Химиотерапевтические препараты. Антибиотики. Противовирусные средства

Содержание

Слайд 2

Химиотерапия

— наука, занимающаяся изысканием, изучением и применением в медицине лекарственных средств, действующих

Химиотерапия — наука, занимающаяся изысканием, изучением и применением в медицине лекарственных средств,
на возбудителей инфекционных, паразитарных заболеваний и опухолевые клетки.

Слайд 3

Родоначальником химиотерапии как науки считают Пауля Эрлиха
(1854-1915).
Он показал возможность направленного

Родоначальником химиотерапии как науки считают Пауля Эрлиха (1854-1915). Он показал возможность направленного
синтеза лекарственных препаратов, способных воздействовать на микроорганизмы, и предложил термин «химиотерапия».

Слайд 4

Участники инфекционного процесса

Микроб

Хозяин

Антибиотик

Вирулентность

Неспецифический и
специфический
иммунитет

Резистентность

Подавление
жизнедеятельности

Токсичность

Выведение

Участники инфекционного процесса Микроб Хозяин Антибиотик Вирулентность Неспецифический и специфический иммунитет Резистентность Подавление жизнедеятельности Токсичность Выведение

Слайд 5

К химиотерапевтическим средствам

относятся:
антибактериальные,
противовирусные,
противогрибковые,
антипротозойные,
противогельминтные и
противоопухолевые средства.

К химиотерапевтическим средствам относятся: антибактериальные, противовирусные, противогрибковые, антипротозойные, противогельминтные и противоопухолевые средства.

Слайд 6

По механизму действия химиотерапевтические средства

Делятся
оказывающие прямое губительное действие

По механизму действия химиотерапевтические средства Делятся оказывающие прямое губительное действие на микроорганизмы
на микроорганизмы - цидный эффект,
вызывающие задержку роста и размножения (статическое действие).

Слайд 7

Факторы, влияющие на эффективность антимикробной терапии
факторы, зависящие от микроорганизма: чувствительность к препарату,

Факторы, влияющие на эффективность антимикробной терапии факторы, зависящие от микроорганизма: чувствительность к
внутри- и внеклеточная локализация, нахождение в фазе роста и размножения.
факторы, зависящие от макроорганизма: состояние факторов резистентности, кровоснабжения, возможность дренирования
выбор адекватного препарата, пути его введения, дозировки, длительности терапии и тд.

Слайд 8

Антибактериальные средства

группы:
сульфаниламиды
соединения мышьяка и висмута;
нитрофуранового ряда
нитроимидазолы
производные изоникотиновой кислоты
антибиотики
хинолоны
производные 8-оксихинолинов

Антибактериальные средства группы: сульфаниламиды соединения мышьяка и висмута; нитрофуранового ряда нитроимидазолы производные

Слайд 9

Сульфаниламиды

Сульфаниламиды являются структурными аналогами ПАБК - парааминобензойной кислоты, участвующей в

Сульфаниламиды Сульфаниламиды являются структурными аналогами ПАБК - парааминобензойной кислоты, участвующей в биосинтезе
биосинтезе фолиевой кислоты, необходимой для жизнедеятельности бактерий. Бактерии, используя сульфаниламиды вместо ПАБК погибают. Сульфаниламиды обладают бактериостатическим действием.

Слайд 10

Производные нитрофурана

(фуралицин, фуразолидон, фуразолин и др.) оказывают антибактериальное действие за счет нарушения

Производные нитрофурана (фуралицин, фуразолидон, фуразолин и др.) оказывают антибактериальное действие за счет
биоэнергетических процессов, протекающих в бактериях.

Слайд 11

Хинолоны

По механизму действия относятся к ингибиторам ДНК-гиразы — фермента, отвечающего за

Хинолоны По механизму действия относятся к ингибиторам ДНК-гиразы — фермента, отвечающего за
процесс синтеза ДНК. (налидиксовая кислота, ципрофлоксацин, эноксацин, флероксацин, норфлоксацин, офлоксацин, пефлоксацин)

Слайд 12

Производные 8-оксихинолинов

Механизм действия проявляется в ингибировании синтеза нуклеиновых кислот, белка на рибосомах

Производные 8-оксихинолинов Механизм действия проявляется в ингибировании синтеза нуклеиновых кислот, белка на
и нарушении проницаемости цитоплазматических мембран.

Слайд 13

Нитроимидазолы

Под влиянием микробных редуктаз превращаются в высокотоксичные метаболиты, разрушающие нуклеиновые кислоты. 

