Тетрациклины. Классификация, спектр, тип и механизм действия. Пути введения, судьба в организме, выведение

Тетрациклины
Тетрациклины — группа антибиотиков, характеризующихся общностью химической структуры (четырехчленное нафтаценовое ядро), широким спектром и сходным механизмом антибактериального действия

Классификация

Механизм действия
Соединяются с 30S субъединицей рибосомы, препятствуют элонгации – присоединению тРНК с новой АК к матричной (информационной РНК) - ↓ синтез белка
Образуют хелатные связи с Мg и Са ферментов микробных клеток , ↓ их активность
Тетрациклины обладают бактериостатическим эффектом, который связан с нарушением синтеза белка в микробной клетке

Спектр действия
Гр+ и Гр- кокки , в т.ч. пенициллиназовырабатывающие стафилококки;
Гр+ бактерии: листерии, возб. сибирской язвы, дифтерии, спирохеты (бледная трепонема) и боррелии;
Гр- бактерии:
кишечная палочка, шигеллы, салмонеллы, кампилобактеры;
возб. холеры, чумы, мягкого шанкра, туляремии, бруцеллёза
иерсинии, гемофильная палочка, клебсиелы;
Анаэробы: клостридии;
Риккетсии, хламидии, микоплазмы, актиномицеты;
Простейшие –амёбы, плазмодии
Крупные вирусы: возбудители трахомы и орнитоза
Не действуют: синегнойная палочка, протей, микобактерии

Фармакокинетика
Тетрациклин: всасывается из ЖКТ на 60-70%, в крови связывается с белками на 30-40%, быстро проникает в ткани, ~ на 50% подвергается метаболизму в печени, выводится ч/з почки и ЖКТ. Вводят внутрь 4 р/день.
Доксициклин: всасывается из ЖКТ на 70-100%, в крови связывается с белками на 60-95%, медленно проникает в ткани, на 50-90% подвергается метаболизму в печени, выводится ч/з почки и ЖКТ. Вводят внутрь 1р/день или в/венно;
Все Тетрациклины накапливаются в ткани лёгких, костях, желчи, очагах инфекции и опухолях. Не проникают в ЦНС, но проникают ч/з плаценту и в грудное молоко. Пища, содержащая Са++ ↓всасывание из ЖКТ

Показания
Хламидийные инфекции (пситтакоз, трахома, уретрит, простатит, цервицит).
Микоплазменные инфекции.
Боррелиозы (болезнь Лайма, возвратный тиф).
Риккетсиозы (Ку-лихорадка, пятнистая лихорадка Скалистых гор, сыпной тиф).
Бактериальные зоонозы: бруцеллез, лептоспироз, сибирская язва, чума, туляремия (в двух последних случаях - в сочетании со стрептомицином или гентамицином).
Инфекции НДП: обострение хронического бронхита, внебольничная пневмония.
Кишечные инфекции: холера, иерсиниоз.
Гинекологические инфекции: аднексит, сальпингоофорит (при тяжелом течении - в сочетании с β-лактамами, аминогликозидами, метронидазолом).
Угревая сыпь. Розовые угри.
Раневая инфекция после укусов животных.
ИППП: сифилис (при аллергии к пенициллину), паховая гранулема, венерическая лимфогранулема.
Инфекции глаз.
Актиномикоз.
Бациллярный ангиоматоз.
Эрадикация H.pylori при язвенной болезни желудка и двенадцатиперстной кишки (тетрациклин в сочетании с антисекреторными ЛС, висмута субцитратом и другими АМП).
Профилактика тропической малярии.

Побочные и токсические эффекты
1. Диспептические расстройства
2. Дисбактериозы, проявляются
а/диспептическими рсстройствами
б/гиповитаминозами гр.В в/развитием оппортонустических инфекций (кандидомикозы (НИСТАТИН!),стафиллококкозы и др)
3. Гепатотоксичность
4. Лейко- тромбоцитопении, анемии
5. Тератогенность
6. Нарушение формирования зачатков зубов (тетрациклиновые зубы!)
7. Аллергии
8. Развитие устойчивости флоры

Противопоказания
Возраст до 8 лет
Беременность
Кормление грудью
Тяжелая патология печени
Почечная недостаточность (тетрациклин)