Артериальная гипертензия. Препараты: телмисартан, телминорм

*риск удваивается с увеличением на каждые 20/10 мм.рт.ст.
Увеличение риска ССЗ от величины АД
Brookes Good L. Hypertension Highlights: blood pressure targets, global risk factors, and diabetes - the latest data are not encouraging. Medscape Cardiology – Hypertension highlights: posted 25.1. 2010. http://www.medscape.com/viewarticle/71558
Chobanian AV, Bakris GL, Black HR, et al. The seventh report of the Joint National Committee on Prevention, Detection, Evaluation, and Treatment of High Blood Pressure. JAMA 2003; 289: 2560–72.

0
-2
-4
-6
-8
-10
-12
Годы жизни
Высокое артериальное давление (АД) сокращает жизнь на несколько лет
Мм рт.ст.
Норм. АД
130-139/80-89
1 степень
140-159/90-99
2 степень
160-179/100-109
3 степень
180/110
-0,1 -0,7
-3,4 -1,7
-7,7
-5,1
-11,4
-8,0
Мужчины*
*Старше 35 лет
АД <130/80 мм.рт.ст – референтная группа
Мужчины*
Эпидемиология артериальной гипертензии в России:
портрет больного С.А. Шальнова. Журнал «Артериальная гипертензия» (2) 2008.

мета-анализ 17 клинических исследований (47 000 больных)
Lancet 1990, 335, 827
Снижение АД – улучшение прогноза!
Снижение САД на 10 - 12 мм рт. ст.
Снижение риска развития:

При неудовлетворительном лечении АГ риск осложнений остается таким же, как и в отсутствии лечения

Целевые значения АД

Прогрессирование сердечно-сосудистых заболеваний при не достижении АД
Оценка риска:

Что влияет на прогноз жизни у больных АГ?
Рекомендации экспертов ВНОК по диагностике и лечению артериальной гипертензии

Факторы риска - классификация
Модифицируемые
Глюкоза плазмы натощак 5,6-6,9 ммоль/л
Нарушенная толерантность к глюкозе
Дислипидемия
Объем талии (мужчины≥102 см, женщины ≥88 см) при отсутствии МС
Ожирение (ИМТ ≥ 30 кг/м )
Величина пульсового АД (у пожилых)
Курение
2
Немодифицируемые
Возраст (мужчины ≥55 лет, женщины ≥65 лет
Мужской пол
Семейный анамнез ранних сердечно-сосудистых заболеваний (ССЗ) –(<55 лет у мужчин, <65 лет у женщин
Оценка риска:
Вероятность развития ССЗ и смерти от них
в течение ближайших 10 лет
Низкий риск – менее 15%
Средний риск – 15-20%
Высокий риск – 20-30%
Очень высокий риск – более 30%

Артериальная гипертония и ФР

Цели лечения больных АГ:
Достижение целевых значений АД
Коррекция модифицируемых факторов риска
Предупреждение и замедление прогрессирование ПОМ (ГЛЖ, поражение почек, защита сосудистой стенки)
Лечение ассоциированных и сопутствующих заболеваний
(ИБС, МС, СД и др.)
Максимальное снижение риска развития сердечно-сосудистых осложнений и смерти от них

Диагностика поражения органов-мишеней

Диагностика поражения органов-мишеней

Ассоциированные клинические состояния

Скрининг и диагностика артериальной гипертензии

Начало антигипертензивной терапии при разных исходных уровнях АД

Целевые значения АД и возраст
Если сформулировать в максимально упрощенном виде новое представление о целевом АД, то оно будет выглядеть так:
«Снижай АД <140/90 мм рт. ст., а при хорошей переносимости <130/80 мм рт. ст., но не ниже 120/70 мм рт. ст.»

