Противоопухолевые антибиотики

Содержание

Слайд 2

Противоопухолевые антибиотики

Это  фармакологическая группа, объединяющая противоопухолевые препараты-антибиотики с противоопухолевым действием;

Противоопухолевые антибиотики Это фармакологическая группа, объединяющая противоопухолевые препараты-антибиотики с противоопухолевым действием;

Слайд 3

Классификация

По химической структуре:

Классификация По химической структуре:

Слайд 4

Дактиномицин

Интеркалирует между парами азотистых оснований гуанин-цитозин ДНК и препятствует движению РНК-полимеразы, нарушая,

Дактиномицин Интеркалирует между парами азотистых оснований гуанин-цитозин ДНК и препятствует движению РНК-полимеразы,
таким образом, транскрипцию. Имеются сведения об ингибирующем влиянии на топоизомеразу II. Противоопухолевый эффект не зависит от фазы клеточного цикла.
Обладает антибактериальным эффектом в отношении грамположительных и грамотрицательных бактерий и противогрибковым действием (вследствие высокой токсичности в качестве противомикробного средства не применяется). Имеет иммунодепрессивную активность.

Слайд 5

Доксорубицин

Подавляет синтез ДНК и РНК: интеркалирует в двойную спираль ДНК между парами

Доксорубицин Подавляет синтез ДНК и РНК: интеркалирует в двойную спираль ДНК между
азотистых оснований (нарушается матрица и изменяется пространственная структура) и вызывает расщепление ДНК вследствие образования свободных радикалов. Помимо этого противоопухолевое действие возможно обусловлено изменением клеточных функций в результате связывания с липидами клеточных мембран и взаимодействием с топоизомеразой II.
Обладает высокой противоопухолевой и противолейкозной активностью при низкой избирательности действия. Угнетает кроветворение, оказывает иммуносупрессивное и кардиотоксическое действие. Может вызывать отдаленные эффекты в виде развития вторичных злокачественных опухолей (риск повышается при длительном применении).

Слайд 6

Блеомицин

Подавляет синтез нуклеиновых кислот (преимущественно ДНК) и белка. Взаимодействие с ДНК сопровождается

Блеомицин Подавляет синтез нуклеиновых кислот (преимущественно ДНК) и белка. Взаимодействие с ДНК
индукцией лабильности ее молекулы, разрывом одной или обеих цепочек с последующим образованием свободных радикалов. Фрагментация ДНК предположительно является следствием окисления комплекса ДНК-блеомицин-Fe (II) и причиной хромосомных аберраций. Активен в отношении клеток, находящихся как в митотическом цикле, так и вне его, но проявляет большую активность в фазе G2. Оказывает токсическое действие на легкие (наиболее ранними признаками являются уменьшение диффузионной способности, незначительные хрипы, при рентгеноскопии выявляется пневмонит, характеризующийся неспецифическими пятнами затемнений, обычно в нижних полях легких, наиболее сильное проявление — фиброз легких, вплоть до смертельного исхода).

Слайд 7

Химическая структура

Дактиномицин

Митомицин

Доксорубицин

Блеомицин

Химическая структура Дактиномицин Митомицин Доксорубицин Блеомицин

Слайд 8

Механизм цитотоксического действия

Вклинивание молекулы антибиотика в ДНК между соседними парами оснований

Препятствие расплетению

Механизм цитотоксического действия Вклинивание молекулы антибиотика в ДНК между соседними парами оснований
цепей ДНК

Нарушение процессов репликации и транскрипции

Слайд 9

Спектр действия

Спектр действия

Слайд 10

Фармакокинетика

Фармакокинетика

Слайд 11

Побочные действия

Тошнота
Рвота
Артериальная гипотензия
Сильная лихорадка с дегидратацией
Аллергические реакции
Угнетение кроветворения (анемия, лейкопения)
Угнетение иммунитета
Поражение слизистых

Побочные действия Тошнота Рвота Артериальная гипотензия Сильная лихорадка с дегидратацией Аллергические реакции
оболочек пищеварительного тракта
Кардиотоксичность