Острые отравления баклофеном

Общие сведения
Баклофен – производное ГАМК, к молекуле которой добавлена липофильная часть для проникновения через гематоэнцефалический барьер. Применяется для облегчения спастичности, клонуса, спазмов сгибателей, при рассеянном склерозе и спинальной травме. Относится к группе антиспастических препаратов.
Токсичность:
Терапевтическая доза 40-80 мг/сут (в табл. 10 мг).
Токсическая доза 150-300 мг.
Смертельная доза 1000 мг.

Токсикокинетика.
Баклофен полностью всасывается в пищеварительном тракте, биодоступность 70-80%, пик концентрации в плазме достигается через 2 ч. Объем распределения 0,8 л/кг, легко проникает в печень, почки, мозг, медленно выводится из головного мозга. Связь с белком 30%.
Выводится 85-90% с мочой в неизменном виде, 10% - через кишечник. 15% дезаминируется в печени. Период полувыведения при терапевтических дозах в среднем 3,6ч. (2-6ч), при отравлениях – до 34,6 ч. и более.

Механизм действия
– стимуляция ГАМКВ рецепторов пресинаптической мембраны, снижение выделения ГАМК.

Клиника отравлений:
При легких отравлениях – сонливость, головокружение, слабость, атаксия, апатия или эйфория, тремор рук, нистагм.
При среднетяжелых формах – галлюцинации, возбуждение, тахикардия, иногда – гипертензия.
При тяжелой форме – кома, возможны судороги, мышечная гипотония, брадикардия, возможна гипотензия, экзотоксический шок.