Основная стратегия лекарственной терапии больных неосложненной АГ

белок
Фермент
клетки ЮГА
преобразуется
Пептид
гормон
Гипофиз
гормон
Адреналин и норадреналин

РААС играет ключевую роль в контроле АД

Циркулирующая РААС
- короткие эффекты
Тканевая РААС
- длительные эффекты

Эффекты, опосредуемые АТ1 и АТ2 рецепторами

у 70% пациентов АГ вызвана и поддерживается повышенной активностью РААС

Побочные эффекты иАПФ снижают переносимость лечения и ухудшают соблюдения врача
Почти у 35% больных, принимающих ингибиторы АПФ, развивается кашель
Лечение следует отменить вне зависимости от времени между возникновением кашля и началом терапии
У 0,1-0,7% больных, принимающих ингибиторы АПФ, развивается ангионевротический отек
Необходима отмена терапии
1. Dicpinigaitis PV.Chest 2006; 129(Suppl 1): 169S-173S
2. Milller DR, et al. Hypertension 2008; 51:1465-1367
3. Weber MA, & Messerli FH. Hypertension 2008; 51: 1465-1367

Синдром «ускользания» эффекта при длительном лечении иАПФ

Cартаны могут в большей степени чем иАПФ снижать риск возникновения инсультов
Reboldi G. et al., Journal of Hypertension 2008. 26(7): 1282-1289
Лучше сартаны
Лучше иАПФ
Мета-анализ влияния иАПФ и сартанов на основные сердечно-сосудистые исходы
Сравнение сартанов и иАПФ в снижении СС рисков

Преимущественные показания к назначению различных групп АГП

Сравнительная характеристика иАПФ VS БРА

Характеристика класса сартанов

Сартаны лидеры в регрессе ГЛЖ

Сартаны эффективнее предупреждают развитие новых случаев СД

Сартаны демонстрируют лучшую переносимость

Приверженность к лечению различными
классами антигипертензивных препаратов
Доля пациентов, приверженных к терапии, %
1 год
4 года

Клинические преимущества БРА перед иАПФ
Высокая антигипертензивная эффективность. Отсутствие эффекта «ускользания»
БРА- лидеры в регрессе ГЛЖ
БРА – эффективнее предупреждают новые случаи СД»
БРА имеют лучшую переносимость, сравнимую с плацебо
БРА- обеспечивают лучшую приверженность пациентов к лечению

Фармакологические особенности сартанов

Сравнительная фармакокинетика сартанов

Телмисартан – уникальный блокатор рецепторов к ангиотензину

Кардиологический портфель 2021
.
Телминорм тб. 40 мг.
Телминорм тб. 80 мг.
Новый препарат в портфеле компании

Телминорм – новый препарат в портфеле компании
Ангиотензина II рецепторров антагонист
ATX группа: C09СА07
МНН: Телмисартан*
4'-[[4-метил-6-(1-метил-2-бензимидазолил)-2-пропил-1-бензимидазолил]метил]-2-бифенил-карбоновая кислота
Артериальная гипертензия
Снижение сердечно-сосудистой заболеваемости и смертности у пациентов в возрасте 55 лет и старше с высоким риском сердечно-сосудистых заболеваний, включая наличие в анамнезе таких проявлений атеротромбоза, как ИБС, инсульта или атеросклероза периферических артерий или наличие в анамнезе сахарного диабета 2 типа с документально подтвержденным поражением органов-мишеней.

Телмисартан имеет другую структуру, что объясняет его уникальные фармакологические свойства

Телмисартан – БРА с уникальными фармакологическими свойствами
Антигипертензивное действие Телмисартана сохраняется в течение 24 ч и остается значимым до 48 ч

Вазоконстрикция
↑ гипертрофии и пролиферации миоцитов,
↑ фиброза сосудов и миокарда активация СНС,
↑ альдостерона, увеличение задержки Na+,
↑ высвобождения вазопрессина,
↑ ингибиторов активаторов плазминогена-1,
↑ образования супероксида
Точки приложения телмисартана
Телмисартан
Ангиотензин I
АПФ
Ангиотензин II
Вазодилятация (через NO)
Антипролиферативный эффект
Апоптоз
Рост эндотелиальных клеток
Стимуляция брадикинина и NO в почках
Х
Адаптировано по McConnaughey et al. J.Clin Pharmacol 1999, 39, 547-59; Fournie A. et al., An J Circulation. 2005, 43: 1813-1847

