормон (тиреотропин).
Избирательно действует на щитовидную железу, повышает ее функцию. При сниженной выработке тиреотропина происходит атрофия щитовидной железы, при гиперпродукции – разрастание, наступают гистологические изменения, которые указывают на повышение ее активности;

2) адренокортикотропный гормон (кортикотропин).
Стимулирует выработку глюкокортикоидов надпочечниками. Кортикотропин вызывает распад и тормозит синтез белка, является антагонистом гормона роста.

3) гонадотропные гормоны (гонадотропины – фоллитропин и лютропин).
Присутствуют как у женщин, так и у мужчин;
а) фоллитропин (фолликулостимулирующий гормон), стимулирующий рост и развитие фолликула в яичнике. У мужчин под его влиянием происходит образование сперматозоидов;
б) лютеинизирующий гормон (лютропин), стимулирующий рост и овуляцию фолликула с образованием желтого тела. Он стимулирует образование женских половых гормонов – эстрагенов. Лютропин способствует выработке андрогенов у мужчин.

Гормоны средней и задней долей гипофиза
В средней доле гипофиза вырабатывается: гормон
меланотропин (интермедин), который оказывает влияние на пигментный обмен.
гломерулотропин (стимулирует секрецию альдостерона корковым слоем надпочечников).

Задняя доля гипофиза образуется окситоцин, вазопрессин.
Вазопрессин выполняет две функции:
1) усиливает сокращение гладких мышц сосудов (тонус артериол повышается с последующим повышением артериального давления);
2) угнетает образование мочи в почках (антидиуретическое действие). Уменьшение образования вазопрессина является причиной возникновения несахарного диабета (несахарного мочеизнурения).

Окситоцин (оцитоцин) избирательно действует на гладкую мускулатуру матки, усиливает ее сокращение.

Гормоны тимуса.
Тимус образует несколько гормонов: тимозин, гомеостатический тимусный гормон, тимопоэтин I, II, тимусный гуморальный фактор. Они играют важную роль в развитии иммунологических защитных реакций организма, стимулируя образование антител. Тимус контролирует развитие и распределение лимфоцитов.

Гормоны щитовидной железы – трийодтиронин и тироксин
В норме – стимулируют процессы роста и клеточной дифференцировки, повышают биосинтез белка и чувствительность тканей к катехоламинам.
При повышенной концентрации – стимулируют процессы катаболизма, распада белка, распада жиров (липолиз), повышают уровень глюкозы в крови, увеличивают основной обмен и температуру.
Гормоны паращитовидной железы – паратгормон, кальцитонин.
ГОРМОНЫ ЩИТОВИДНОЙ ЖЕЛЕЗЫ

Препараты гормонов щитовидной железы.
1. Аналоги иодсодержащих гормонов: Левотироксин натрий (эутирокс 100, L-тироксин 50; 100), Лиотиронин(трийодтиронина гидрохлорид 50, 20)
2. Комбинированные препараты:
Левотироксин натрий + лиотиронин: новотирал, тиреотом
Левотироксин натрий + лиотиронин + KI: тиреокомб
Левотироксин натрий + KI иодтирокс
Используют при гипофункции щитовидной железы

1. Антитиреоидные гормоны:
Препарты угнетающие синтез тиреоидных гормонов в щитовидной железе: тиамазол, карбимазол, пропилтиоуроцил
Препараты угнетающие выработку ТТГ передней доли гипофиза: дийодтирозин, калия иодид
Ингибитор захвата иода щитовидной железы: перхлорат калия – используют редко → риск апластической анемии
Радиоактивной иод – разрушает клетки фолликулов щитовидной железы

Кальцитонин (тирокальцитонин)
Кальцитонин продуцируется в щитовидной железе. Его действие сводится к угнетению процессов декальцификации костей и, как следствие, снижению содержания кальция в крови. В настоящее время получен синтетический кальцитонин человека - цибакальцин, а также другие препараты - миакальцекс, кальцтирин. Применяются они при остеопорозе и нефрокальцинозе.

Препараты инсулина.
По длительности действия:
I. Короткого действия – при подкожном введении начало эффекта через 15-20 мин, общая продолжительность – 4-6 ч
-актрапид
-хумалог Р– человеческий инсулин.
II. Средней продолжительности (семиленте) - начало эффекта через 1-2 ч, общая продолжительность – более 12 ч
-инсулин-семиленте
-семилонг
III. Длительного действия (ленте) - начало эффекта через 2 ч, общая продолжительность – более 16 ч
-инсулин-ленте
-хумулин-ленте
-монотард
IV. Сверхдлительного действия (ультраленте) – начало эффекта через 4-8 ч, общая продолжительность – более 24 ч
-инсулин-ультраленте
-ультратард
-хумулин-ультралонг
. Вводят парентерально (п/к, в/м, в/в). Препараты пролонгированного действия представляют собой суспензию и их можно вводить только п/к и в/м, нельзя в/в. Нельзя смешивать в одном шприце препараты различной продолжительности действия.

Глюкагон – повышает уровень глюкозы в крови
Показания:
Гипогликемия
Шоковая терапия у психических больных при интоксикации Бета- адреноблокаторами.
Препарат выпускается в виде лиофилизата для приготовления инъекционного раствора

Гормоны надпочечников
Гормоны коры надпочечников – глюкокортикостероиды, минералокортикоиды, андрогены.
Глюкокортикостероиды – активация глюконеогенеза, повышение уровня глюкозы в крови, подавление воспалительных реакций, иммунитета.
Минералокортикоиды – реабсорбция Na+/Cl- в почках, экскреция К+, повышение артериального давления.
Андрогены
Гормоны мозгового вещества надпочечников – катехоламины.
Вырабатываются в ответ на стресс, повышают уровень глюкозы крови (↑распад гликогена/глюконеогенез), повышают уровень жирных кислот крови (↑липолиз), увеличивают частоту сердечных сокращений, артериальное давление.