(тинидазол, орнидазол, секнидазол)

Нитроимидазолы Под влиянием микробных редуктаз превращаются в высокотоксичные метаболиты, разрушающие нуклеиновые кислоты. (тинидазол, орнидазол, секнидазол)

Слайд 14

Антибиотики

-вещества биологического происхождения или продукты их химической модификации.
(проф. С.В. Сидоренко)

Антибиотики -вещества биологического происхождения или продукты их химической модификации. (проф. С.В. Сидоренко)

Слайд 15

Классификация по происхождению:

образуемые грибами ( пенициллин, фузидин, цефалоспорины);
образуемые актиномицетами ( стрептомицин, нистатин,

Классификация по происхождению: образуемые грибами ( пенициллин, фузидин, цефалоспорины); образуемые актиномицетами (
левомицетин и др.) Более 50% всех антибиотиков - род Streptomyces
образуемые бактериями – пептидные (грамицидин, полимиксин);
животного происхождения (эктерицид, экмолин);
растительного происхождения (фитонциды)

Слайд 16

По способу получения антибиотики

биосинтетические — из культуральной жидкости, в которой развивается микроорганизм-продуцент;

По способу получения антибиотики биосинтетические — из культуральной жидкости, в которой развивается
полусинтетические — путем модификации макромолекулы антибиотика (отщепление определенных конечных группировок ферментами и присоединение химическим путем различных радикалов);
синтетические — когда антибиотик полностью синтезируется в искусственных условиях (синтомицин, хлорамфеникол, циклосерин).

Слайд 17

на основании химического строения антибиотики делят

бета-лактамные: содержащие бета-лактонное кольцо (пенициллины, цефалоспорины, монобактамы,

на основании химического строения антибиотики делят бета-лактамные: содержащие бета-лактонное кольцо (пенициллины, цефалоспорины,
карбапенемы)
Пенициллины: амоксициллин, ампициллин, ампициллин с сульбактамом, бензилпенициллин, клоксациллин, коамоксиклав (амоксициллин с клавулановой кислотой) и др.
Цефалоспорины цефаклор, цефадроксил, цефиксим, цефоперазон, цефотаксим, цефокситин, цефпиром, цефсулодин, цефтазидим, цефтизоксим, цефтриаксон, цефуроксим и др.

Слайд 18

содержащие 4 конденсированных шестичленных цикла (тетрациклин и его производные: метациклин, доксициклин)
Аминогликозиды -

содержащие 4 конденсированных шестичленных цикла (тетрациклин и его производные: метациклин, доксициклин) Аминогликозиды
содержащие аминосахара (стрептомицин, канамицин, неомицин, гентамицин, тобрамицин, амикацин, нетилмицин)
пептидного строения:
а)гликопептиды (бацитрацин, ванкомицин, тейкопланин)
б) полипептиды (полимиксины В, Е, М)

Слайд 19

макролиды и азалиды- соединения содержащие макроциклическое лактонное кольцо (14,15,16- членные).
Природные:

макролиды и азалиды- соединения содержащие макроциклическое лактонное кольцо (14,15,16- членные). Природные: эритромицин,
эритромицин, олеандомицин, спирамицин, джозамицин. Полусинтетические: диритромицин, азитромицин, кларитромицин.
ароматические соединения- левомицетин, левомицетин-сукцинат;
полиеновые антибиотики, содержащие сопряженные двойные связи (нистатин, леворин);
рифампины ( ристомицин, рифампицин, рифак);
линкозамины (линкомицин, клиндамицин)

Слайд 20

Мишень воздействия

Мишень воздействия

Слайд 21

Побочное действие на микроорганизмы:

появление атипичных форм микроорганизмов (L - формы)
формирование приобретенной устойчивости

Побочное действие на микроорганизмы: появление атипичных форм микроорганизмов (L - формы) формирование
микроорганизмов к антибиотикам.
иммуномодулирующее действие - модификации структуры и факторов вирулентности микроорганизмов (в субклинических дозах)

Слайд 22

Осложнения антибактериальной терапии

развитие аллергических реакций;
токсическое поражение почек, печени, слухового нерва, фототоксичность,

Осложнения антибактериальной терапии развитие аллергических реакций; токсическое поражение почек, печени, слухового нерва,
развитие реакции со стороны сердечно-сосудистой системы (нарушение ритма сердца);
эмбриотоксическое и гемотоксическое действие и др.;
нарушение микрофлоры кишечника;
иммунодепрессивное действие (антибиотики 1и 2 поколения);

Слайд 23

Механизмы резистентности к антибактериальным препаратам

Механизмы резистентности к антибактериальным препаратам

Слайд 24

Истинная природная устойчивость

характеризуется отсутствием у микроорганизмов мишени действия антибиотика или недоступности

Истинная природная устойчивость характеризуется отсутствием у микроорганизмов мишени действия антибиотика или недоступности
мишени вследствие первично низкой проницаемости или ферментативной инактивации.
Природная резистентность является постоянным видовым признаком микроорганизмов.

