Средства, действующие на адренергческие синапсы

Справочная информация
Термины холинергический и адренергический (1954г. Дейл).
Адренергические синапсы встречаются в окончаниях постганглионарных нейронов симпатической НС,
Холинергические синапсы в окончаниях всех преганглионарных нейронов и в окончаниях постганглионарных нейронов парасимпатической НС.

Схема синапса в СНС

Метаболизм катехоламинов
Тирозин
Тирозингидроксилаза тетрагидробиоптерин
ДОФА
Декарбоксилаза пиридоксальфосфат
Дофамин
Β-монооксигеназа аскорбиновая к-та
Норадреналин
N-метилтрансфераза S-аденозилметионин
Адреналин

α1-адренорецепторы
Локализация: ГМК (кроме ГМК бронхов)
Эффект: активация
Чувствительность к лигандам: одинаковая к адреналину и норадреналину, в реальных условиях in vivo возбуждает норадреналин
Механизм: активация фосфолипаз А,С,Д образование инозитолтрифосфата и увеличение внутриклеточного [Ca2+]

α2-адренорецепторы
Локализация: пресинаптические нервные терминали, ГМК, жировые клетки
Эффект: зачастую ингибирование
Механизм: ингибирование активности аденилатциклазы и уменьшение внутриклеточного [цАМФ]; активация фосфолипаз С,А; активация калиевых каналов,

β1-адренорецепторы
Локализация: стенка сердца
Эффект: активация
Чувствительность к лигандам: одинаковая к адреналину и норадреналину, чувствительность выше, чем у a–адренорецепторов
Механизм: увеличение активности аденилатциклазы и внутриклеточного [цАМФ]

β2-адренорецепторы
Локализация: сосудистые ГМК, ГМК бронхов, ЖКТ
Эффект: расслабление ГМК
Чувствительность к лигандам: адреналин > норадреналин, чувствительность к адреналину выше, чем у a–адренорецепторов
Механизм: увеличение активности аденилатциклазы и внутриклеточного [цАМФ]

Влияние СНС на органы

Влияние СНС на органы

Влияние СНС на органы

Влияние СНС на органы

Влияние СНС на органы

Классификация
Вещества, действующие на адренорецепторы:
Адреномиметики – стимулирующие АР:
Адреналин, норадреналин, изадрин и др.
Адреноблокаторы – блокирующие АР:
Фентоламин, тропафен, пропранолол и др.
Вещества пресинаптического действия:
Симпатомиметики:
Тирамин, эфедрин и др.
Симпатолитики:
Октадин, резерпин, бретилий

Адреномиметики прямого действия
αβ-адреномиметики (адреналин)
α-адреномиметики (норадреналин)
α1-адреномиметики (мезатон)
α2-адреномиметики (клофелин)
β-адреномиметики (изадрин)
β1-адреномиметики (добутамин)
β2- адреномиметики (сальбутамол)

Адреноблокаторы прямого действия
αβ-адреноблокаторы (лабеталол, карведилол)
α-адреноблокаторы (фентоламин)
α1-адреноблокаторы (празозин, доксазозин)
α2-адреноблокаторы (йохимбин)
β-адреноблокаторы (пропранолол)
β1-адреноблокаторы (метопролол)
β2- адреноблокаторы (бутоксамин)