Уникальный механизм действия телмисартана
Рецептор-активирующий пролифератор пероксисом

Телмисартан – БРА с уникальными фармакологическими свойствами

Особые фармакологические характеристики препарата

Особые фармакологические характеристики препарата

Телмисартан двойной механизм действия:
дополнительное ингибирование атеросклероза
телмисартан
Активация
Блокада
PPAR-y- пути
Пути ангиотензина
ИНСУЛИНОРЕЗИСТЕНТНОСТИ
ДИСЛЕПИДЕМИИ
КЛЕТОЧНОГО ВОСПАЛЕНИЯ
КЛЕТОЧНОЙ ПРОЛИФЕРАЦИИ
АРТЕРИАЛЬНОГО ДАВЛЕНИЯ
ОКСИДАТИВНОГО СТРЕССА
Ингибирование атеросклероза
Kurtz T.W &Pravenec M.J.,Hypertens 2004; 22; 2253-2261

Телмисартан: единственный активатор PPARy –рецепторов
В концентрациях среди всех БРА терапевтических
30
25
20
15
10
5
0
Степень активности (разы)
Кандерсартан
Эпросартан
Лозартан
Клинические эффекты активации PPARy –рецепторов:
Увеличивают чувствительность к инсулину
Уменьшают уровень триглицеридов
Снижают уровень атеросклероза
Benson et al.Hypertension 2004; 43; 993-1002
Телмисартан
Ирберсартан
Валсартан
Олмесартан

Телмисартан

Инструкция по медицинскому применению Телминорм:

Телмисартан – клинические исследования

Телмисартан – клинические исследования

КИ: Антигипертензивная активность. Контроль суточной вариабельности

50 100 150 200 250
Телмисартан: мощный антигипертензивный эффект
Благодаря наиболее прочному связыванию с АТ1-рецептором
Период полудиссоциации комплекса с рецептором (мин)
Kakuta et al. Int. Clin Pharmacol Res 2005; 25: 41-46
Валсартан
Лозартан
Канденсартан
Олмесартан
Телмисартан

Телмисартан: мощное снижение АД в течение суток
Neutel, Smith, j.Clin Hypertenses 2003; 5; 58-63
Изменение по сравнению с исходным уровнем ( mmHg)
Метаанализ: сравнительная эффективность
Снижение среднего утреннего ДАД по сравнению с исходным уровнем
лечение
Р= Плацебо L= Лозартан V= Валсартан T=Телмисартан А= Амлодипин
Метаанализ: сравнительная эффективность
Снижение среднего утреннего САД по сравнению с исходным уровнем
лечение
Изменение по сравнению с исходным уровнем ( mmHg)

Частота возникновения инфарктов и инсультов максимальна в ранние утренние часы

Самый длительный период полувыведения телмисартана позволяет контролировать АД в опасные утренние часы

Телмисартан в сравнении с Валсартаном
24 часовой эффект снижения САД (MICADO II study)

Телмисартан лучше удерживает давление в сравнении с Валсартаном
даже через 24 часа после пропуска дозы

По данным СМАД, телмисартан снижает АД эффективнее рамиприла

Телмисартан клинические преимущества

Телмисартан – органопротекция

Телмисартан

Телмисартан

Телмисартан

Телмисартан

Телмисартан

Телмисартан
Влияние на прогноз

Телмисартан

Телмисартан

Телмисартан

Телмисартан

Выводы:

Итоги:

Телмисартан вызывает регресс ГЛЖ

Конкурентный анализ

Ценовой анализ

Телмисартан 40мг: аптечная цена

Телмисартан 80мг: аптечная цена

ЦЕЛЕВАЯ АУДИТОРИЯ:
ПОНИМАНИЕ И ФОРМИРОВАНИЕ ПОТОКА ПАЦИЕНТОВ:
Медицинские представители работают в сегменте поликлинических врачей.
инициация–рекомендации на выписку
продолжение терапии)
Кардиологи
Терапевты
Амбулаторный этап
Этап I: визит к кардиологу
Этап II: визит к терапевту