Слайд 25

Приобретенная устойчивость

свойство отдельных штаммов бактерий сохранять жизнеспособность при тех концентрациях антибиотиков,

Приобретенная устойчивость свойство отдельных штаммов бактерий сохранять жизнеспособность при тех концентрациях антибиотиков,
которые подавляют основную часть микробной популяции.

Слайд 26

Наиболее часто резистентность связана с внехромосомными элементами, в результате переноса r- генов

Наиболее часто резистентность связана с внехромосомными элементами, в результате переноса r- генов
с плазмидами и транспозонами.
Один транспозон передает резистентность к одному антибиотику;
Плазмиды несут несколько транспозонов, которые контролируют резистентность к разным группам химиотерапевтических препаратов. В результате чего формируется множественная резистентность.

Слайд 27

Биохимические механизмы антибиотикоустойчивости бактерий:

Модификация мишени действия.
Инактивация антибиотика.
Нарушение проницаемости внешних

Биохимические механизмы антибиотикоустойчивости бактерий: Модификация мишени действия. Инактивация антибиотика. Нарушение проницаемости внешних
структур микробной клетки.
Активное выведение антибиотика из микробной клетки (эффлюкс).
Формирование метаболического «шунта».

Слайд 28

Модификация мишени действия

Структура мишени действия АБП подвержена изменчивости в результате спонтанных

Модификация мишени действия Структура мишени действия АБП подвержена изменчивости в результате спонтанных
мутаций их гена или иных генетических событий. Часть таких изменений может привести к снижению (или утрате) способности мишени связываться с АБП.

Слайд 29

Защита мишени

Установлено, что бактерии способны синтезировать белки, предотвращающие связывание АМП с

Защита мишени Установлено, что бактерии способны синтезировать белки, предотвращающие связывание АМП с
мишенью. Данные белки связываются не с АМП, а с мишенью действия и модифицируют ее.
Этот механизм известен для тетрациклинов и хинонов.

Слайд 30

Инактивация АМП

β-лактамазы, продуцируемые грам «+»микробами выделяются из клетки в межклеточное пространство,
а

Инактивация АМП β-лактамазы, продуцируемые грам «+»микробами выделяются из клетки в межклеточное пространство,
продуцируемые грам «-» бактериями не покидают клетку и циркулируют между наружной и внутренней мембранами.

Слайд 31

Снижение проницаемости внешних структур

Внешняя мембрана грам «-» микроорганизмов является препятствием для проникновения

Снижение проницаемости внешних структур Внешняя мембрана грам «-» микроорганизмов является препятствием для
антибиотиков внутрь клетки. Транспорт антибиотика к чувствительным мишеням осуществляется через «пориновые каналы».
В результате мутаций возможна полная или частичная утрата поринов, приводящая к выраженному снижению чувствительности к бета-лактамам.
,

Слайд 32

Активное выведение

Этот механизм является наиболее распространенным среди грамотрицательных и грамположительных микроорганизмов.

Активное выведение Этот механизм является наиболее распространенным среди грамотрицательных и грамположительных микроорганизмов.

Детерминанты резистентности локализованы на плазмидах, что обеспечивает их быстрое внутри- и межвидовое распространение.

Слайд 33

Общие принципы антибактериальной терапии

применение антибиотиков строго по показаниям, с учетом чувствительности возбудителя;
начинают

Общие принципы антибактериальной терапии применение антибиотиков строго по показаниям, с учетом чувствительности
терапию с ударных доз препарата;
лечение проводят курсами. При инфекцих, вызванных внутриклеточными паразитами – более длительными;
при лечении состояний угрожающих жизни больного лечение проводят препаратами широкого спектра действия, не дожидаясь теста на чувствительность;
точного подбора дозы и пути введения, с учетом фармакокинетики препарата
При необходимости длительной терапии - комбинированное лечение

Слайд 34

Методы определения чувствительности к антибиотикам

Методы серийных разведений
в жидкой среде
в плотной среде
пограничным значениям

Методы определения чувствительности к антибиотикам Методы серийных разведений в жидкой среде в
(breakpoints)
Диффузионные методы
диско-диффузионный (Kirby-Bauer Disk-Diffusion Method)
Е-тест
Ускоренные методы

Слайд 36

Диспенсоры для наложения дисков

Диспенсоры для наложения дисков

Слайд 37

Е тест

Е тест

Слайд 39

МЕТОДЫ СЕРИЙНЫХ РАЗВЕДЕНИЙ

Метод разведений в плотной или жидкой питательной среде является более

МЕТОДЫ СЕРИЙНЫХ РАЗВЕДЕНИЙ Метод разведений в плотной или жидкой питательной среде является
точным, позволяет определить минимальную ингибирующую концентрацию препарата. В жидкой среде штамма в целом, на плотно- чувствительность отдельных вариантов штамма.

