Антагонисты лейкотриеновых рецепторов

Липоксигеназа
5-липоксигеназа:
воспаление
12-липоксигеназа и 15-липоксигеназа:
рак, атеросклероз, псориаз

Группа цистеиниловых лейкотриенов
cysLTs:
LT C 4
LT D 4
LT E 4
Синтезируются
базофилами, тучными клетками – ключевой компонент IgЕ-зависимого воспаления.
Рецепторы к cysLTs экспрессируются на различных клетках периферической крови (лейкоциты), в т.ч. на клетках, синтезирующих LT С4 (эозинофилы, тучные клетки).

Антагонисты лейкотриеновых рецепторов
Монтелукаст
Зафирлукаст
Пранлукаст

Монтелукаст
Дизайн:
Монтелукаст
10 мг/сут
4 недели
Бронхиальная астма среднетяжелого течения
Результаты:
Отсутствие влияния на либерализацию гистамина базофилами;
Ингибирование (умеренное) высвобождения цистеиниловых лейкотриенов: 2899±550pg/ml 2225± 430pg/ml (р = 0,02) к концу 4 недели регулярного приема.
Sade KSade K, Kivity SSade K, Kivity S, Fireman ESade K, Kivity S, Fireman E, Schwartz YSade K, Kivity S, Fireman E, Schwartz Y, Kivity S. Effect of montelukast on basophil releasability in patients with asthma. // Isr Med Assoc J. 2005 Dec;7(12):792-5.

Монтелукаст
Дизайн исследования:
Монтелукаст 10 мг/сут
8 недель
Фиброзно-кистозная болезнь лёгких (дети 6-18 лет)
Результаты:
Снижение уровня эозинофильного катионного белка плазмы крови;
Снижение уровня ИЛ-8;
Снижение уровня миелопероксидазы;
Повышение уровня ИЛ-10 плазмы крови.
Schmitt-Grohe SSchmitt-Grohe S, Zielen S. Leukotriene receptor antagonists in children with cystic fibrosis lung disease : anti-inflammatory and clinical effects. // Paediatr. Drugs.-2005.-7(6).- р.353-363.

Монтелукаст
Дизайн исследования:
Монтелукаст + короткодействующие β2-агонисты в течение 2-х недель
Бронхиальная астма, дети 6-14 лет
Результаты:
Снижение уровня выдыхаемого NO, как одного из маркёров, отражающих степень флогистических изменений в дыхательных путях при бронхиальной астме.
Lee MYLee MY, Lai YSLee MY, Lai YS, Yang KDLee MY, Lai YS, Yang KD, Chen CJLee MY, Lai YS, Yang KD, Chen CJ, Hung CH. Effects of montelukast on symptoms and eNO in children with mild to moderate asthma. // Pediatr. Int.-2005.- Dec; 47(6).-р. 622-626.