Телминорм
МНН: ТЕЛМИСАРТАН 40 и 80 мг
Начальная дозировка – 40 мг (1 р/сутки)
Максимальная эффективность – 80 мг мг (1 р/сутки)
Вне зависимости от приема пищи
max/суточная доза – 160 мг
У пожилых не требует изменений
СТАБИЛЬНЫЙ 24 КОНТРОЛЬ АД
СНИЖЕНИЕ ЧАСТОТЫ РАЗВИТИЯ СЕРДЕЧНО-СОСУДИСТЫХ ОСЛОЖНЕНИЙ
ОТЛИЧНАЯ ПЕРЕНОСИМОСТЬ ЛЕЧЕНИЯ
ДОСТУПНАЯ СТОИМОСТЬ ТЕРАПИИ

Амбулаторный этап: кардиолог/терапевт
1.Вариант обсуждения :
Инициировать выписку препарата Телминорм в качестве начальной терапии пациентов с АГ. Профиль пациентов и причины назначения данного препарата):
У больных низкого риска с АГ 1-й степени (САД<150 мм рт.ст.)
Пациенты высокого риска с высоким нормальным уровнем АД
Очень пожилых пациентов (>80 лет)
У больных старше 65 лет с синдромом
старческой астении (ослабленных пациентов)
НЯ при приеме иАПФ
2.Вариант обсуждения.
При инициации на «других Телмисартанах»:
Информировать о причинах и способах переключения с конкурентов первой линии на препарат Телминорм
3.Вариант обсуждения.
При инициации на «других» сартанах:
Информировать о причинах и способах переключения с конкурентов второй линии на препарат Телминорм

Пациентам с диабетической и (недиабетической) нефропатией и АГ
Протеинурия/микроальбуминурия
Гипертрофия левого желудочка
Метаболический синдром (сахарный диабет)
Кашель при приеме ингибиторов АПФ
Ситуации, в которых предпочтительно назначать Телминорм:
Телминорм
Телминорм

СЛОГАН: Прогноз благоприятный, давление в норме
Целевая аудитория: кардиологи, терапевты, ВОП.
КЛЮЧЕВОЕ СООБЩЕНИЕ:
Телминорм - терапия пациентов с АГ и профилактика развития сердечно-сосудистых осложнений.
ПОЗИЦИОНИРОВАНИЕ И КЛЮЧЕВОЕ СООБЩЕНИЕ:
ПРЕИМУЩЕСТВА ПРЕПАРАТА:
• Стабильный контроль АД в течение 24 часов
• Рекомендован для терапии пациентов с АГ и СД, особенно при наличии протеинурии или микроальбуминурии
• Снижает частоту развития в всех СС осложнений при отличной переносимости лечения
• Доступная стоимость терапии

Стабильная стенокардия и Артериальная гипотензия
Профиль пациента:
Рэнезин-рекомендации к назначению
(в составе комбинированной терапии)
снижение артериального давления более, чем на 20 % от исходного/обычных значений или в абсолютных цифрах — ниже 90 мм рт. ст. систолического давления или 60 мм рт. ст. среднего артериального давления.
Критериями гипотензии считается:
уровень АД < 100/60 мм рт. ст. у лиц в возрасте до 25 лет;
уровень АД < 105/65 мм рт. ст. у людей более старшего возраста

Стабильная стенокардия и брадикардия
(в составе комбинированной терапии)
Профиль пациента:
Брадикардия (от греч. βραδυ — медленный и καρδιά — сердце) — разновидность нарушений синусового ритма, который контролируется синусовым узлом (это так называемый водитель ритма первого порядка).
(ЧСС) менее 60 ударов в минуту.
Умеренная степень брадикардии может не вызывать расстройства гемодинамики. Редкий сердечный ритм при брадикардии приводит к недостатку кровоснабжения и кислородному голоданию органов и тканей, нарушая их полноценное функционирование.
Рэнезин-рекомендации к назначению

(в составе комбинированной терапии)
Профиль пациента:
Стабильная стенокардия и Артериальная гипотензия при сопутствующем МС или сахарном диабете
Рэнезин-рекомендации к назначению