Анксиолитики и гипнотики

Анксиолитики и гипнотики
Бензодиазепиновые транквилизаторы
Небензодиазепиноые анкиолитики
Небензодиазепиноые гипнотики
Несинтетические (растительные) гипнотики (валериана, новопассит и др.)
Корвалол, валокродин

БЕНЗОДИАЗЕПИНЫ
анксиолитическое
седативное
противосудорожое
миорелаксирующее
гипнотическое
вегетостабилизирующее

МЕХАНИЗМ ДЕЙСТВИЯ
ГАМК является основным ингибитором ЦНС. Эта аминокислота действует, связываясь с ГАМК-А рецепторами – лиганд-зависимыми каналами, в которых участок связывания нейромедиатора и ионный канал составляют один макромолекулярный комплекс.

Показания к применению анксиолитиков
1. Ситуационная или связанная со стрессом тревога
2. Социофобия
3. Генерализованное тревожное расстройство
4. Панические атаки
5. Простые фобии
6. ОКР
7. Тревожная депрессия
8. Депрессия с бессонницей
9. Бессонница

Показания к применению анксиолитиков
10. Алкогольная абстиненция
11. Алкогольный делирий
12. Мания и др.психозы с психомоторным возбуждением
13. Профилактика биполярного расстройства
14. Кататония
15. Длительное применение при хронических психозах
16. Длирий неалкогольный
17. Акатизия
18. Острая дискинезия
19. Поздние дискинезии
20. Органические тревожное и депрессивное расстройства и др.

Бензодиазепины

По рекомендации ВОЗ
(Всемирной организации здоавоохранения)
курс терапии
бензодиазепинами не должен превышать
ДВУХ НЕДЕЛЬ

Прегабалин – новые возможности
в лечении ГТР1
Значительное облегчение психических и соматических симптомов тревоги2
Существенное улучшение нарушенного сна3

МЕХАНИЗМ ДЕЙСТВИЯ ПРЕГАБАЛИНА
Прегабалин связывается с дополнительной субстанцией α2-дельта-протеином вольтаж-зависимых кальциевых каналов в центральной нервной системе.
Предполагается, что такая связь в ЦНС приводит к противосудорожному, анксиолитическому и анальгетическому эффектам.

Механизм действия прегабалина1,2,3
Данилов А.Б., Давыдов О.С., Нейропатическая боль. 2007, стр. 10,11,12ю 2ю Методические рекомендации по диагностике и лечению невропатической боли под редакцией академика РАМН НН Яхно, издательство РАМН, Москва 2008 3. W esche D et al. The pharmacokinetic properties of pregabalin and gabapentin: Differences and Similarities, poster at IASP and WCP 2005.

ПРЕГАБАЛИН. ФАРМАКОКИНЕТИКА
Биодоступность более 90%
Сmax через 1 часа после приема на голодный желудок
При приеме на полный желудок Сmax достигается через 2,5 часа
Равновесная концентрация при 2х-кратном приеме достигается через 48 часов
НЕ СВЯЗЫАЕТСЯ С БЕЛКАМИ ПЛАЗМЫ

ПРЕГАБАЛИН. ФАРМАКОКИНЕТИКА
ПРАКТИЧЕСКИ НЕ ПОДВЕРГАЕТСЯ МЕТАБОЛИЗМУ
Выделяется с мочой 98% в неизменном виде
T1/2 – 6,5 часов
Пол не влияет на фармакокинетику
Возраст старше 65 лет требует более низких доз

ПРЕГАБАЛИН. ПОКАЗАНИЯ
Вспомогательное средство при терапии эпилепсии при парциальных формах припадков
Генерализованное тревожное расстройство (ГТР)
Нейропатические боли (сахарный диабет, постгерпетическая невралгия)

ПРЕГАБАЛИН. ПРОТИВОПОКАЗАНИЯ
Гиперчувствительность
Возраст до 18 лет (нет данных)
Кормление грудью

ОТНОСИТЕЛЬНЫЕ ПРОТИВОПОКАЗАНИЯ
Почечная недостаточность
Беременность

Переносимость Прегабалина
* Статистически значимы различия по сравнению с группой плацебо, согласно точному тесту Фишера, p<0.05
† Включая другие дозы прегабалина (50, 75 мг в день). Дневная доза разбивается на 2 или 3 приёма.
‡ Амблиопия описывалась как затуманенное зрение.
LYRICA®, Scientific Discussion, 27 Jan 2010 (EMEA). Инструкция по медицинскому применению препарата Лирика, одобрена 07.07.2006 с дополнениями
Частота нежелательных явлений vs плацебо* Количество пациентов (%)

ПЕРЕДОЗИРОВКА
При передозировке (15 г) никаких иных явлений кроме описанных побочных эффектов не наблюдалось
ТЕРАПИЯ ПЕРЕДОЗИРОВКИ
Промывание желудка
Поддержание жизненно важных функций
Гемодиализ

Лирика обеспечивает значительное облегчение психических и соматических симптомов тревоги 1
1. Herman B, Nivoli G, Petralia A and Mandel F. Efficacy of pregabalin and venlafaxine-XR ingeneralized
anxiety disorder: results of a double-blind, placebo-controlled 8-week trial. Poster presented atthe XXVI
Congress of the Collegium Internationale Neuro-Psychopharmacologicum, July 13-17, 2008, Munich

ФОРМА ВЫПУСКА
Капсулы 25 мг
Капсулы 50 мг
Капсулы 75 мг
Капсулы 100 мг
Капсулы 150 мг
Капсулы 200 мг
Капсулы 300 мг

Прегабалин – удобный режим дозирования при всех показаниях 1
LYR-10-01
1. Инструкция по медицинскому применению препарата Лирика (прегабалин), одобрена 07.07.2006. с изменениями от 15.02.2010.

Атаракс – небензодиазепиновый анксиолитик
Показания: тревога, возбуждение, алкогольная абстиненция
Не вызывает зависимости и привыкания
Максимальная концентрация через 2 часа после приема внутрь
Метаболизируется в печени, активный метаболит цетиризин Н1-блокатор
Выводится почками

Атаракс - побочные эффекты
антихолинергические (сухость слизистых, запоры, затруднение мочеиспускания)
Угнетения ЦНС (сонливость, мышечная вялость)
Кардиоваскулярные (гипотония, тахикардия)
Потенцирует действие транквилизаторов, барбитуратов, алк.

ОСОБЕННОСТИ ПСИХОТРОПНОГО ДЕЙСТВИЯ АТАРАКСА (ГИДРОКСИЗИНА)
Бобров А.Е., 2004

Атаракс – препарат выбора при тревоге у пожилых пациентов
Самуэлян, 1995

ГИПНОТИКИ