Слайд 40

Приготовление серийных разведений в жидкой среде

Приготовление серийных разведений в жидкой среде

Слайд 41

Метод серийных разведений в плотной среде

1,5×108 КОЕ/мл

стандарт 0,5 по М-Ф

9,9 мл

0,1 мл

Метод серийных разведений в плотной среде 1,5×108 КОЕ/мл стандарт 0,5 по М-Ф 9,9 мл 0,1 мл

Слайд 42

Метод пограничных концентраций

доксициклин - Ч жоземицин - Ч офлаксоцин - УУ

эритромицин - Ч тетрациклин -

Метод пограничных концентраций доксициклин - Ч жоземицин - Ч офлаксоцин - УУ
Ч пристиномицин - Ч

Большая концентрация соответствует минимальному значению МПК (минимальная подавляющая рост концентрация) для устойчивых штаммов. Малая концентрация соответствует максимальному значению МПК для чувствительных штаммов.

Слайд 43

Ускоренное определение чувствительности бактерий к антибиотикам основано на изменении ферментативной активности штамма,

Ускоренное определение чувствительности бактерий к антибиотикам основано на изменении ферментативной активности штамма,
на изменении редокс- потенциала среды, по определению оптической плотности и др.

Слайд 45

Противовирусные средства

Препараты для терапии вирусных инфекций должны выполнять следующие функции:
- Подавлять возбудителя;
Стимулировать

Противовирусные средства Препараты для терапии вирусных инфекций должны выполнять следующие функции: -
защитные силы организма;
Коррегировать возникающие в процессе болезни функциональные нарушения.

Слайд 46

Группы противовирусных средств

Химиопрепараты (этиотропные противовирусные средства)
Интерфероны
Индукторы интерферонов (обладают комбинированным эффектом)
Иммуномодуляторы (в

Группы противовирусных средств Химиопрепараты (этиотропные противовирусные средства) Интерфероны Индукторы интерферонов (обладают комбинированным
иммунотерапии и иммунопрофилактике)

Слайд 47

Противовирусные химиопрепараты

Это синтетические лекарственные средства, которые избирательно подавляют отдельные этапы репродукции вирусов.

Противовирусные химиопрепараты Это синтетические лекарственные средства, которые избирательно подавляют отдельные этапы репродукции вирусов.

Слайд 48

Противовирусные химиопрепараты
Они нарушают процессы:
репликации ДНК,
транскрипции и трансляции.
Применение таких веществ

Противовирусные химиопрепараты Они нарушают процессы: репликации ДНК, транскрипции и трансляции. Применение таких
ограничено, т.к. они влияют и на жизнедеятельность самой клетки из-за сходства вирусоспецифических ферментов и ферментов клетки-хозяина

Слайд 50

Классификация противовирусных средств

препараты, ингибирующие адсорбцию и депротеинизацию вирусов (производные адамантана —

Классификация противовирусных средств препараты, ингибирующие адсорбцию и депротеинизацию вирусов (производные адамантана —
амантадин, ремантадин);
Ингибиторы фузиии (энфивиренц)
ингибиторы вирусной ДНК-полимеразы, РНК-полимеразы (видарабин, трифторидин, суривудин);
аналоги нуклеотидов, избирательно активируемые вирусспецифической тимидинкиназой (ацикловир, валацикловир, фамцикловир, пенцикловир, ганцикловир, фоскарнет);

Слайд 51

ингибиторы обратной транскриптазы (зидовудин, залъцитабин, диданозин, ставудин, ламивудин, невирапин, ифавирин);
ингибиторы протеаз (саквинавир,

ингибиторы обратной транскриптазы (зидовудин, залъцитабин, диданозин, ставудин, ламивудин, невирапин, ифавирин); ингибиторы протеаз
ритонавир, индинавир, нелфинавир);
нуклеозидные аналоги (рибавирин);
средства, нарушающие сборку вирусных частиц (метисазон).

Слайд 54

По клинико- фармакологическим характеристикам выделяют :
Противогерпетические
Противоцитомегалические
Противогриппозные
Препараты расширенного спектра
антиретровирусные

По клинико- фармакологическим характеристикам выделяют : Противогерпетические Противоцитомегалические Противогриппозные Препараты расширенного спектра антиретровирусные

Слайд 56

Недостаток химиотерапевтических препаратов- формирование резистентных штаммов вирусов, что снижает эффективность терапии.

Недостаток химиотерапевтических препаратов- формирование резистентных штаммов вирусов, что снижает эффективность терапии.
Имя файла: Химиотерапевтические-препараты.-Антибиотики.-Противовирусные-средства.pptx
Количество просмотров: 22
Количество скачиваний: 0